PIRIDILALCANO-,ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON UNA IMIDA CICLICA, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.

Piridilalcano-, piridilalqueno- y piridilalquino-amidas de ácido,

sustituidas con imida, de fórmula (1) **(fórmula)** en la cual los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C2-C7, dialquilaminocarbonilo C3-C13, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en donde R4 y R5 están seleccionados, de manera independiente entre sí, de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 está seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-C6, y benciloxi; R3 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, y benciloxi; k vale 0 ó 1; A está seleccionado de alquileno C1-C6, opcionalmente sustituido una a tres veces con alquilo C1-C3, hidroxi, alcoxi C1-C3, flúor, o fenilo; alquileno C2-C6, en el cual una unidad de metileno ha sido reemplazada isostéricamente por O, S, NR6, CO, SO o SO2, en donde, con excepción de CO, la sustitución isostérica no es adyacente al grupo amida, y R6 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, acilo C1-C6 y alcanosulfonilo C1-C6; 1, 2-ciclopropileno; alquenileno C2-C6, opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C3, hidroxi, alcoxi C1-C3, flúor, ciano o fenilo; alcadienileno C4-C6, opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C3, flúor, ciano o fenilo; 1, 3, 5-hexatrienileno, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3, flúor, ciano o fenilo; y etinileno; D está seleccionado de alquileno C2-C10, opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C6, hidroxi, o alcoxi C1-C6; alquenileno C4-C10, opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C6, hidroxi, o alcoxi C1-C6; alquinileno C4-C10, opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C6, hidroxi, o alcoxi C1-C6; y del grupo compuesto por alquileno C2-C10, alquenileno C4-C10, o alquinileno C4-C10, en los cuales una a tres unidades de metileno han sido reemplazadas isostéricamente por O, S, NR7, CO, SO o SO2, en donde R7 tiene el mismo significado que R6, pero está seleccionado de manera independiente de él; E es una imida cíclica de fórmula general.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: KLINGE PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BERG-AM-LAIM-STRASSE 129,D-81673 MUNCHEN.

Inventor/es: BIEDERMANN, ELFI, HASMANN, MAX, LISER, ROLAND, RATTEL, BENNO, REITER, FRIEDEMANN, SCHEIN, BARBARA, SEIBEL, KLAUS, VOGT, KLAUS, WOSIKOWSKI, KATJA, SCHEMAINDA, ISABEL.

Fecha de Publicación: 16 de Noviembre de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 16 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 14 de Abril de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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