ACIDOS BETA-SULFONAMIDO HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ (MMP) Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DEL FACTOR AL DE NECROSIS TUMORAL (TACE).

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS INHIBIDORES NO PEPTIDICOS,

DE BAJO PESO MOLECULAR, DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ (P.EJ. GELATINASAS, ESTROMELISINAS Y COLAGENASAS) Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE TNF- AL (TACE, ENIMA CONVERTIDORA DEL FACTOR- AL DE NECROSIS TUMORAL), LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS CUALES ESTAN IMPLICADAS DICHAS ENZIMAS, COMO ARTRITIS, CRECIMIENTO TUMORAL Y METASTASIS, ANGIOGENESIS, ULCERACION TISULAR, CICATRIZACION ANORMAL DE UNA HERIDA, ENFERMEDAD PERIODONTAL, ENFERMEDAD OSEA, PROTEINURIA, ANEURISMA AORTICO, PERDIDA DE CARTILAGO DEGENERATIVA RESULTANTE DE UNA LESION ARTICULAR TRAUMATICA, ENFERMEDADES DESMIELINIZANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, RECHAZO DE INJERTOS, CAQUEXIA, ANOREXIA, INFLAMACION, FIEBRE, RESISTENCIA A INSULINA, CHOQUE SEPTICO, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, SINDROME DEL COLON IRRITABLE, INFECCION POR VIH, DEGENERACION MACULAR RELACIONADA CON LA EDAD, RETINOPATIA DIABETICA, VITREORRETINOPATIA DIABETICA, RETINOPATIA DE PREMATURIDAD, INFLAMACION OCULAR, QUERATOCONO, SINDROME DE SJOGREN, MIOPIA, TUMORES OCULARES, ANGIOGENESIS/NEOVASCULARIZACION OCULAR. LOS ACIDOS ORTOSULFONAMIDO HIDROXAMICOS DE LA PRESENTE INVENCION, INHIBIDORES DE TACE Y MMP, SE REPRESENTAN MEDIANTE LA FORMULA (1), DONDE LA FRACCION DE ACIDO HIDROXAMICO Y LA FRACCION SULFONAMIDO ESTAN UNIDAS A LOS CARBONOS ADYACENTES DEL GRUPO A, DONDE: A ES UN ANILLO HETEROCICLICO NO AROMATICO MONOCICLICO, DE 5 A 7 MIEMBROS, QUE TIENE DE 1 A 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE N, O Y S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR R 1 , R 2 , R 3 , Y R 4 ; UN CICLOALQUILO C 3 - C 7 QUE CONTIENE 0-2 ENLACES DOBLES Y SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ; O - CHR 5 = CHR 6 -; Y Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 Y R 9 SE DESCRIBEN EN LA DESCRIPCION. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS, Y SUS ISOMEROS OPTICOS O DIASTEREOMEROS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940-0874.

Inventor/es: LEVIN, JEREMY, IAN, ZASK, ARIE, GU, YANSONG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Octubre de 1997.

Fecha Concesión Europea: 18 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/215 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos carboxílicos.
  • C07C311/20 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

ACIDOS BETA-SULFONAMIDO HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ (MMP) Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DEL FACTOR AL DE NECROSIS TUMORAL (TACE).

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