Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde:
**(Ver fórmula)**
R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo;
en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo,…
Moduladores de quinilonila enlazados a alquilo de ROR(gamma)t.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde:
**(Ver fórmula)**
R1 es azetidinilo, imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo, oxazolilo, o isoxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N(CH3)2; y opcionalmente sustituidos con 1hasta un grupo adicional seleccionado independientemente de Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido…
Moduladores de alcohol secundario de ROR Gamma T de tipo quinolinilo.
(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Moduladores de RORyt de un grupo quinolinil unido a un grupo heteroaril.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es azetidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-óxido, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oxazolil, isoxazolil, tiofenil, benzoxazolil, o quinolinil, en donde dichos piperidinil, piridil, piridil N-óxido, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoxazolil, y pirazolil están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2,-(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo…
Moduladores de quinolinailo enlazados a metileno de ROR-gamma-t.
(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…
Moduladores de quinolinilo unidos a fenilo de ROR-GAMA-T.
(19/04/2017) Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula**
en donde:
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, C(O)N(C alquilo)2, NHC(O)C…
Moduladores de ROR-gamma-t de quinolinilo enlazado con heteroarilo.
(28/12/2016) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
donde:
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; donde dichos piridilo, piridil-N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con alquilo…
IMIDAZOPIRIDINA FENIL-SUBSTITUIDOS.
(01/12/2007) Un compuesto de fórmula (I)(A): donde ambas líneas discontinuas completan un doble enlace carbono-carbono o ambas están ausentes; R3 es H, alquilo C1-6, fenilo o bencilo; cada uno de R5, R6 y R8 es independientemente H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo o amino; R7 es metilo; uno de Ra, Rb, Rc, Rd y Re es -WYZ y los otros son independientemente seleccionados entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1 6, halo y amino; W es R9, O-R9, NR10, -(CO)(O)R9, -N(R10)SO2-R9, -O(CO)R9, (CO)NR10 o -N(R10)-CO-R9, donde R9 es alquileno C1-6, alquinileno C2-6, alquenileno C2-6, fenileno o un radical bivalente heterocíclico C2-5, y R10 es H, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6, fenilo o un radical heterocíclico…
COMPUESTOS DE AMIDA TRICICLICA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, C07D401/12, C07D401/04.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO. SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS EN LOS CUALES X ES N, C O OH, Y R ES (I) O (II).
COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/10/2005) El uso en la fabricación de una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento anormal de células de un compuesto de Fórmula 1.0: **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: uno de a, b, c y d representa N o NR9 en donde R9 es O-, -CH3 o -(CH2)nCO2H en donde n es 1 a 3, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se selecciona independientemente de CR1 o CR2; cada R1 y cada R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10 (por ejemplo, -OCH3), -COR10, -SR10 35 (por ejemplo, -SCH3 y -SCH2C6H5), -S(O)tR11 (en donde t es 0, 1 ó 2, por ejemplo -SOCH3 y -SO2CH3), -N(R10)2, -NO2, -OC(O)R10, -CO2R10,…
COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA TRATAR ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, A61K31/445, A61K31/44.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS, Y POR TANTO INHIBIR EL CRECIMIENTO CELULAR. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (IA), (IB) O (IC) EN LAS CUALES: R Y R{SUP,1} SON H, ALQUILO, HALOGENO, OH, ALCOXI, NH{SUB,2}, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, CF{SUB,3}, SO{SUB,3}H, CO{SUB,2}R{SUP,3}, NO{SUB,2}, SO{SUB,2}NH{SUB,2}, O CONHR{SUP,4}; N ES 0 O 1; R{SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA R{SUP,5}C(O) -, R{SUP,5}CH{SUB,2}C(O) -, R{SUP,5}C(R{SUP,6}){SUB ,2}C(O) -, R{SUP,5}SO{SUB,2} -, R{SUP,5}CH{SUB,2}SO{SUB ,2} -, R{SUP,5}SCH{SUB,2}C(O) -, R{SUP,5}OC(O) -, R{SUP,5}NHC(O) -, R{SUP,5}C(O)C(O) ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, HETEROARILO, HETEROARILALQUILO, HETEROARILALQUENILO O HETEROCICLOALQUILO; Y R{SUP,6} ES ALQUILO O C(R{SUP,6}){SUB,2} ES UN ANILLO CARBOCICLICO; O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO.
COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE RAS-FPT.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, A61K31/55, C07D495/04, C07D471/04, C07D491/044.
Compuesto de Fórmula I **fórmula** en la que: X1 es hidrógeno, halógeno, CF3, nitro, NH2, o alquilo inferior; cada X2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior; n es 1 ó 2; Y se selecciona del grupo que consiste en S(O)p, O, y NR5, en los que p es 0, 1 ó 2, y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, alcoxi inferior-carbonilo, aminocarbonilo o acilo; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno o grupos alquilo inferiores, ó R1 y R2 tomados juntos pueden formar un átomo de oxígeno cuando Y es NR5, la línea discontinua indica un enlace sencillo o doble; A es un átomo de C (cuando la línea discontinua indica un doble enlace) o CH o un átomo de N (cuando la línea discontinua indica un enlace sencillo); R es CZ-Y1-Y2-R3.
COMPUESTOS DE CARBAMATO TRICICLICOS UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495.
SE DESCUBRE UN METODO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y EN CONSECUENCIA INHIBIR EL CRECIMIENTO CELULAR. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO SELECCIONADO DE ENTRE , , , O . LOS COMPUESTOS DE ESTRUCTURAS A SON NUEVOS COMPUESTOS.
COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/55, C07D401/12, C07D401/04, C07D221/16.
SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO EL METODO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO POR EJEMPLO EL SER HUMANO. SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE FORMULA (5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.3 A Y 5.3B). TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA ELABORAR COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (5.0, 5.1, 5.2 Y 5.3). TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN EL PROCESO PARA LA ELABORACION DE COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (5.0, 5.1, 5.2 Y 5.3).
COMPUESTOS TRICICLICOS DE CARBAMATO UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, C07D401/12, C07D401/04, C07D221/16.
SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO CELULAR. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA . TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA (1.1, 1.2 Y 1.3). TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LOS COMPUESTOS TRI-SUSTITUIDOS DE LAS FORMULAS (1.1, 1.2 Y 1.3). ADEMAS SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LAS COMPOSICIONES TRISUSTITUIDAS DE LA FORMULA (1.1, 1.2 Y 1.3).
