DERIVADOS DE ACETILENIL-PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2.
(20/05/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):
(20/05/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61K31/40, A61P25/00, C07D401/04, C07D405/04, C07D417/04, C07D207/48, A61K31/4025.
Compuestos de fórmula general en donde R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C7, o hidro- xilo-alquilo C1-C7, R2 significa furilo, tienilo, piridilo o fenilo, el cual está opcionalmente substituido por 1 a 3 substituyentes, seleccionados de alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno, ciano, CF3 ó -N(R4)2; R3 significa naftilo o fenilo, el cual está opcio- nalmente substituido con 1 a 3 substituyentes, seleccionado de alquilo C1-C7, alcoxilo infe- rior, halógeno, acetilo, ciano, hidroxilo-alquilo C1-C7, -CH2-morfolin-4-ilo, alquilo C1-C7-oxi-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7-N(R4)2 ó CF3; R4 significa, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7, con la excepción de la (RS)-2-fenil-1-(toluen-4-sulfo- nil)-pirrolidina, (RS)-1-(toluen-4-sulfonil)-2-p-tolil-pi- rrolidina, N-tosil-cis-3-metil-2-fenil pirrolidina, 3-[1- (toluen-4-sulfonil)-pirrolidin-2-il]piridina y N-tosil-2- (3, 4-dimetoxi-fenil)-pirrolidina , así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/422, A61K31/352, A61K31/421, A61K31/4245, A61K31/382, C07D413/12, C07D213/61, C07D213/30, C07D263/48, A61K31/325, C07D295/088, C07C271/64, C07D333/16, C07D271/113, C07D311/84, C07D335/14, C07D271/07, C07C333/10, C07C233/90, C07C233/91.
Compuestos de fórmula IB en donde B es un grupo heterocíclico pentagonal elegido entre las fórmulas (a), (b), (c) y (d) R1 significa hidrógeno o inferior C1-C7; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno o trifluorometilo; X significa O, S ó dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; A1 y A2 significan, independientemente entre sí, fenilo o un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; R4 y R5 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1- C7, ciclohexilo, alquil-ciclohexilo C1-C7 o trifluorometilo, con la salvedad de que por lo menos uno de R4 o R5 ha de ser hidrógeno; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D491/107.
Compuestos de la fórmula general donde X es O- o CH2-; Y es C(O)-, -(CH2)n- o N(CH3)-; n es 1 ó 2, o X e Y juntos son CH=CH- Z es NH-, -CH2-, -O- o =CH-; A1 es un grupo B es (CH2)m-; m es 0, 1 ó 2; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es cuando 2 es NH-, -CH2- u O-, hidrógeno o hidroxi y la línea de puntos es un grupo CH2-CH2- opcional y a las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptable de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/41, C07D249/08, C07D257/04, C07D233/60.
La invención se refiere a la utilización de compuestos de **fórmula**, así como sus sales farmacéuticamente aceptables como sustancias activas terapéuticas, sobre todo para controlar o prevenir trastornos neurológicos agudos y/o crónicos. En la fórmula R representa un halógeno o alquilo inferior; n es igual a 0 a 3; R1 representa un alquilo inferior, cicloalquilo, bencilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior , benzoílo opcionalmente sustituido por amino alquilamina inferior o dialquilamina inferior, acetilo o cicloalquilo-carbonilo; y (A) representa un radical aromático de 5 eslabones conectado a un átomo de N y que contiene, además del átomo de N de enlace, 1 a 3 átomos de N.
(16/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS BENZO[E]ISOINDOLES Y BENZO[H]ISOQUINOLINAS. DADO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDEN UNIR A LOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5HT 2 ), SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO DEPRESIONES, TRASTORNOS BIPOLARES, ESTADOS DE ANSIEDAD, ALTERACIONES SEXUALES Y DEL SUEÑO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, MIGRAÑAS Y OTROS ESTADOS ASOCIADOS CON EL DOLOR CEFALICO O EL DOLOR DE OTRO TIPO, ALTERACIONES DE PERSONALIDAD O ALTERACIONES OBSESIVOCOMPULSIVAS, FOBIAS SOCIALES O ATAQUES DE PANICO, ALTERACIONES ORGANICAS MENTALES, ALTERACIONES MENTALES DE LA INFANCIA,…
(16/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE: R 1 ES CICLOALQUILO C 6-10 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR O - C(O)O - ALQUILO INFERIOR: DECAHIDRO - NAFTALEN - 1 - IL; DECAHIDRO - NAFTALEN - 2 IL; INDAN - 1 - ILO O INDAN - 2 - ILO, SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR; DECAHIDRO AZULEN - 2 - ILO; BICICLO[6.2.0]DEC - 9 - ILO; ACENAFTEN - 1 - ILO; 2,3 - DIHIDRO - 1H - FENALEN - 1 - ILO; 2,3,3A,4,5,6 - HEXAHIDRO 1H - FENALEN - 1 - ILO U OCTAHIDRO - INDEN - 2 - ILO; R 2 ES HIDROGENO; ALQULO INFERIOR; = O O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HALOGENO O ALCOXI; A ES CICLOHEXILO O FENILO, OPCIONALMENTE…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/34, C07D307/86, C07D307/85.
LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE DE R 1 A R 4 REPRESENTAN HIDROG ENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ARILO, BENCILOXI, ALCOXI - INFERIOR - ALQUILO INFERIOR, ALQUILSULFANILO INFERIOR, ALQUILSULFANIL - INFERIOR - ALQUILO INFERIOR O R 1 Y R 2 JUNTOS REPRESENTAN EL GRUPO - O - (CH 2 ) 2 - O (CH 2 ) 2 - O - Y R 5 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI, ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES O TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO LA MIGRAÑA, ESQUIZOFRENIA, ESTADOS ANSIOSOS, TRASTORNOS DEL SUEÑO, ANOREXIA, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ADICIONES (ALCOHOL, NICOTINA, BENZODIAZEPINA, COCAINA, ETC.), ASI COMO TRASTORNOS RESULTANTES DE LESIONES EN LA CABEZA/CEREBRO O EN LA COLUMNA ESPINAL/MEDULA OSEA ASI COMO EN LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS CORRESPONDIENTES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, C07D471/20.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE LOS SUSTITUYENTES SE DESCRIBEN EN LA SOLICITUD, Y A SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR FQ (OFQ) DE ORFANINA, QUE INCLUYEN ALTERACIONES PSIQUIATRICAS, NEUROLOGICAS Y FISIOLOGICAS, COMO TRASTORNOS DE ANSIEDAD Y ESTRES, DEPRESION, TRAUMA, PERDIDA DE MEMORIA DEBIDA A LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER U OTRAS DEMENCIAS, DEFICITS EN LA COGNICION Y EL APRENDIZAJE, EPILEPSIA Y CONVULSIONES, ESTADOS DE DOLOR CRONICO Y/O AGUDO, Y SINTOMAS DE ABSTINENCIA DE DROGAS, CONTROL DEL EQUILIBRIO HIDRICO, DE LA EXCRECION DE NA + , ALTERACIONES DE LA PRESION SANGUINEA ARTERIAL Y ALTERACIONES METABOLICAS, COMO LA OBESIDAD.
(01/10/2002) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE R 1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, FENILO O BENCILO R 2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, - O(CH 2 ) N N(R 13 )(R 14 ), - (CH 2 ) N N(R 13 )(R 14 ) O - N(R 15 )(CH 2 ) SUB,N N(R 13 )(R 14 ), R 3 -R 12 REPRESENTAN HID ROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ALCOXI INFERIOR, HIDROXILO, NITRO, CIANO, - N(R 13 ) SUB,2 , FENILO, FENILOXI, BENCILO O BENCILOXI O R 6 Y R SUP,7 CONJUNTAMENTE REPRESENTAN UN CICLO DE BENCENO, R 13 -R 15 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O CICLCOALQUILO Y N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 5. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES…
(01/08/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA CUAL R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUORMETILO, ALQUILO - FENILO INFERIOR O CICLOALQUILO (C 5-7 ; R 2 ES HIDROGENO, ALQUI LO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR FENILO; R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, BENZILO, ALQUILO INFERIOR - FENILO, ALQUILO INFERIOR - DIFENILO, TRIAZINILO, CIANOMETILO, ALQUILO INFERIOR PIPERIDINILO, ALQUILO INFERIOR NAFTILO, CICLOALQUILO - (C 5-7 , ALQUILO INFERIOR - (C 57 ) - CICLOALQUILO, ALQUILO INFERIOR - PIRIDINILO, ALQUILMORFOLINILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR - DIOXOLANILO, ALQUILO INFERIOR - OXAZOLILO O ALQUILO INFERIOR - 2 - OXO OXAZOLIDINILO,…
(01/03/2002) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PIRAZOL TRICICLICOS DE LA FORMULA GENERAL DONDE R{SUB, 1} HASTA R{SUB, 4} SIGNIFICAN HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O FENILO; R{SUB, 5} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUB, 6} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; X ES - (CR{SUB, 7}R{SUB, 8}){SUB, N} - O - CH=CH - ; R{SUB, 7} Y R{SUB, 8} SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y N ES 1 O 2, ASI COMO SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE DE LOS COMPUESTOS BASICOS DE LA FORMULA GENERAL I. ESTOS COMPUESTOS Y SALES SON APROPIADOS PARA SU UTILIZACION COMO SUSTANCIAS ACTIVAS TERAPEUTICAS, EN PARTICULAR…
(16/12/2001) La invención se refiere a compuestos de la fórmula general *fórmula*en la que R{sup,1} es cicloalquilo de 6-12 carbonos, opcionalmente substituido por alquilo inferior o C(O)O alquilo inferior, indan-1-ilo o indan-2-ilo, opcionalmente substituido por alquilo inferior; acenaften-1-ilo; biciclo[3.3.1]non-9-ilo , octahidro-inden-2-ilo; 2,3- dihidro-1H-fenalen-1-ilo; 2,3,3a,4,5,6-hexahidro-1H-fenalen-1-ilo , decahidro-azulen-2-ilo; biciclo[6.2.0]dec-9-ilo; decahidro-naftalen-1- ilo, decahidro-nafalen-2-ilo; tetrahidro-naftalen-1-ilo , tetrahidro- naftalen-2-ilo o 2-oxo-1,2-difenil-etilo; R{sup,2} es = O o hidrógeno,…
(01/09/2001) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R 1 Y R 2 SON, DE FORMA INDEPENDIENTE ENTRE SI, HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCOXI DE CADENA CORTA O HALOGENO; R 3 ES FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO DE CADENA CORTA, CF 3 , ALCOXI DE CADENA CORTA O HALOGENO; Y R 4 ES HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA CORTA, ALQUENILO DE CADENA CORTA, - C(O) - ALQUILO DE CADENA CORTA, C(O) - FENILO, FENIL - C(O) - ALQUILO DE CADENA CORTA, ALQUILENO DE CADENA CORTA - C(O)O - ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCANOTRIILO DE CADENA CORTA DI - C(O)O - ALQUILO DE CADENA CORTA, HIDROXI - ALQUILO DE CADENA CORTA, ALQUILO DE CADENA CORTA - O ALQUILO DE CADENA CORTA, ALQUILO DE CADENA…
(01/11/1998) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO PIRROL TRICICLICO DE LA FORMULA GENERAL DONDE R1 HASTA R4 SIGNIFICA CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL INFERIOR, FENIL, CICLOALQUIL O ALCOXI INFERIOR Y R2 ADICIONALMENTE SIGNIFICA AUN ALCOXI CARBONIL INFERIOR, ACILOXI O MESILOXI; R5 HASTA R7 REPRESENTA CADA UNO HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; X ES - CH2CH(C6H5) -, - CH = C(C6H5) -, - YCH2 -, - CH = CH - O (CR11R12)N; R11 Y R12 SIGNIFICAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, FENIL, ALQUIL INFERIOR O HALOGENO; N SIGNIFICA 1 HASTA 3 Y Y ES O O S, ASI COMO LAS SALES TOLERABLES FARMACEUTICAMENTE DE COMPUESTOS BASICO DE LA FORMULA I CON ACIDOS. ESTOS COMPUESTOS SON APROPIADOS ESPECIALMENTE EN LA LUCHA O EN LA PREVENCION DE PERTURBACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO DEPRESIONES, PERTURBACIONES BIPOLARES, ESTADOS DE ANGUSTIA, PERTURBACIONES…