10 inventos, patentes y modelos de WATSON, BRIAN, MORGAN

Compuestos de tetrahidropirrolotiazina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/05/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/28, C07D513/04, A61K31/407.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en;**Fórmula** R1 es H o F; R2 es H, -CH2OH, alquilo C1-C3,**Fórmula** R3 es H, F o CN; R4 es H, F; o CN; y R5 es H, -CH3 o -OCH3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2584827_T3.pdf

Inhibidores de BACE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Clasificación: A61P31/04, C07D498/04, C07D513/04, A61K31/5415, A61K31/5365.

Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** en el que A es:**Fórmula** Z es O o S; R1 es H, F, Cl, CN, OCH3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula** R2 es H, F, Cl, o CH3; R3 es H, F, Cl, CH3, CF3, alcoxi C1-C3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula** y R4 es H, F, Cl, o OCH3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2657905_T3.pdf

Derivados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

(19/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: n es 0, 1 o 2; R1 es pirimidinilo, pirazinilo opcionalmente sustituido con cloro o flúor, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno, de manera independiente, entre cloro, flúor y alcoxi C1-C3; R2 es seleccionado, en cada caso de manera independiente, entre cloro o flúor; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hidroxi; y R4 es hidrógeno o alquilo C1-C3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de fenilo.

(08/08/2012) Un compuesto de fórmula I: o su sal farmacéuticamente aceptable; en la que A es: R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2, haloalcoxiC1, CN e hidroxi; X se selecciona de CH, CF y N; R5 es -OR12; R6 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C4)-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6,hidroxialquilo C1-C6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan para formar un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o unanillo heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de metoxi, Cl, F, CH3 y CF3; R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo,…

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA.

(08/09/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es ** ver fórmula** R1 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C 1-C 2, haloalcoxi C1, CN e hidroxi; X se selecciona entre CH, CF y N; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, y -OR12; R6 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C 1-C 6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan formando un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros opcionalmente substituido con 1-3 substituyentes…

AGENTES ANTIBACTERIANOS DE 3-AMINOQUINAZOLIN-2,4-DIONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D409/04, C07D471/04, A61P31/04, C07D403/14, C07D498/06, C07D413/04, C07D417/04, C07D519/00, C07D403/04, C07D471/06, C07D239/96, C07D487/10.

Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 y R3 son independientemente H, alquilo C1-C12 y alquilo sustituido, alquenilo C2-C12 y alquenilo sustituido, alquinilo C2-C12 y alquinilo sustituido, cicloalquilo C3-C12 y cicloalquilo sustituido, arilo y arilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido, o heteroarilo y heteroarilo sustituido; R8 y R8 son independientemente H, (O)nalquilo C1-C12 y alquilo sustituido, (O)nalquenilo C2-C12 y alquenilo sustituido, (O)nalquinilo C2-C12 y alquinilo sustituido, donde n es 0 ó 1, halo, NO2, CN, NR''R'''', R7 es NR''R''''; y R'' y R'''' se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de 3 a 7 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando dicho anillo sin sustituir o sustituido con hasta 4 grupos sustituyentes.

INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D209/08, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/14, A61K31/395, A61K31/496, C07D209/42, C07D213/74, C07D209/30, C07D209/34, C07D211/34, C07D213/53.

Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…

DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.

(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición…

DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.

(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…

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