Derivados de heteroarilo para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**

en donde

cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente en el grupo que consiste en:

halógeno, (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, (C1-C4) haloalquilo, hidroxi, -SO2NR6R7, -CN, -NR8SO2R9, -NR6R7, -CONR6R7 y -NR8COR9 y en donde dicho (C1-C4) alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de (C3-C7) cicloalquilo, hidroxi y -NR6R7 y en donde dicho (C1-C4) alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos (C3-C7) cicloalquilo en donde,

R6 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;

R7 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;

R8 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;

R9 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;

n es un entero que varía de 1 a 3;

cada R2 es hidrógeno o se selecciona en el grupo que consiste en: halógeno, (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, (C1- C4)haloalquilo, hidroxi, -SO2NR10R11, -CN y -NR12SO2R13 y en donde dicho (C1-C4) alquilo y dicho (C1-C4) alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos (C3-C7) cicloalquilo en donde

R10 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;

R11 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;

R12 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;

R13 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo;

m es un entero que varía de 1 a 3;

R3 y R4 son diferentes o iguales y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:

- H;

- (C3-C7) cicloalquilcarbonilo;

- (C1-C6) alquilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de (C3-C7) cicloalquilo o (C5- C7) cicloalquenilo;

- (C1-C6) haloalquilo;

- (C3-C7) cicloalquilo;

- (C5-C7) cicloalquenilo;

- (C2-C6) alquenilo; y

- (C2-C6) alquinilo;

o R3 y R4, junto con los átomos interconectados, forman un anillo de 2,2-difluoro-1,3-dioxolano de fórmula (r) fusionado a la unidad estructural fenilo que porta grupos -OR3 y -OR4, en donde los asteriscos indican átomos de carbono compartidos con dicho anillo de fenilo cada R5, siempre que esté presente, se selecciona independientemente del grupo que consiste en: CN, NO2, CF3 y átomos de halógeno;

k es 0 o un entero que varía de 1 a 3;

L1 se selecciona de la lista que consiste en:

- un enlace,

- -(CH2)p-,

- [3]-(CH2)p-O-[4]

- [3]-(CH2)p-NR10-(CH2)t-[4]

- [3]-(CH2)p-OC(O)-[4]

- [3]-(CH2)p-NR10C(O)-[4]

- [3]-(CH2)p-NR10 S(O2)-[4] y

- [3]-(CH2)p-S(O2)-N(R10)-[4]

en donde [3] y [4] representar, respectivamente, el punto de unión del grupo L1 al grupo carbonilo y al anillo W1 y en donde

R10 es como se describe más arriba,

p es un entero que varía de 1 a 4 y

t es un entero que varía de 1 a 4

W1 se selecciona de un grupo (C5-C6) heteroarileno divalente;

W2 se selecciona de un arilo y un heteroarilo;

L2 es un grupo seleccionado de -(CH2)q- en donde q es 1 o 2

L3 es un enlace o un grupo seleccionado de -(CH2)s- en donde s es 1 o 2

X se selecciona de N y [1]-N(R19)-CH<[2] en donde [1] representa el punto de unión del grupo X a L2 y [2] representa el punto de unión del grupo X al grupo W2 y al grupo L3-C(O)OA y en donde R19 se selecciona de hidrógeno, (C1-C6) alquilo y bencilo o, cuando W2 es un anillo de fenilo, R19 es opcionalmente un (C1-C6) alquileno conectado a W2 en posición orto con respecto a X, para formar con W2 y junto con los átomos interconectados un anillo condensado según la fórmula (t) en donde **Fórmula** indica un punto de unión al resto de la molécula:**Fórmula**

A se selecciona de:

- un grupo -(CH2)s-NR16R17 en donde s es un entero que varía de 1 a 4 y R16 y R17 se seleccionan independientemente de hidrógeno o (C1-C4) alquilo; y

- un sistema de anillo heterocíclico monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado que contiene un heteroátomo N o grupo NR18 en donde R18 se selecciona de (C1-C4) alquilo y bencilo;

sus N-óxidos en el anillo de piridina; derivados deuterados;

y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/076572.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PALERMO, 26/A 43100 PARMA ITALIA.

Inventor/es: AMARI, GABRIELE, ARMANI, ELISABETTA, VAN DE POEL, HERVE, GHIDINI, ELEONORA, BAKER-GLENN,CHARLES, WHITTAKER,BEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2655047_T3.pdf

 

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