DERIVADOS DE PIRIMIDIN-5-ONA COMO INHIBIDORES DE LDL-PLA2.
Un compuesto de fórmula (IB): **(Ver fórmula)** donde: Ra y Rb junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidina al que están unidos forman un anillo carbocíclico condensado de 5 miembros;
R2CH2X es 4-fluorobenciltio; R3 es alquilo C(1-3) sustituido con NR8R9; o o R3 es Het-alquilo C(0-2) en donde Het es un anillo de heterociclilo de 5 a 7 miembros que comprende N y en donde N puede ser sustituido con alquilo C(1-6). R4 y R5 forman un grupo 4-(4-trifluorometilfenil)fenilo; R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno de hidrógeno o alquilo C(1-6); y X es S; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E06075890.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS.
Inventor/es: IFE, ROBERT JOHN, LEACH, COLIN ANDREW, HICKEY,DEIDRE,MARY,B, PINTO,IVAN,LEO, SMITH,STEPHEN,ALLAN, STANWAY,STEVEN,JAMES.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 13 de Febrero de 2001.
Fecha Concesión Europea: 29 de Julio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D239/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
- C07D239/60 C07D 239/00 […] › Tres o más átomos de oxígeno o azufre.
- C07D239/70 C07D 239/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D239/95 C07D 239/00 […] › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Clasificación PCT:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
- C07C15/14 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 15/00 Hidrocarburos cíclicos que contienen solamente ciclos aromáticos de seis miembros como parte cíclica. › estando todos los grupos fenilo directamente unidos.
- C07D213/06 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono en adición al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D213/54 C07D 213/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D239/26 C07D 239/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
- C07D239/70 C07D 239/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre.
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