12 inventos, patentes y modelos de XU, XIANGDONG

Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…

DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA SUSTITUIDOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE COX-2.

(16/02/2009) Un compuesto seleccionado entre los compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, del grupo constituido por N-[[4-[5-metil-3-fenilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal potásica; N-[[4-[3-(3-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal sódica; 2-metil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]benzamida, sal sódica; 2,2-dimetil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]butanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]pentanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]hexanamida, sal sódica; N-[[4-(2-metil-4-feniloxazol-5-il)fenil]sulfonil]acetamida,…

PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.

(01/02/2008) Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo, alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino, alquenilamino, alquinilamino, arilamino, heterociclilamino, alquilsulfinilo, alquenilsulfinilo, alquinilsulfinilo, arilsulfinilo, heterociclilsulfinilo,…

COMPUESTOS DE PIRAZOLO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/12/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que Q se selecciona del grupo constituido por: S(O)pCH2, OCH2, CR15=N, N=CR15, -CO-O-, -CO-NH-, -CO-N(alquil)- y NR5CH2; R4 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilo, haloalquilo, hidrido, hidroxialquilo, haloalcoxi, heterociclo, nitro, acilamino, arilo, heteroarilo y alquenilo, OR13, SR8, SO2N(R8)R8'', NHR9, NHCOR9, NR9COR9, NHCO(OR9), NR9CO(OR9), NR6SO2R10, NHSO2N(R10)R10'', NR6CON(R10)R10'', COR9, CO2R8, CON(R8)R8'', en los que R8 y R8'' pueden tomarse conjuntamente formando un anillo carbocíclico de 3-7 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos sustituidos o no sustituidos seleccionados…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2-(ACRIL O HETEROCICLO)-1H-IMIDAZOL-1-IL) BENCENOSULFONAMIDAS.

(01/06/2007) Un procedimiento para elaborar un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, comprendiendo dicho método a) proteger el grupo sulfonamida de la 4-nitrobencenosulfonamida con acetonilacetona y ácido toluenosulfónico para formar un sulfonilpirrol de la fórmula b) reducir el grupo nitro para formar un compuesto de la fórmula c) tratar la amina con un nitrilo en presencia de una base para formar una amidina de la fórmula d) tratar la amidina con un compuesto de la fórmula en presencia de una base para formar un derivado de imidazolilo de la fórmula e) deshidratar el derivado de imidazolilo para formar un compuesto de la fórmula f) desproteger el sulfonilpirrol para formar un compuesto de la fórmula en el que R2 se selecciona de imidazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, pirimidinilo, isoquinolilo,…

PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.

(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…

PROCESO PARA FABRICAR PIRAZOLES 5-SUBSTITUIDOS USANDO DITIETANOS.

(16/11/2004) Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib: **(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilaminosulfonilo , alquenilo y alquinilo; R2 se selecciona entre el grupo compuesto…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…

N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.

(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO…

ISOXAZOLES SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE ISOXAZOLILO SUSTITUIDOS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS PARTICULARMENTE INTERESANTES SE DEFINEN MEDIANTE LA FORMULA (III), EN DONDE R{SUP,7} SE SELECCIONA ENTRE HIDROXILO, ALQUILO INFERIOR, CARBOXILO, HALO, CARBOXIALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILALQUILO INFERIOR, ALCOXIALQUILO INFERIOR, CARBOXIALCOXIALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, HALOALQUILSULFONILOXI INFERIOR, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ARIL(HIDROXIALQUILO) INFERIOR, CARBOXIARILOXIALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILARILOXIALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILALQUILO INFERIOR Y ARALQUILO INFERIOR; Y EN DONDE R{SUP,8}…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 1,2-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES POR LA FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DE HIBRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILTIO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILOXIDO, CICLALQUILOXIALQUILO , CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CIANOALQUILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ACIDOALQUILO, ARILSUFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, ARILOXI, HETEROCICLOALQUILCARBONILO , ALQUILAMINOALQUILO, NARILAMINOALQUILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOALQUILO…

DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/155, C07D403/12, C07D239/42, C07D233/64, C07D263/32, C07D233/50, C07D279/06, C07C279/24, C07C279/18, C07D239/14.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA , Y METODOS DE INHIBICION SELECTIVA O ANTAGONIZANTE DEL AL 4 BE 5 MUTUAMENTE.

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