211 patentes, modelos y diseños de GILEAD SCIENCES, INC. (pag. 6)

(30/10/2013) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, ariloC6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido,heterociclilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido,en el que cada R1 sustituido está sustituido con uno o más Q1 ; cada Q1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(≥O), -SR10, -S(O) R10, -S(O)2R10, -S(O)2…

(21/10/2013) Un complejo constituido por un compuesto de alto peso molecular no inmunogénico y un ligando deácido nucleico que se une específicamente a PDGF, en el que el ligando de ácido nucleico es monocatenario ycomprende la secuencia:**Fórmula** en la que A, C, G, T ≥ desoxi-A, C, G, T; A,G ≥ 2'OMe-A,G; y C,U ≥ 2'-F-C,U.

(04/09/2013) Un compuesto de Fórmula Ia: en la que: -X1-L1-X2-P(O)(Y1R1)(Y2R2) es: Z2 está ausente; Y1 e Y2 son cada uno independientemente un enlace covalente, -O- o -NR5-; o Y1-R1 y -Y2-R2 son cada unoindependientemente -O-N≥C(R6R7); L2 es -NR5-, -O- o -S-; R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo, -alquileno-C(O)-O-R5, -alquileno-O-C(O)-R5, -alquileno-OC(O)-O-R5 o arilo; R3 es alquilo, arilalquilo o heteroalquilo; R4 es H, halógeno, -OH, -O-alquilo, -O-alquileno-O-C(O)-O-R5, -O-C(O)-O-R5, -SH o -NH(R5); R5, R6 y R7 son independientemente H, alquilo o alquilo sustituido con -X, -R, -O;…

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula IVA: Fórmula IVA o una sal, un solvato y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: cada A es fenilo no substituido; cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo substituido,heteroalquilo, heteroalquilo substituido, carbociclilo, carbociclilo substituido, heterociclilo y heterociclilosubstituido; R8 y R9 son cada uno, uno o más substituyentes seleccionados independientemente del grupo que consisteen H, alquilo, halógeno, arilo, heterociclilo y CN; y R24 se selecciona del grupo que consiste en -alquileno-C(O)-NR5-R26o -alquileno-N(R27)2; R5 y R26 junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran ambos unidos, forman un heterociclilo bicíclicosubstituido o no substituido; cada R27, junto con el átomo de nitrógeno al que están…

(21/08/2013) Un proceso para la preparación de un alcohol bisfuránico de la Fórmula 0:**Fórmula** que comprende hacer reaccionar 2,3-dihidrofurano y un glicoaldehído o dímero de glicoaldehído en presencia de uncatalizador de Yb, Pr, Cu, Eu o Sc.

(07/08/2013) Composición farmacéutica que comprende:**Fórmula** a) el agonista del receptor A2a, denominado (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil) oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il}pirazol-4-il)-N-metilcarboxamida que presenta la fórmula b) por lo menos un vehículo líquido seleccionado de entre el grupo constituido por agua, agua destilada, aguadesionizada, solución salina, un tampón y combinaciones de los mismos; c) propilenglicol en una cantidad comprendida entre el 5% y el 25% (p:v); y d) EDTA; en la que el vehículo líquido incluye un tampón para llevar dicha composición a un pH desde 6 a 8,para su utilización en un procedimiento de diagnóstico por la imagen de perfusión miocárdica de un humano,comprendiendo…

(07/08/2013) Composición farmacéutica que comprende: a) el agonista del receptor A2a, denominado (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil)5 oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il}pirazol-4-il)-N-metilcarboxamida que presenta la fórmula b) por lo menos un vehículo líquido seleccionado de entre el grupo constituido por agua, agua destilada, aguadesionizada, solución salina, un tampón y combinaciones de los mismos; c) propilenglicol en una cantidad comprendida entre el 5% y el 25% (p:v); y d) EDTA; en el que el vehículo líquido incluye un tampón para llevar dicha composición a un pH de aproximadamente 6 aaproximadamente 8.

(06/06/2013) Una composición que comprende aztreonam o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en unmétodo de tratamiento de una infección pulmonar causada por bacterias gram negativas en un ser humano que necesite dicho tratamiento, donde la composición no contiene arginina o una sal de arginina de aztreonam y dondeel tratamiento es por inhalación y la dosis está entre 1 y 250 mg por una dosis de aztreonam o salfarmacéuticamente aceptable del mismo en una dosis diaria de hasta 500 mg de aztreonam suministrado en de dosa cuatro administraciones.

(30/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que ------- representa un enlace sencillo o doble; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6),…

(21/03/2013) Un compuesto de Fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: al menos uno de R1, R2, R3, R4 o R5 es N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo(C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8)sustituido o arilalquilo (C1-C8), y cada R1, R2, R3, R4 o R5 restante es, independientemente, H, ORa, N(Ra)2, N3, CN,NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8),alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o arilalquilo (C1-C8), o cuando se tomanconjuntamente dos R1, R2, R3, R4 o R5 cualquiera de átomos de carbono adyacentes son -O(CO)O- o cuando setoman junto…

(03/01/2013) Una sal citrato de fórmula I o un hidrato de la misma:**Fórmula**

(26/09/2012) Formulación de aerosol que comprende 1 a 300 mg de fosfomicina más 1 a 300 mg de tobramicina, suspendidos en 0,5 a 7 ml de una solución fisiológicamente apropiada, en la que la proporción en peso de fosfomicina a tobramicina es de 8 partes de fosfomicina a 2 partes de tobramicina, para su utilización en la prevención y el tratamiento de la fibrosis quística en un paciente que requiera dicho tratamiento.

(29/08/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido; X es arileno opcionalmente sustituido o heteroarileno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente o alquileno C1-6; y Z es arilo monocíclico opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido; que comprende las etapas siguientes: (1a) poner en contacto un compuesto de fórmula : con un compuesto de fórmula R1L, en la que R1, R2, X, Y y Z son como se ha definido anteriormente y L es un gruposaliente, para preparar un compuesto de fórmula : o (1b) poner en contacto un compuesto de fórmula :

(11/07/2012) Formulación en polvo seco de aerosol para la prevención y el tratamiento de la infección causada por lasbacterias E. coli en el tracto respiratorio de un paciente, comprendiendo dicha formulación de 1 mg a 300 mg de fosfomicina, 1 mg a 300 mg de tobramicina, y excipientesfarmacéuticamente aceptables, presentando dicha formulación un tamaño de partícula de entre 1 y 5 μm; y estando dicha formulación adaptada para la administración en las vías respiratorias pulmonares con un inhalador depolvo seco, en la que la proporción en peso de fosfomicina a tobramicina es de 5 a 9 partes de fosfomicina a de 1 a 5 partes detobramicina.

(13/06/2012) Un compuesto de la Fórmula IA o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en unprocedimiento para el tratamiento de infecciones por el virus del papiloma (VPH) en la que Y1A e Y1B son -NH(Rx); Rx es independientemente R2; R2 es (a) etilo sustituido con C(≥O)OR4, en la que R4 es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2-butilo, 3-metil-1-butilo, 2-metil-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metil-2-pentilo, 3-metil-2-pentilo, 4-metil-2-pentilo, 3-metil-3-pentilo, 2-metil-3-pentilo, 2,3-dimetil-2-butilo, 3,3-dimetil-2-butilo, vinilo, alilo, ciclopentenilo, 5-hexenilo, etinilo o propargilo; (b) propilo sustituido con C(≥O)OR4, en la que R4 es un alquilo de 1 a 18 átomos de carbono, un alquenilo de2 a 18 átomos de carbono o un alquinilo…

(13/06/2012) Utilización de un antagonista del receptor A2B que presenta la estructura de fórmula I o la fórmula II:**Fórmula** en las que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo -D10E, siendo D un enlace covalente o alquileno, y siendo E alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquiloopcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicliloopcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, con lacondición de que cuando D sea un enlace covalente, E no puede ser alcoxi; R3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; X es arileno o heteroarileno opcionalmente…

(24/05/2012) El uso de: - L-FTC, un éter lipidídico profármaco del mismo, o un nucleótido profármaco del mismo opcionalmente con una alquilación, acilación u otra modificación lipofílica del grupo hidroxilo o del mono, di o trifosfato; L-FMAU, un éter lipidídico profármaco del mismo, o un nucleótido profármaco del mismo opcionalmente con una alquilación, acilación u otra modificación lipofílica del grupo hidroxilo o del mono, di o trifosfato; e interferón; o sus sales farmacéuticamente aceptables, independiente y opcionalmente en vehículos farmacéuticamente aceptables; en la fabricación de un medicamento para administración…

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo: R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de: a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano; b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 . 10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está seleccionado independientemente entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo,halógeno, haloalquilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, - C(O)NHS(O)2-, o -S(O)2-, opcionalmente sustituido conuno o más A3; R2 está seleccionado entre, a) -C(Y1)(A3), b) alquilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7) o alquil (C1-4)-cicloalquilo (C3-7), en el que dicho cicloalquilo yalquil-cicloalquilo pueden estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con alquilo (C1-3), oen el que dicho alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden…

(27/03/2012) Una sal de ácido orgánico del compuesto y/o sus tautómeros y solvatos.

(05/12/2011) Un compuesto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para su uso en un procedimiento para tratar la hepatitis C o un trastorno asociado con la hepatitis C

(28/09/2011) La presente invención describe un método para la determinación de impurezas en una sal de lisina de aztreonam amorfa que comprende las etapas de formación de una solución de muestra, inyección de una muestra de la solución de sal de lisina de aztreonam en una columna de HPLC, elusión de la muestra inyectada como una mezcla y determinación de la cantidad de al menos una impureza

(22/07/2011) Un compuesto, de la siguiente Formula **Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan entre la siguiente tabla: R1 R2 Ester Ala OPh cPent Ala OCH2CF3 Et Ala OPh 3-furan-4H Ala OPh cBut Phe(B) OPh Et Phe(A) OPh Et Ala(B) OPh Et Phe OPh sBu(S) Phe OPh cBu Phe OCH2CF3 iB R1 R2 Ester Ala(A) OPh Et Phe OPh sBu(R) Ala(B) OPh CH2cPr Ala(A) OPh CH2cPr Phe(B) OPh nBu Phe(A) OPh nBu Phe OPh CH2cPr Phe OPh CH2cBu Ala OPh 3-pent ABA(B) OPh Et ABA(A) OPh Et Ala OPh CH2cBu Met OPh Et Pro OPh Bn Phe(B) OPh iBu R1 R1 R1 Phe(A) OPh iBu Phe OPh iPr Phe OPh nPr Ala OPh CH2cPr Phe OPh Et Ala OPh Et ABA OPh nPent Phe Phe nPr Phe Phe Et Ala Ala Et CHA OPh Me Gly OPh iPr ABA…

(08/06/2011) Una composición que comprende aztreonam o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una infección pulmonar causada por bacterias gram negativas en un ser humano que necesite dicho tratamiento, en el que la composición no contiene arginina o una sal de arginina de aztreonam y en el que el tratamiento es por inhalación y la dosis está entre 1 y 250 mg por una dosis de aztreonam o sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(06/05/2011) Ligando de ácido nucleico para una ADN polimerasa termoestable, en el que el ligando de ácido nucleico se une a dicha polimerasa e inhibe a la misma a temperaturas ambientes, aunque permite que la polimerasa se active a temperaturas elevadas

(04/05/2011) Formulación en polvo seco de aerosol para la prevención y el tratamiento de la infección causada por bacterias sensibles en el tracto respiratorio de un paciente, comprendiendo dicha formulación de 1 mg a 300 mg de fosfomicina, 1 mg a 300 mg de tobramicina, y excipientes farmacéuticamente aceptables, presentando dicha formulación un tamaño de partícula de entre 1 y 5 µm; y estando dicha formulación adaptada para la administración en las vías respiratorias pulmonares con un inhalador de polvo seco, en la que la proporción en peso de fosfomicina a tobramicina es de 5 a 9 partes de fosfomicina a de 1 a 5 partes de tobramicina

(29/04/2011) El compuesto **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable

(28/01/2011) Un compuesto de la Fórmula IA, en la que Y 1A e Y 1B son -NH(R x ); R x es independientemente R 2 ; R 2 es (a) etilo sustituido con C(=O)OR 4 , en el que R 4 es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, m­ butilo i-butilo, s-butilo, t-butilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2butilo, 3-metil-1-butilo, 2-metil-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metil-2-pentilo, 3­ metil-2-pentilo, 4-metil-2-pentilo, 3-metil-3-pentilo, 2-metil-3-pentilo, 2,3-dimetil-2-butilo, 3,3-dimetil-2-butilo, vinilo, alilo, ciclopentenilo, 5-hexenilo, etinilo o propargilo; (b) propilo sustituido con C(=O)OR 4 , en el que R 4 es un alquilo de 1 a 18 átomos de carbono, un alquinilo de 2 a 18 átomos de carbono o un alquinilo de 2 a 18 átomos de carbono; o (c) metilo…

(29/12/2010) Un ácido nucleico, en el que la secuencia de nucleótidos del ácido nucleico: (i) es la secuencia de nucleótidos primaria de una de la SEC DE ID Nº: 89, SEC DE ID Nº: 90, SEC DE ID Nº: 91, SEC DE ID Nº: 92, SEC DE ID Nº: 93, SEC DE ID Nº: 94, SEC DE ID Nº: 95, SEC DE ID Nº: 107, SEC DE ID Nº: 108, SEC DE ID Nº: 110, SEC DE ID Nº: 111, SEC DE ID Nº: 113, SEC DE ID Nº: 114, SEC DE ID Nº: 116, SEC DE ID Nº: 117, SEC DE ID Nº: 118, o (ii) tiene una homología superior al 80% de la secuencia primaria con una de dichas SEC DE ID Nos de (i), o (iii) tiene la secuencia de nucleótidos complementaria correspondiente a una secuencia de (i) o (ii)

(15/10/2010) Un compuesto de fórmula

(07/04/2010) Un gel vaginal farmacéutico que comprende:

(05/03/2010) El uso de adefovir o tenofovir para preparar una formulación farmacéutica para tratar el cáncer de mama en mamíferos, en el que los retrovirus de tipo VTMR son los agentes etiológicos, o la cirrosis biliar primaria humana, en la que los retrovirus de tipo VTMR son los agentes etiológicos, inhibiendo la actividad de la transcriptasa inversa de los retrovirus de tipo VTMR