DERIVADOS DE PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE DPP-IV.
(30/12/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es alquilo C1-C6, fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi, heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo, o alquilo C1-6, sustituido por cicloalquilo C3-6, por fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi o por heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo; R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquenilo C2-6, en donde…
NUEVOS MACROLIDOS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
(16/03/2009) Antibióticos macrólidos de fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, ciano, -S(L)mR 2 , -S(O) (L)mR 2 , o -S(O)2(L)mR 2 ; L representa -(CH2)n- o -(CH2)nZ(CH2)n 0 -; m es 0 o 1; n es 1, 2, 3 o 4; n'' es 0, 1, 2, 3 o 4; Z es O, S o NH; R 2 es hidrógeno, alquilo con 1 a 12 átomos de carbono, heterociclilo o arilo; dichos heterociclilo y arilo pueden además estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados a partir de grupos alquilo, grupos alcoxi, halógeno, halógeno sustituido por grupos alquilo, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, tioalquilo; mercapto, hidroxi, carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo oxo; o por arilo o heterociclilo no sustituido en el que el heterociclilo indica un grupo seleccionado a partir de un sistema de anillos…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/415, C07D401/04, C07D233/64.
LOS DERIVADOS DEL IMIDAZOL DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R{SUP,1} - R{SUP,8} SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR SUSTITUIDO, ALQUENILO DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ALCOXI DE BAJO PESO MOLECULAR SUSTITUIDO, ALCOXICARBONILO DE BAJO PESO MOLECULAR, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, MONO O DI (ALQUIL DE BAJO PESO MOLECULAR) AMINO O NITRO. LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES DE ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE PROTEIN QUINASA Y SE PUEDEN USAR COMO MEDICAMENTOS, POR EJEMPLO, PARA EL CONTROL DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS COMO ARTERIOSCLEROSIS, PSORIASIS Y TUMORES, ASI COMO ALOPECIA.
2,4-DIAMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/02/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 A REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R 2 A R EPRESENTA HIDROXI O ALCOXI INFERIOR, R 3 A REPRESENTA HIDROGENO, CIANO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICILO, ARALQUILO, ARIL - Q - ALQUILO, HETEROCICLALQUILO O UN GRUPO DE LA FORMULA (CH 2 ) N -, Q REPRESENTA - SO -, R 4 A, R 4 A REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O HETEROCICLALQUILO, R 5 A REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, ARILO O HETEROCICILO, O R SUP,4 A Y R 5 A PUEDEN FORMAR JUNTOS UN GRUPO - (CH 2 ) SUB,N -, Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES DE LOS MISMOS; AL USO DE ESTOS…
DERIVADOS DE LA 2,4 - DIAMINOPIRIMIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D401/10, C07D217/06.
LA PRESENTE INVENCION SE OCUPA DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R 1 SIGNIFICA ALCOXI INFERIOR, R SU P,2 SIGNIFICA BROMO, ALCOXI INFERIOR O HIDROXI, R 3 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ARALQUILO, HETEROARALQUILO O CIANO, R 4 Y R 5 SIGNIFICAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, DI(ALQUILO INFERIOR) - AMINO, CIANO O NITRO Y Q SIGNIFICA ETINILENO O VINILENO, SUS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES, EL USO DE TALES COMPUESTOS Y SUS SALES COMO SUBSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS; MEDICAMENTOS BASADOS EN DICHAS SUBSTANCIAS Y EN SU PRODUCCION; EL USO DE TALES SUBSTANCIAS COMO MEDICAMENTOS Y PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS ACTIVOS ANTIBACTERIANOS; ASI COMO LA FABRICACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES E INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINOLINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D401/12, C07D401/06, C07D498/14.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINOLINA DE LA FORMULA (I) Y QUE PUEDE UTILIZARSE EN LA TERAPIA Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES, ESPECIALMENTE EN INFECCIONES BACTERIANAS. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN PREPARARSE POR VARIOS PROCEDIMIENTOS, CITANDO ENTRE ELLOS EL DE LA SAPONIFICACION DE UN ESTER DE ALQUILO INFERIOR CORRESPONDIENTE AL ACIDO DE LA FORMULA (I) HACIENDO REACCIONAR CON UNA BASE INORGANICA, EN PRESENCIA DE UN ALCANOL INFERIOR, MIENTRAS SE CALIENTA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. SI SE DESEA, EL ACIDO OBTENIDO PUEDE AISLARSE EN FORMA DE UNA SAL.
