(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** ---- es un enlace opcional; Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2; Y se selecciona independientemente entre N y CR7; W se selecciona independientemente entre -C(O)NH, -NHC(O)- y -NHC(O)CH2-; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, ORb y cicloalquilo C3-5 sustituido con 1-4 R6; como alternativa, dos grupos R1 adyacentes forman un enlace;…

(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde la unidad estructural**Fórmula** se puede sustituir por**Fórmula** cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H; Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo; cada uno de U…

(03/07/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que n es 0 o 1; R1 es alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilarilo sustituido o sin sustituir, alquilheterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilcicloalquilo sustituido o sin sustituir, -C(O)R6, -C(O)CH2OR6, -C(O)CH2OC(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR6R6' o -S(O)2R6; en la que R6 y R6' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir,…

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde X es CH o N, R1 es LA, Hal o CN, R2 es H, Hal, NH2, LA, HO(LA)- o NH(LA), R3 es CN. CONH2 o CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo no aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que está sustituido con 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar además monosustituido por LA o OH, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado…

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo hidrocarburo saturado espiroenlazado de 4 a 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1, o un anillo heterocíclico saturado espiroenlazado de 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1; el anillo B representa un anillo de benceno que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2, un anillo de piridina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2 o un anillo de pirimidina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2; R1 representa un grupo…

(11/10/2017) Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N, X2 es N, CH o C-CH3, R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a, R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico…

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

(25/01/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula **Fórmula** preferiblemente que tiene la Fórmula **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos…

(02/11/2016) Un compuesto que tiene Formula estructural I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -H, halo, -OH o -Oalquilo C1-3; m es un numero entero seleccionado entre cero (R3b esta ausente) y 1 (R3b esta presente); n es un numero entero seleccionado entre 1 o 2; R2 se selecciona independientemente en cada aparicion entre -H, ≥O (oxo), -OH, -alquilo C1-3 o -Oalquilo C1-3, con la condicion de que cuando n es 2, entonces al menos un R2 es -H; R3a es -H, ≥O, -cicloalquilo C3-4 o -alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -OCH3 o de 1 a 3 de -F, con la condicion de que solo uno de R2 o R3a puede ser ≥O, R3b es - H o -alquilo C1-3, o R3b esta ausente cuando…

(22/06/2016) Procedimiento para la fabricación de N-(2-((2R,12bS)-2'-oxo-1,3,4,6,7,12b-hexahidrospiro[benzofuro[2,3- a]quinolicina-2,4'-imidazolidina]-3'-il)etil)-metanosulfonamida, caracterizado por que el procedimiento comprende las etapas en las que, en la primera etapa, (S)-1,3,4,6,7,12b-hexahidro-2H-benzo[b]furo[2,3-a]quinolicina-2-ona de fórmula II y N-(2- aminoetil)metanosulfonamida de fórmula III se ponen en contacto con cianuro de trimetilsililo en presencia de un agente que puede capturar moléculas de agua, en un disolvente orgánico, seguido de la adición de cloruro de hidrógeno para obtener diclorhidrato de (2R,12bS)-[2-[(ciano-1,3,4,6,7,12b-hexahidrobenzofuro-[2,3-…

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde, independientemente para cada aparición: R1 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 considerados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros; R2 es H, C1-C8 alquilo, halo, C1-C8 haloalquilo, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, CO2R8, CON(R8)2, COR8, SO2N(R8)2, CF3,…

(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

(27/05/2015) El compuesto de estructura**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(29/04/2015) El compuesto ácido 2-((3R,5R,6S)-5-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-1-((S)-1-(isopropilsulfonil)-3-metilbutan-2-il)-3 -metil-2-oxopiperidin-3-il)acético, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(17/09/2014) Un compuesto que es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: W y X independientemente representan un enlace o un grupo -(CH2)1-4 , de forma tal que W y X juntos contienen 1-5 átomos de carbono; R1 representa un H, F, CN, alquilo (C1-C6) alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), CO2Rd, CORd, CONRaRb, OCORd, ORd, NRaRb, ON≥CRdRe, NRcCORd, NRcCOORd, OCONRaRb, NRcCONRaRb, NRcSO2Ra, S(O)nRa, SO2NRaRb, - C(Ra)≥N-O-Rf, Y-Ar o un grupo Z-Het, en donde Ar representa fenilo o naftilo, Het representa un heterociclo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros saturado o insaturado, que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y Y y Z independientemente representan un enlace o un enlazador seleccionado entre O, S, CO, alquileno (C1-C6), -O-alquileno (C1-C6)…

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo,pirrolidinilo o piperidinilo; R2 es piperidinilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado del grupo que consiste eny o R2 es; R3 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R5 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R6 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R7 es hidrógeno,…

(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula** en donde m es 1 o 2; R1 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amina o arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R2 es H, alquilo, arilalquilo o alcoxi carbonilo; R3 es H o alquilo; R4 es H, alquilo, hidroxialquilo, -COOD en donde D es un grupo alquilo o R3 y R4 forman parte de un anilloheterociclo; R5 es H o alquilo; n es 1, 2 o 3; y A y B se fusionan con y forma parte de un indol no sustituido o sustituido; con la condición de que si A y B se fusionan con las posiciones 2 y 3 de un indol no sustituido, n es 1 o 2, R2 y R3son H, m es 1 y R1 está en la posición 6 del oxindol espiro, entonces R1, R4 y R5 no son todos H; o si R1 es H, entonces R4 no…

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula (II): en donde X, Y y Z se seleccionan independientemente entre -O-, -S-, NH-, -N(alquilo C1 - C6)- y -CH2-; R50 se selecciona entre -CH3, cicloalquilo C3 - C8, arilo, heterociclilo y heteroarilo; R51, R52, R57, R58, R61, R62, R67, R68, R69 y R70 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20,alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 - C20, cicloalquilo C3 - C8, arilo C6 - C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 - C14,arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N(R)2, NROR, -ON(R)2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON(R)2, -SO2N(R)2, -SO3N(R)2, -P(R)3, -P(O)(R)3, -OSi(R)3, -OB(R)2, -C(W)R y WC(W)R; R53 a R56 se selecciona independientemente…

(26/11/2010) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en la que W es C o, si Z es un enlace y X es C, W es alternativamente N; X es C o, si Z es un enlace, X es alternativamente N; Y es C o, si Z es C, Y es alternativamente N; Z es C o un enlace; el anillo que contiene Y es insaturado al maximo; R es hidrogeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C0-C4, halogeno, tri-alquilsililo C1-C4, deuterio o trifluorometilo; R1 junto con R2 es un anillo carbociclico o heterociclico de 5 a 14 miembros, cuyos anillos se pueden sustituir por 1-4 alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, halogeno, cianoalquilo C0-C6, oxo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilcarbonilo…

(16/06/2006) Un compuesto de fórmula estructural I: I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; V, W, X y Z se seleccionan independientemente de CH y N; R1 es H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, F o Cl; R2 es S(O)nR6, COR6 o CHO, en los que n es 0, 1 ó 2; y R6 es N(R3)2 o alquilo C1-3; R3 es independientemente H o alquilo C1-3; Ar es arilo o heteroarilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, arilo, no sustituido o sustituido con (a) halógeno, (b) alcoxi C1-3, (c) -N(alquilo C1-3)2, (d) alcanoilo C2-4, o (e) arilo, nitro, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, hidroxi-alquilo C1-3, carboxi, halógeno, alquiltio C1-5, alcoxi(C1-5)-carbonilo , piridilcarbonilo, benzoilo, fenil-alcoxi(C1-3), piridilo, no sustituido o sustituido con alquilo C1-3 o alcoxi C1-3,…

(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), “A” representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo “A” puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…

(16/12/2005) Los efectos bioquímicos, fisiológicos y clínicos de los inhibidores de PDE5 sugieren su utilidad en una variedad de estados patológicos, en los cuales es deseable la modulación de la musculatura lisa, la función renal, hemostática, inflamatoria, y/o endocrina. Los compuestos de fórmula (I) por consiguiente resultan útiles en el tratamiento de cierto número de trastornos, como por templo, angina de pecho estable, inestable, y variante, (Prinzmetal), hipertensión, hipertensión pulmonar, cardiopatía congestiva, síndrome disneico agudo, insuficiencia renal aguda, y crónica, aterosclerosis, cuadros clínicos de permeabilidad reducida de los vasos sanguíneos (por ejemplo, angioplastia de carótida o coronaria transluminal…

(16/11/2004) – Un compuesto de la Fórmula I en forma racémica o en la forma de un enantiómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es H, R2 es a) H, b) alquilo C1–C4, o c) halógeno, R3 es a) H, b) alquilo C1–C4, o c) halógeno, R4 es a) H, b) alquilo C1–C4, o c) halógeno; R2 y R3 pueden, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, formar un anillo saturado o insaturado, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales, y/o sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1–C6, alcoxi C1–C6, CF3, OH, ciano, amino, alquil C1–C6–NH–, (alquil C1–C6)2–N–, CN, NH2SO2, NH2CO–, o alquil C1–C6–CO–; cualquier resto amino en R2–R4 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos alquilo C1–C6 que pueden formar…

(01/11/2004) Un compuesto de fórmula I I en donde R1 representa alquilo C1-12, X representa O; R5a y R5b representan independientemente H o alquilo C1-3; R2 y R3 representan independientemente H, alquilo C1-4 (sustituido y/o terminado opcionalmente con uno o más grupos nitro o ciano), OR7, N(R7a)R7b, OC(O)R8 o forman juntos -O-(CH2)2-O-, -(CH2)3-, -(CH2)4- o -(CH2)5-; R7 y R8 representan independientemente H, alquilo C1-6 o -(CH2)b-fenilo (cuyos dos últimos grupos están sustituidos y/o terminados opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, halo, ciano, nitro, alquilo C1-4 y/o alcoxi C1-4); R7a y R7b representan independientemente H o…

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula I **(fórmula)** en la cual R1 y R2 representan independientemente H, C1-4 alquilo o forman juntos -O-(CH2)2-O-, -(CH2)4- o (-(CH2)5-;R9 representa C1-12 alquilo, fenilo, naftilo, C1-3 alquilfenilo (cuyos cuatro grupos están todos ellos sustituidos o terminados opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, , halo, ciano, nitro, C C1-4 4 alquilo o C1-4 alcoxi) o -(CH2)qCy1; R10 representa H o -OH; R11 representa H o C1-4 alquilo; R12 representa uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ciano, halo, amino, nitro, C1-6 alquilo, C1-6 6 alcoxi, -N(H)S(O)2R16, -OS(O)2R16a, -N(H)C(O)N(H)R17 o -C(O)N(H)R18; A representa -(CH2)nN(R20)-, (CH2), S(O)P7 (CH2)nO- en cuyos tres últimos grupos, el grupo -(CH2)n- está unido al átomo de carbono que lleva R10 y R11),…

(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I), **(Fórmula)** las mezclas racémico - diastereoméricas y los isómeros ópticos de dicho compuesto de fórmula (I), las sales o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho profármaco, en donde ------ representa un enlace opcional; X es N o N - R4, donde X es N cuando ambos enlaces opcionales están presentes y X es N - R4 cuando los enlaces opcionales no están presentes; R1 es: H, - (CH2)m - C(O) - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - O - Z1 o alquil(C0 - C6) C(O) - NH - (CH2)m - Z3; Z1 es un resto opcionalmente sustituid escogido entre el grupo formado por: alquilo(C1 - C12), benzo[b]tiofeno, fenilo, naftilo, benzo[b]furanilo, tiofeno, isoxazolilo, indolilo, **(Fórmula)** R2 es: alquilo(C1 - C12), alquil(C0 - C5) - C(O) - O - Z5,…