211 patentes, modelos y diseños de GILEAD SCIENCES, INC. (pag. 7)

COMPOSICION GRANULADAS EN SECO QUE COMPRENDE ENTRICITABINA Y TENOFOVIR DF.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DAHL, TERRENCE, C., OLIYAI, REZA, MENNING,MARK,M, YANG,TAIYIN. Clasificación: A61K31/675, A61P31/18, A61K31/535, A61K9/16, A61K31/513, A61K9/24.

Un procedimiento que comprende granular en seco una composición que contiene un excipiente farmacéuticamente aceptable, emtricitabina y tenofovir DF para producir gránulos secos.

LIGANDOS DE ACIDO NUCLEICO DE LA TENASCINA-C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: GOLD, LARRY, HICKE,BRIAN, WARREN,STEPHEN, PARMA,DAVID. Clasificación: C12Q1/68, C07H21/02, C07H21/04, C12P19/34.

Complejo que comprende un ligando de ácido nucleico para tenascina-C, donde (a) dicho ligando se selecciona del grupo que consiste en las secuencias indicadas en las SEC ID Nº: 4-64; (b) dicho ligando tiene una homología mayor del 70% y tiene sustancialmente la misma capacidad de unirse a tenascina-C que un ligando según (a); o (c) dicho ligando tiene sustancialmente la misma estructura que la que se postula usando RMN o por alineación de secuencias usando el programa Zukerfold y tiene sustancialmente la misma capacidad de unirse a la tenascina-C que un ligando según (a); y un marcador.

COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA LA POLITERAPIA ANTIVIRAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DAHL, TERRENCE, C., OLIYAI, REZA, MENNING,MARK,M. Clasificación: A61K31/675, A61P31/18, A61K31/513.

Una coformulación farmacéutica en forma de un comprimido que comprende fumarato del éster diisopropoxicarboniloximetílico del ácido [2-(6-aminopurin-9-il)-1-metil-etoximetil]fosfónico (tenofovir disoproxil fumarato) y (2R,5S,cis)-4-amino-5-fluoro-1-(2-hidroximetil-1,3-oxatiolan-5-il)-(1H)-pirimidin-2-ona (emtricitabina).

GEN QUE CODIFICA UN TRANSPORTADOR DE ANION ORGANICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: CIHLAR, TOMAS. Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C12N15/09, C12Q1/68, G01N33/53, C07K14/47, C12N15/10, A01K67/027, C12N1/19, C12N1/21, C12N1/15.

Un procedimiento de exploración que comprende proporcionar un candidato agonista o antagonista de hOAT, poner en contacto el candidato con un polipéptido aislado que es capaz de transportar aniones orgánicos y comprende la secuencia de hOAT de la SEC ID Nº 2 o una secuencia de aminoácidos que tiene al menos un 90% de identidad con la secuencia de la SEC ID Nº 2, o poner en contacto el candidato con una secuencia de ácido nucleico aislada que comprende una secuencia que codifica dicho polipéptido, determinar el efecto del candidato sobre la transcripción del ácido nucleico o la expresión o actividad biológica del polipéptido, identificar un agonista o antagonista de hOAT a partir de los candidatos, y opcionalmente preparar cantidades adicionales del agonista o antagonista así identificado.

ACUMULACION CELULAR DE ANALOGOS DE FOSFONATO DE LOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH) Y LOS COMPUESTOS COMO TALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física

(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: CHEN, JAMES, M., CHEN, XIAOWU, HE, GONG-XIN, KIM, CHOUNG, U., LEE, WILLIAM, A., SWAMINATHAN, SUNDARAMOORTHI, LIU, HONGTAO, WILLIAMS, MATTHEW A., JIN, HAOLUN, ARIMILLI, MURTY N, XU, LIANHONG, NELSON, PETER, H., ZHANG, LIJUN, BECKER,MARK,M, BRYANT,CLIFFORD, DASTGAH,AZAR, FARDIS,MARIA, LEE,CHRISTOPHER,P, LIN,KUEI-YING, MACKMAN,RICHARD,L, MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, ROWE,TANISHA,D, TARIO,JAMES,D, SPARACINO,MARK, WANG,JIANYING, YANG,ZHENG-YU, YU,RICHARD,H, ZHANG,JIANCUN. Clasificación: C07D471/14, C07D213/75, A61P43/00, G01N33/50, A61K31/66, A61K31/675, C12Q1/37, C12N9/99, A61P31/18, C07D491/04, C07D401/06, C12N9/16, C07F9/655, C07F9/6561, C07F9/02, C07D307/68, A61K31/4155, C12Q1/44, C07F9/38, C07F9/40, C07D231/12, C07D403/06, A61K31/665, C12Q1/70, C07D239/48, C07D231/20, G01N33/04, C07D213/85, C07F9/6558, C12Q1/18, C07F9/6509, C07F9/645, C07F9/653, C07D243/04, C07D265/18, C07F9/58, C07F9/6533, C07F9/44, C07D239/80, C07D233/42, C07F9/62, C07F9/6506, C07F9/6512, C07F9/6584.

Un compuesto seleccionado de las fórmulas en las que: A1 es: A2 es: A3 es: Y1 es independientemente O, S, N (RX), N(O) (RX), N(ORX), N(O)(ORX), o N(N(RX)(RX)). Y2 es independientemente un enlace O, N (RX), N(O) (RX), N(ORX), N(O)(ORX), N(N(RX)(RX)), -S(O)M2-, o -S(O)M2-S(O)M2-; Rx es independientemente H, W3, un grupo protector, o la fórmula: Ry es independientemente H, W3, R2 o un grupo protector. R1 es independientemente H o alquilo de 1 a 18 átomos de carbono. R2 es independientemente H, R1, R3 o R4 en los que cada R4 está independientemente sustituido con 0 a 3 grupos R3, o se toman conjuntamente en un átomo de carbono, dos grupos R2 forman un anillo de 3 a 8 átomos de carbono y el anillo puede estar sustituido con de 0 a 3 grupos R3; R3 es R3a, R3b, R3c o R3d, con la condición de que cuando R3 se une a un heteroátomo, entonces R3 es R3c o R3d.

SISTEMA DE TRANSPORTE PARA OBJETOS PLANOS NO MAGNETICOS.

(01/12/2006) Sistema de transporte para el transporte de objetos planos no magnetizables, preferiblemente fragmentos de tubo flexible o bandas de material de láminas o papel, - estando equipado el sistema de transporte con al menos un medio de transporte perimetral, preferiblemente una cinta transportadora y - un medio de de soporte, que impide un movimiento del objeto en relación al medio de transporte perimetral, - conteniendo el medio de soporte al menos dos componentes de imanes o material atraíble magnéticamente, que ejercen fuerzas magnéticas entre sí, - disponiéndose el primer componente en o junto al medio de transporte perimetral y el segundo componente en o junto a una posición contraria, y - disponiéndose el…

COMPOSICIONES DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDO Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2006). Inventor/es: SCHULTZE, LISA, M., MUNGER, JOHN, D, JR., ROHLOFF, JOHN, C.. Clasificación: C07F9/6561.

Una solución que comprende una solución de 9-[2- (fosfonometoxi)propil]adenina (PMPA) a un pH de 2, 7 - 3, 5 en la que la solución tiene menos de 0, 1 g/ml de (R, S)-PMPA y en la que 90 - 94% de la PMPA está en la configuración (R).

INHIBIDORES SELECTIVOS DE NEURAMINIDASA VIRAL O BACTERIANA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2006). Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., BISCHOFBERGER, NORBERT W., LEW, WILLARD, LIU, HONGTAO, WILLIAMS, MATTHEW A. Clasificación: A61K31/435, A61K31/38, A61K31/35, C07D211/68, C07D335/02, C07D211/78, C07D309/28, C07D309/16.

La invención se refiere a nuevos compuestos. Los compuestos generalmente incluyen un grupo ácido, un grupo básico o un grupo amino sustituido del N-azil y un grupo que tiene una parte alcano opcionalmente hidroxilada. También se refiere a compuestos farmacéuticos que incluyen inhibidores de la invención. También se refiere a los procedimientos para inhibir neuraminidasa en muestras sospechosas de contener neuraminidasa. También se refiere a materiales antigénicos, polímeros, anticuerpos, conjugados de compuestos de la invención y procedimientos para detectar la actividad de una neuraminidasa.

FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2005). Inventor/es: DAHL, TERRENCE, C., YUAN, LUNG-CHI, J. Clasificación: A61K31/675, A61K9/20, A61P31/12, A61K47/02.

Una composición que comprende 9-[2- [[bis[(pivaloiloxi)metil]fosfono]metoxi]etil]adenina y una cantidad estabilizante de un excipiente alcalino con un pKa del ácido conjugado de al menos 4, 0 y una Ksp de 10-13 a 10-15.

MUTANTES DE LA TROMBINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Inventor/es: GIBBS, CRAIG S., LEUNG, LAWRENCE L.K., TSIANG, MANUEL. Clasificación: C12N5/10, A61K38/48, C12N15/57, C12N9/74.

SE PRESENTAN MUTANTES DE TROMBINA (TS) QUE PUEDEN ACTIVAR UNA PROTEINA C SIN UNA ACTIVIDAD SIGNIFICATIVA DE COAGULACION DEL FIBRINOGENO, Y VICEVERSA. LOS TS QUE TIENEN MAYORES PROPIEDADES DE ACTIVACION DE LA PROTEINA C EN RELACION A LA COAGULACION DE FIBRINOGENOS SON UTILES, EN PARTICULAR, COMO ANTICOAGULANTES Y PARA LA SELECCION DE SUSTANCIAS QUE AGONIZAN O ANTAGONIZAN ESTA PROPIEDAD Y EN PROCEDIMIENTOS DE DIAGNOSTICO PARA DETERMINAR EL ESTADO DE LA VIA ANTICOAGULANTE MEDIADA POR LA PROTEINA C ACTIVADA DE UN PACIENTE. LOS TS PROCOAGULANTES SON UTILES PARA FOMENTAR LA COAGULACION DURANTE UNA TERAPIA DE TUMORES SOLIDOS, COMO SUSTANCIA DE IMPREGNACION DE VENDAS, O EN ENSAYOS DE DIAGNOSTICO. LOS TS SE PRODUCEN EN CULTIVOS DE CELULAS RECOMBINANTES O MEDIANTE METODOS IN VITRO.

COMPOSICION DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SCHULTZE, LISA, M., MUNGER, JOHN, D, JR., ROHLOFF, JOHN, C.. Clasificación: C07F1/00, C07D473/34.

Una composición que comprende el producto de reacción de alcóxido de litio y una disolución de 9-(2- hidroxipropil)adenina.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 9-(2-(DIETILFOSFONOMETOXI)ETIL)-ADENINA.

(16/04/2005) Un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]-adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina. El éster bispivaloiloximetílico del compuesto 9-[2-(fosfonometoxi)etil]adenina (“PMEA”) es el análogo nucleotídico 9-[2[[bis [(pivaloiloxi)-metoxi]fosfinil]metoxietil]adenina (“adefovir dipivoxilo” o “AD”). La invención proporciona un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina. Preferiblemente, se usan 1, 2-2, 2 equivalentes molares de alcóxido sódico por equivalente molar de 9-(2-hidroxietil) adenina. Preferiblemente, el alcóxido sódico y la 9-(2-hidroxietil)-adenina…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ADEFOVIR DIPIVOXIL.

(16/04/2005) Un procedimiento para preparar adefovir dipivoxil que comprende poner en contacto 9-[2-(fosfonometoxi)eti adenina con pivalato de clorometilo en 1-metil-2-pirrolidinona y una trialquilamina y recuperar el adefovir dipivoxil. La AD cristalina, en particular una forma cristalina anhidra (denominada en lo que sigue “Forma 1”), una forma hidratada, C20H32N5O8P1·2H2O (denominada en lo que sigue “Forma 2”), una forma solvato de metanol, C20H32N5O8P1· CH3OH (denominada en lo que sigue “Forma 3”), una forma sal de ácido fumárico o complejo, C20H32N5O8P1·C4H4O4 (denominada en lo que sigue “Forma 4”), una forma hemisulfato o complejo, una sal bromhidrato o complejo, una sal clorhidrato o complejo, una sal nitrato o complejo, una sal mesilato…

ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS.

(16/01/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE COMPRENDEN ESTERES DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS DE FOSFONOMETOXI ANTIVIRALES CON CARBONATOS Y/O CARBAMATOS, DE ESTRUCTURA - OC(R 2 ) 2 OC(O)X(R) A , DONDE R 2 INDEPENDIENTEMENTE ES H, ALQUILO C 1 - C 12 , ARILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUIENILARILO, ALQUINILARILO, ALCARILO, ARILALQUINILO, ARILALQUENILO O ARILALQUILO, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALO, AZIDO, NITRO U OR 3 , DONDE R 3 ES ALQUILO C 1 - C 12 ; X ES N U O; R ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C SUB,1 - C 12 , ARILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUIENILARILO, ALQUINILARILO, ALCARILO, ARILALQUINILO, ARILALQUENILO O ARILALQUILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR HALO, AZIDO, NITRO, - O -, - N =, - NR 4 -, - N(R 4 ) 2 -O OR 3 ; R SUP,4 ES INDEPENDIENTEMENTE - H O ALQUILO C 1 C 3 , A CONDICION DE QUE,…

CICLOHEXENOCARBOXILATOS COMO INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA.

(16/12/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 es H, R2 es -CH(CH2CH3)2 y R3 es H; R1 es H, R2 es -CH(CH2CH3)2 y R3 es -CH2CH3; R1 es H, R2 es -CH2CH2CH3 y R3 es H; R1 es H, R2 es -CH2CH2CH3 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2CH3 y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2CH3 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2CH2CH3 y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2CH2CH3 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH(CH2CH3)2 y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH(CH2CH3)2 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH(CH2CH3)2 y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH(CH2CH3)2 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2Ph y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2Ph y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -(ciclohexilo) y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -(ciclohexilo) y R3 es…

COMPOSICION DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDO Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2003). Inventor/es: SCHULTZE, LISA, M., MUNGER, JOHN, D, JR., ROHLOFF, JOHN, C.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561.

La invención se refiere a una composición que comprende la 9-{[}2-(R)-{[}{[}Bis{[}{[}isopropoxicarbonil{)}oxi{]}metoxi{]}fosfinoil{]}metoxi{]}propil{]}adenina ("bis(POC)PMPA") y ácido fumárico (1: 1). Esta composición es útil como intermedio en la elaboración de compuestos antivirales, o bien para la administración a pacientes en guisa de terapia o de profilaxis antiviral. La invención es particularmente útil en la administración oral. La invención se refiere también a los procedimientos relativos a la elaboración de la (R)-9-{[}2-{(}fosfonometoxi{)} propil{]}adenina ("PMPA") y los intermedio para la síntesis de la PMPA. Entre las variantes figuran el t-butoxido de litio, la 9-{(}2-hidroxipropil{)} adenina y el dietil p-toluenosulfonilmetoxi-fosfonato en un solvente orgánico como el dimetilformamido. La reacción da preparaciones de dietil PMPA que tienen un perfil de subproducto mejorado respecto de los procedimientos utilizados anteriormente para la elaboración de dietil PMPA.

COMPOSICIONES DE ANALOGO DE NUCLEOTIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2003). Inventor/es: SCHULTZE, LISA, M., MUNGER, JOHN, D, JR., ARIMILLI, MURTY N, LEE, THOMAS T.K, MANES, LAWRENCE V, PRISBE, ERNEST J, KELLY, DAPHNE E. Clasificación: A61K31/00.

La invención se refiere a una máquina para plantar estacas que comprende introductores de estacas integrales con un travesaño horizontal articulado en el primer carro , un chasis sobre el que está montado rodante el primer carro , un bastidor sobre el que está montado rodante un segundo carro siguiendo una dirección transversal a la dirección de desplazamiento del primer carro , dicho segundo carro soporta el chasis que está montado pivotando sobre el siguiendo un plano horizontal, y un puntal que se acciona por al menos un impulsor en cada lado del bastidor e integrado en un soporte de rueda (R) para levantar de un lado o del otro el bastidor con relación a una rueda (R) con el fin de permitir a la máquina modificar su posición sobre un terreno en pendiente. Dicha máquina permite la plantación de estacas en viñedos siguiendo perfectamente un plano vertical cualquiera que sea la topografía del terreno.

PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO CARBOXILATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2002). Inventor/es: MCGEE, LAWRENCE, R., KIM, CHOUNG, U., WILLIAMS, MATTHEW A., ROHLOFF, JOHN, C., PRISBE, ERNEST J, KELLY, DAPHNE E, KENT, KENNETH, M., MUNGER, JOHN, D., POSTICH, MICHAEL, J., ZHANG, LIJUN. Clasificación: C07F7/18, C07D317/46, C07D303/40, C07C227/16, C07D203/26, C07C227/08, C07C247/14.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES SINTETICOS. EN PARTICULAR, NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR INTERMEDIOS, TALES COMO LOS QUE TIENEN LAS FORMULAS (I)-(IV), UTILES EN LA SINTESIS DE LOS INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA, Y COMPOSICIONES UTILES COMO INTERMEDIOS QUE SON IGUALMENTE UTILES EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA.

NUEVOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE NEURAMINIDASAS VIRALES O BACTERICIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2000). Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., BISCHOFBERGER, NORBERT W., LEW, WILLARD, LIU, HONGTAO, WILLIAMS, MATTHEW A. Clasificación: A61K31/55, C07C233/52.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS GENERALMENTE COMPRENDEN UN GRUPO ACIDO, UN GRUPO BASICO, UN GRUPO AMINO O NACILO SUSTITUIDO Y UN GRUPO CON UNA FRACCION ALCANO OPCIONALMENTE HIDROXILADO. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS INHIBIDORES OBJETO DE LA INVENCION. SE DESCRIBEN TAMBIEN METODOS DE INHIBICION DE NEURAMINIDASA EN MUESTRAS EN LAS QUE SE SOSPECHA LA PRESENCIA DE LA MISMA. SE DESCRIBEN TAMBIEN MATERIALES ANTIGENICOS, POLIMEROS, ANTICUERPOS, CONJUGADOS DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION CON TRAZADORES, Y METODOS DE ENSAYO PARA DETECTAR LA ACTIVIDAD DE NEURAMINIDASA.

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