DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RAF-QUINASA.
Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno;
V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, arilo(alquilo C1-6), heterociclilo, heterociclilo(alquilo C1-6), heteroarilo o heteroarilo(alquilo C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente metilo; R4 es hidrógeno, X-R1, halógeno, alquilsulfinilo C1-6 opcionalmente sustituido, CH2OR5, dialquilamino C1-6, N (R6)C(O)R7, N(R6)S(O)2R8, o un anillo N-heterociclilo de 5 a 7 eslabones que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S y NR9; Y es NR10R11, NR10C(Z)NR10R11, NR10COOR11 o NR10SO2R11; Ar es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con halógeno, hidroxi, hidroxi(aquilo C1-6) o alcoxi C1-6; n es 0; R5 es hidrógeno, -C(Z)R12 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilo(alquilo C1-6) opcionalmente sustituido, o S(O)2R8; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilo(alquilo C1-6), heteroarilo, heteroarilo(alquilo C1-6), heterociclilo o heterociclilo(alquilo C1-6); R8 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilo(alquilo C1-6), heteroarilo, heteroarilo(alquilo C1-6), heterociclilo o heterociclilo(alquilo C1-6); R9 es hidrógeno, ciano, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o arilo; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, heterociclilo(alquilo C1-6), heterociclilo(alquenilo C2-6), arilo, arilo(alquilo C1-6), arilo(alquenilo C2-6), heteroarilo, heteroarilo(alquilo C1-6), y heteroarilo(alquenilo C2-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o NR10R11 pueden representar un anillo heterociclilo de 5 a 7 eslabones que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, N y S; y Z es oxígeno o azufre; arilo es fenilo o naftilo; heterociclilo se selecciona de pirrolidina, piperidina, piperazina, morfolina, imidazolidina y pirazolidina; heteroarilo se selecciona de pirrol, quinolina, isoquinolina, piridina, pirimidina, furano, tiofeno, oxazol, tiazol, tiadiazol, triazol, imidazol y bencimidazol; cuando R1, R4, R5, R10, R11 y R12 son grupos alquilo y alquenilo sustituidos, los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, halo(alcoxi C1-6), (alquil C1-6)tio, ariloxi, aril.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: NEW HORIZONS COURT,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9E.
Inventor/es: DEAN,DAVID,KENNETH SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIC, LOVELL,PETER,JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICA, TAKLE,ANDREW,KENNETH SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 20 de Noviembre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 3 de Noviembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4178 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]
Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]