87 patentes, modelos y diseños de GILEAD SCIENCES, INC.

  1. 1.-

    Compuestos para el tratamiento de VIH

    (12/2015)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2; B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+; W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3; R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo...

  2. 2.-

    Formulaciones tópicas antivirales para la prevención de la transmisión del VHS-2

    (11/2015)

    compuesto antiviral ácido (R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-il)propan-2-iloxi)metilfosfónico (tenofovir) para su uso en la reducción o la prevención de la transmisión del VHS-2 a un mamífero en donde el tenofovir se aplica por vía vaginal a una hembra humana como una formulación en gel, que comprende**Tabla**

  3. 3.-

    Método de preparación de un inhibidor de monooxigenasa del citocromo P450 e intermedios que intervienen

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula XVI o XVII:**Fórmula** o una sal del mismo.

  4. 4.-

    Oxazepinas como moduladores de canales de iones

    (08/2015)

    Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas** en la que: -Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-; R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26,...

  5. 5.-

    Comprimidos bicapa que comprenden elvitegravir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir

    (07/2015)

    Un comprimido que comprende una primera capa y una segunda capa en el que; a) la primera capa comprende: un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** y un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable; y b) la segunda capa comprende: un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** y una sal de fórmula IV:**Fórmula** y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable.

  6. 6.-

    Moduladores de propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula IIB:**Fórmula** o una sal, un solvato, un estereoisómero y/o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R10a y R10b son cada uno independientemente H o alquilo -C1-4; R12 es H o -CH3; R13 es H, alquilo -C1-4, -(CH2)0-1CR17R18OR19, -(CH2)O-3CR17R18NR20R21, -(CH2)0-3CR17R18NR17C(O)NR20R21, - (CH2)1-3C(O)R22, -(CH2)1-3S(O)2R22 o -(CH2)1-3-R23; R14 y R15 son cada uno independientemente H, arilalquilo o alquilo -C1-4; R17 y R18 son cada uno independientemente H o alquilo -C1-3; R19 es H, arilalquilo...

  7. 7.-

    Sales sólidas amorfas de Cobicistat (GS-9350)

    (06/2015)

    Un sólido amorfo de una sal de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que no está revestido sobre una partícula de sílice, en donde la sal es (i) una sal de citrato, tartrato, oxalato, fumarato, clorhidrato, lactato, fosfato, sulfato o malato, o (ii) una sal de xinafoato, tosilato, bromuro, dicloroacetato, naftalensulfato, alcanforsulfonato, nicotinato, hipurato, etanosulfonato, malonato, succinato, cetoglutarato, benzoato, besilato, edisilato, sacarinato, ascorbato o maleato.

  8. 8.-

    Composición para tratar una hipertensión pulmonar

    (05/2015)

    Una composición que comprende ambrisentano para su uso en el tratamiento de una afección de hipertensión pulmonar en un sujeto administrando una cantidad terapéuticamente eficaz de la misma al sujeto, en donde, en el nivel inicial, el tiempo desde el primer diagnóstico de la afección en el sujeto no es superior a 2 años, y en donde el ambrisentano se administra en terapia de combinación con un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) seleccionado de sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo

  9. 9.-

    Inhibidores de quinasas reguladoras de la señal de apoptosis

    (05/2015)

    Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono,...

  10. 10.-

    Método para tratar la fibrilación auricular

    (04/2015)

    Ranolazina para su uso en un método para el tratamiento o la prevención de la fibrilación auricular o el aleteo auricular en un paciente humano que lo necesita, comprendiendo el método administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de dronedarona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y una cantidad terapéuticamente eficaz de ranolazina.

  11. 11.-

    Derivados de purina y su uso como moduladores del receptor de tipo Toll 7

    (04/2015)

    Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** R2 es H; -L3-R3 es -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -O-i-butilo, -O-ciclobutilo, -O-ciclopentilo, -OCH2- ciclopropilo, -OCH2-ciclobutilo, -OCH2CH2-ciclopropilo, -OCH2CH2CH2CH2OH, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH2CH2CH2CF3 o (tetrahidrofuran-2-il)metoxi; R10 es halógeno, ciano, azido, nitro, alquilo, alquilo sustituido, hidroxilo, amino, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido; y n es un número entero de 0 a 4; en donde "alquilo"...

  12. 12.-

    Inhibidores de virus flaviviridae

    (04/2015)

    Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se elige de entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo de 3 - 18 miembros...

  13. 13.-

    Proceso para preparar un agonista de receptor de adenosin-A2A y sus polimorfos

    (04/2015)

    Un método de sintetizar (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il} pirazol-4-il) -N-metilcarboxamida**Fórmula** que comprende las etapas de: (I) poner en contacto un compuesto de fórmula :**Fórmula** con un exceso molar de 5-10 veces de 2-formil-3-oxopropionato de etilo, opcionalmente en presencia de un ácido, para producir un compuesto de fórmula :**Fórmula** y (II) poner en contacto el compuesto de fórmula con metilamina acuosa a una temperatura de aproximadamente 2,5-7,5 ºC para producir (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroxi-metil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il}pirazol-4-...

  14. 14.-

    Proceso e intermedios para preparar inhibidores de la integrasa del VIH

    (03/2015)

    Un compuesto que se selecciona de los compuestos de las fórmulas 3 y 5a:**Fórmula** y sales de los mismos.

  15. 15.-

    Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae

    (03/2015)

    Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es O, S, o NR1; cada R1 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido o alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido; cada R2 o R3 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, C(O)R1, C(O)OR1 o CON(R1)2; o R2 y R3 cuanto se toman junto con el carbono al que ambos están unidos forman -C(≥O)-, -C(≥S)- o -C(≥NR1)-; A es O, S(O)n, NR4 o alquileno (C1-C2)...

  16. 16.-

    Método de fabricación de nucleósidos de 1,3-dioxolano y 1,3-oxatiolano

    (02/2015)

    Un proceso para preparar un nucleósido de 1,3-oxatiolano que comprende hacer reaccionar un 5-O-protegido-2- hidroximetil protegido-1,3-oxatiolano con una base de purina o de pirimidina sililada protegida en presencia de (Cl)3Ti(isopropóxido).

  17. 17.-

    Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1'' para tratamiento antiviral

    (02/2015)

    Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: cada R1, R2, R3, R4 o R5 es independientemente H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o aril-alquilo (C1-C8); o cualesquiera dos R1, R2, R3, R4 o R5 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos forman un doble enlace; R6 es ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12,-C(≥O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11),...

  18. 18.-

    Profármacos de análogos de nucleótidos de fosfonato y métodos para seleccionar y preparar los mismos

    (02/2015)

    Un compuesto de estructura :**Fórmula** o sus sales y solvatos.

  19. 19.-

    Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis

    (01/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo,...

  20. 20.-

    Compuestos de fosfinato antivíricos

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que: R1 se selecciona independientemente de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo, halógeno, haloalquilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, -C(O)NHS(O)2- o -S(O)2-, opcionalmente sustituido con uno o más A3; R2 10 se selecciona entre, a) -C(Y1)(A3), b) alquilo(C2-10), cicloalquilo(C3-7) o alquil(C1-4)cicloalquilo-(C3-7), donde dicho cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar opcionalmente mono, di o trisustituidos con alquilo(C1-3), o donde dicho alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono o disustituidos...

  21. 21.-

    Compuestos novedosos y métodos para terapia

    (11/2014)

    Un compuesto seleccionado el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o isómero óptico enriquecido de los mismos.

  22. 22.-

    Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos

    (11/2014)

    Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en la que: X es -O-CF3 o -CF3; cada R' y R" es hidrógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-8, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(O)2-R20, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en la que dicho alquilo C1-15 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, alcoxi C1-8, halo, -NO2, -O-CF3, -O-CHF2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, y -O-R20, y donde dichos alcoxi C1-8, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo están opcionalmente...

  23. 23.-

    Moduladores de las propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos

    (10/2014)

    Un compuesto seleccionado entre**Fórmula** o una sal, un estereoisómero y/o un solvato de los mismos farmacéuticamente aceptables.

  24. 24.-

    Administración de un inhibidor parcial de la oxidación de ácidos grasos, tal como ranolazina, para el tratamiento de la diabetes

    (09/2014)

    Uso de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, halo, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4 o N-alquilamido opcionalmente sustituido, siempre que cuando R1 sea metilo, R4 no sea metilo; o R2 y R3 formen juntos -OCH2O-; R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno, acilo que tiene un grupo alquilo C1-4, aminocarbonilmetilo, ciano, alquilo...

  25. 25.-

    Métodos para la preparación de profármacos de fosforoamidato diastereoméricamente puros

    (09/2014)

    Un método para preparar un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una sal o un ácido farmacéuticamente aceptables del mismo; en las que: cada R1, R2, R7, R22, R23 o R24 es independientemente H, OR11, NR11R12, C(O)NR11R12, -OC(O)NR11R12, C(O)OR11, OC(O)OR11, S(O)nRa, S(O)2NR11R12, N3, CN, halógeno, alquilo (C1-C8), (C3-C8)carbociclilo, carbociclilalquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8); 10 o dos cualquiera de R1, R2, R7, R22, R23 o R24 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o -O(CR11R12)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo al que están unidos forman un doble enlace; cada base es independientemente una base de purina o pirimidina...

  26. 26.-

    Composiciones terapéuticas que comprenden rilpivirina HCl y tenofovir disoproxil fumarato

    (09/2014)

    Un comprimido que comprende una primera capa y una segunda capa en el que; a) la primera capa comprende rilpivirina HCl y está sustancialmente libre de tenofovir disoproxil fumarato, y en el que menos de aproximadamente el 12,2 por ciento en peso de la primera capa es rilpivirina HCl; b) la segunda capa comprende tenofovir disoproxil fumarato y está sustancialmente libre de rilpivirina HCl; y c) el comprimido comprende además emtricitabina.

  27. 27.-

    Métodos y compuestos para tratar infecciones provocadas por virus Paramyxoviridae

    (09/2014)

    El compuesto de Fórmula I para su uso en el tratamiento de una infección producida por Paramyxoviridae, en donde el compuesto de Fórmula I tiene la estructura:**Fórmula** o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que: cada R1 es H o halógeno; cada R2, R3 o R5 es independientemente H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) sustituido; o dos cualesquiera R2, R3 o R5 en átomos de carbono adyacentes juntos son -O(CO)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo al que están unidos forman un doble enlace; R6...

  28. 28.-

    Compuestos novedosos y métodos para terapia

    (06/2014)

    Un compuesto de estructura :**Fórmula** en la que cada Rb es independientemente alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, o aril C6-C10-alquil C1- C4-; R10 es alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en la que alquilo C1-C8 está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C4; en la que alquilo se refiere a un hidrocarburo saturado ramificado, normal o cíclico; y sales terapéuticamente aceptables y/o isómeros ópticos enriquecidos del mismo.

  29. 29.-

    Compuestos inhibidores de HDAC de cicloalquilcarbamato benzamida anilina

    (03/2014)

    Compuesto seleccionado de entre los de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que Cy1 es cicloalquilideno o heterocicloalquilideno; R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: (a) H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo y arilalquilo; y (b) R8-C(O)-X1-, R8-O-C(O)-X1- y R8-S(O)a-X1-, en el que X1 se selecciona de entre el grupo que consiste en un enlace, -NH-alquileno C1-6, -O-alquileno C1-6, alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, cicloalquileno C3-6, arileno y heterociclileno; R8 se selecciona...

  30. 30.-

    Profármacos carbanucleosídicos 1''-sustituidos para tratamiento antivírico

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula I: Fórmula I o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8; R2 es OH u -OC(O)R3; cada R3 es independientemente H, OR4, NH(R4), N(R4)2, SR4, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C8, carbociclilalquilo C4-C8, arilalquilo C1-C8, heterociclilalquilo C1-C8, arilo, heterociclilo o heteroarilo; cada Ra, R4 o R6 es independientemente alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C8, carbociclilalquilo C3-C8, arilalquilo C1-C8, heterociclilalquilo C1-C8, arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20 o heteroarilo; uno de...

  31. 31.-

    Moduladores de receptores tipo toll

    (03/2014)

    Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** o un tautómero; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y-Z es -CR4R5-, -CR4R5-CR4R5-, -C(O)CR4R5-, -CR4R5C(O)-, -NR8C(O)-, -C(O)NR8-, -CR4R5S(O)2-, o -CR5≥CR5-; L1 es -NR8-, -O-, -S-, -N(R8)C(O) -, -S(O)2-, -S(O) -, -C(O)N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -S(O)2N(R8)- o un enlace covalente; R1 es alquilo, alquilo sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido,...

  32. 32.-

    Compuestos heterocíclicos antivirales que tienen grupos fosfonato

    (03/2014)

    Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**

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