Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula**
donde
G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo;
benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…
Derivados de pirrolidina como antagonistas de receptores de NK-3.
(22/07/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C2-4 o alquilo C1-5 sustituido con halógeno;
n es 1, 2 ó 3;
en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente,
R2 es alquilo C2-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es el grupo: **Fórmula**
en el que:
X es CH o N, R5 es hidrógeno, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)O-alquilo C2-4, S(O)2-alquilo C2-4, -C(O)CH2O-alquilo C2-4,-C(O)- CH2-CN, o es -C(O)-cicloalquilo, cicloalquilo o -CH2-cicloalquilo,
en el que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C2-4, -CH2-O-alquilo C2-4, alcoxi C2-4, CF3, halógeno o ciano, o es
-C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo,…
Derivados (3-metilpirrolidín-3-il)metil-piridinil éter y su uso como antagonistas del receptor NK-3.
(03/12/2014) Compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona de entre los grupos (a), (b) o (c):**Fórmula**
o es ciclo alquilo, sustituido opcionalmente con alquilo C1-8 (c),
Ar1 es fenilo o un heteroarilo de seis elementos,
X1 es N o CH,
X2 es N-R1 o O,
R1 es S(O)2-alquilo C1-8, C(O)-cicloalquilo sustituido con alquilo C1-8 o es C(O)-alquilo C1-8, alquilo C1-8, ciano, cicloalquilo o es un heteroarilo de seis elementos sustituido con alquilo C1-8, ciano, C(O)- alquilo C1-8, halógeno, alquilo C1-8 sustituido con halógeno o alcoxi C1-8, o es fenilo sustituido con ciano o halógeno,
R2 es alquilo C1-8, halógeno, pirazolilo, 3-metil-[1,2,4]oxazolilo, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo,…
Derivados de pirrolidina como antagonistas de NK3.
(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por ciano, por alquilo C1-7, por fenilo sustituido por halógeno, por [1,2,4]oxadiazol-3-ilo sustituido por alquilo inferior o por 2-oxo-piperidin-1-ilo;
X es NR u O;
R es -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)-cicloalquilo sustituido por alquilo C 1-7, cicloalquilo o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, -C(O)- alquilo C1-7, halógeno o alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
R4…
Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula
En el que
R1 es
-arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es
-(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2,
-alquilo C1-8,
-alquenilo C2-8 o
-alquilo C1-8 sustituido por halógeno;
R2 es
-CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano,
-CRR'-cicloalquilo,
-CRR'-alquilo C1-8, o es
-NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi;
R3 es hidrógeno o alquilo…
Derivados de pirrolidina.
(04/06/2014) Compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8 o alquilo C1-8 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente,
R2 es hidrógeno o metilo.
R3 es (CH2)r-C(O)NH2 o (CH2)r-CN, en la que r es 1 ó 2, o
es un grupo heterocíclico no aromático:
en la que:
X es N o CH,
Y es -C(R)(R7)-; -N(R7')-, -S(O)2 ó O,
R6 es hidrógeno, dialquilo C1-8 ó ≥O,
o y m pueden ser, independientemente uno de otro, 0, 1 ó 2,
p es 0, 1 ó 2,
R es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8,
R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, ciano o alcoxi C1-8,
R7' es hidrógeno, -C(O)-alquilo C1-8, -C(O)O-alquilo C1-8, -C(O)CH2O-alquilo C1-8, -C(O)CH2CN, o es -C(O)- cicloalquilo,
en los que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con halógeno,…
Derivados de 1,2,4-tiadiazol-5-ilpiperazina útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula IA**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido con halógeno; o ciano;
R2 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; o es alcoxi inferior sustituido con halógeno;
C1 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo;
C2 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo;
X es -CH2-; -CH2-CHR-; -CH2-CH2-CH2-; -CH2C(O)-; -CHR'-CH2-;
CH2 C ; o CH2 ;
R es…
Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3.
(23/05/2013) Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
en el que:
R1 es hidroxi o NR'R",
R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo,
R4 y R5 son, independientemente uno de otro,
hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los…
Derivados piperidina como antagonistas del receptor NK3.
(26/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos,
Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos,
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno,
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano,
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8,
R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.
Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3.
(10/05/2012) Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3
en donde,
R1, es hidrógeno ó alquilo inferior;
R2, es alquilo inferior, hidroxialquilo inferior ó - (CHR5) x-A;
R5, es hidrógeno, alquilo inferior, ó hidroxialquilo inferior, ó es heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior;
A, es cicloalquilo, arilo, heterociclilo ó heteroarilo, cuyos, se encuentran opcionalmente sustituidos por una o más R6,
en donde, R6, es alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilsulfonilo inferior, ciano, halógeno, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó alcoxi inferior sustituido por halógeno, ó es arilo, heterociclilo ó heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior, ó es cicloalquilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior;
x,…
Derivados de piperidina como antagonistas de receptores de NK3.
(14/03/2012) Un compuesto de la fórmula general
(copiar fórmula I
de la página 1)
en donde,
Ar1/Ar2 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, fenilo ó piridinilo, los cuales se encuentran opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por alcoxi, alquilo inferior sustituido por ciano, di-alquilamino inferior, pridinilo ó ciano;
R1, es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)2O-alquilo inferior, ó cicloalquilo;
R2, es -S(O)2-alquilo inferior ó -C(O)-alquilo inferior;
ó R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un…