COMPUESTOS 2-SUSTITUIDOS-1-PIPERIDIL BENCIMIDAZOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.

Un compuesto de la siguiente fórmula: o una sal del mismo, en la que R se selecciona entre el grupo formado por:

cicloalquilo(C3-C11) , bicicloalquilo(C6-C16) , tricicloalquilo(C6-C16) y tetracicloalquilo(C8-C16) en los que dichos grupos son parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y son opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C5) y cicloalquilo(C3-C7); A está unido al átomo de carbono de R con el que R se une al átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo formado por: alquilo(C1-C7), mono-, di- o tri-halo alquilo(C1-C7), alquenilo(C2-C5), alquinilo(C2-C5), fenil-alquilo(C1-C5) , arilo, y heterocíclicos aromáticos y no aromáticos que comprendan de cuatro a diez átomos en el anillo, en donde de uno a cuatro átomos del anillo se seleccionan independientemente entre heteroátomos, y siendo dicha fracción fenilo en fenil-alquilo(C1-C5) , arilo, o heterocíclicos aromáticos o no aromáticos siendo opcionalmente sustituida con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C4), halo- alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), halo-alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)–CO-, fenilo, bencilo, -CHO, ciano, alquil(C1- C4)–CO-, NH2-CO-, NH2-CH2-, amino, alquil(C1-C4)–NH-, di(alquil(C1-C4))-N- , alquil(C1-C4)–CO-NH- , alquil(C1-C4)- NH–CO-, hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, oxo y =N-OH; Y se selecciona entre el grupo formado por: hidrógeno, halo, amino, mercapto, alquil(C1-C12)–M-, cicloalquil(C3-C7)–M- , alquenilo(C2-C6)–M-, arilo-M, heterocíclicos-M- aromáticos o no aromáticos, aril- alquil(C1-C5)-M-, heterocíclicos-alquil(C1-C5)-M- aromáticos o no aromáticos, comprendiendo dicha fracción heterocíclica aromática o no aromática de dichos grupos de cuatro a diez átomos en el anillo, en donde de uno a cuatro átomos del anillo se seleccionan independientemente entre heteroátomos (es decir, O, S y N), y M se selecciona entre el grupo formado por un enlace covalente, O, S, SO, SO2, CO (es decir, C(=O)), NQ (es decir, N(Q)), NQCO (es decir, N(Q)C(=O)), CONQ (es decir, C(=O)N(Q)), en donde Q se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo(C1-C6), siendo dicha fracción alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C7) o alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituida en dichos grupos con hasta tres (preferiblemente de cero a dos) sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, amino, alquilo(C1-C4), halo-alquil(C1-C4)-NH- , di- alquil(C1-C4)-N-, hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)-S-, alquil(C1-C4)- SO-, y alquil(C1-C4)-SO2-, y siendo dicha fracción arilo o heterocíclica aromática o no aromática de dichos grupos opcionalmente sustituida con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), halo-alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)–CO-, fenilo, bencilo, -CHO, ciano, alquil(C1-C4)–CO-, NH2-CO-, NH2-CH2-, amino, alquil(C1-C4)–NH-, di-alquil(C1-C4)-N-, alquil(C1-C4)–CO-NH- , alquil(C1-C4)-NH–CO- , hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, oxo y =N-OH; y Z1, Z2, Z3 y Z4 se seleccionan independientemente entre el grupo formado por: hidrógeno, halo, alquilo(C1- C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)- sulfonilo, alquil(C1-C4)-CO-, carboxi, alquil(C1-C4)-COO-, amino, NH2CO-, alquil(C1-C4)-CO-NH- , alquil(C1-C4)-SO2-NH- , fenilo y naftilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: ITO, FUMITAKA, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NOGUCHI, HIROHIDE, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., KONDO, HIROSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Julio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 13 de Noviembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D211/58 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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