Preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol y procedimientos para su preparación.
(31/08/2016) Una preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol que tiene
a) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 25°C/60% de HR durante seis meses seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos; o
b) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 40°C/75% de HR durante 1 semana seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos
que es obtenible mediante
granulación en húmedo de los Cristales de Aripiprazol Anhidro convencionales o los Cristales de Hidrato de Aripiprazol convencionales,
secado de los gránulos obtenidos de 70 a 100°C,
clasificación por tamaño de los mismos,
opcionalmente…
Método para producir compuestos de benzo[b]tiofeno.
(31/08/2016) Un método para producir un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector, o una sal del mismo haciendo reaccionar un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que X1 es un grupo saliente, con un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que R1 es como se ha definido anteriormente, o una sal del mismo; comprendiendo el método:
etapa A: hacer reaccionar el compuesto representado por la Fórmula con el compuesto representado por la Fórmula o una sal del mismo en presencia de (a) un compuesto de paladio y una fosfina terciaria o (b) un complejo de paladio-carbeno, en un disolvente inerte o sin un disolvente;
…
Procedimiento para preparar compuestos de benzazepina o sus sales.
(31/12/2014) Un procedimiento para producir un compuesto de benzazepina de fórmula :**Fórmula**
donde X1 es un átomo de halógeno y R1 y R2 son independientemente un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o sus sales, que consiste en hacer reaccionar un compuesto de benzazepina de fórmula :**Fórmula**
donde X1 es como se ha definido anteriormente, o una sal del mismo, con un compuesto de amida de fórmula :**Fórmula**
donde R1 y R2 son como se ha definido anteriormente y X2 es un átomo de halógeno, o una sal del mismo, en
presencia de un agente carbonilante
Método para preparar un compuesto 2-halo-4-nitroimidazol.
(10/12/2014) Un método para preparar un compuesto 4-nitroimidazol representado por la fórmula general (2a):**Fórmula**
donde XA es un átomo de halógeno, caracterizado por reducir un compuesto 4-nitroimidazol representado por la fórmula general :**fórmula**
donde XA y X1 son cada uno un átomo de halógeno.
Producto intermedio sintético de compuesto oxazol y método para la producción del mismo.
(27/08/2014) Compuesto representado por la fórmula .**Fórmula**
en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, R2 es un grupo 1-piperidilo sustituido en la posición 4 con un sustituyente seleccionado de entre:
(A1a) un grupo fenoxi sustituido en la fracción fenilo con uno o más grupos alcoxi C1-6 con sustitución de halógeno,
(A1b) un grupo alquilo C1-6 con sustitución de fenoxi, sustituido en la fracción fenilo con uno o más grupos alquilo C1-6 con sustitución de halógeno,
(A1c) un grupo alcoxi C1-6 alquilo C1-6 con sustitución de fenilo, sustituido en la fracción fenilo con halógeno, (A1d) un grupo alquilo C1-6 con sustitución de fenilo, sustituido en la fracción fenilo con uno o más grupos alcoxi C1-6 con sustitución de halógeno,
(A1e) un grupo amino sustituido con un grupo…
Proceso para preparar derivados del ácido benzoico.
(23/04/2012) Un proceso para producir un compuesto de ácido benzoico de la fórmula : **Fórmula**
en la que R1 y R2 son independientemente un grupo alquilo C1-C6, o una sal del mismo, que comprende oxidar un compuesto amídico de la fórmula : **Fórmula**
en la que R1 y R2 según se definió anteriormente, o una sal del mismo.
COMPUESTO EPOXÍDICO Y MÉTODO PARA SU FABRICACIÓN.
(28/02/2012) Un compuesto epoxídico o una de sus sales, representado por la fórmula general : donde R 1 representa hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R 2 representa un grupo piperidilo representado por la fórmula general (A1) : (donde R 3 representa: (A1a) un grupo fenoxi que tiene uno o varios grupos alcoxi inferior sustituidos con halógeno como sustituyente o sustituyentes en un grupo fenilo, (A1b) un grupo alquilo inferior sustituido con fenoxi que tiene uno o varios grupos alquilo inferior sustituidos con halógeno como sustituyente o sustituyentes en un grupo fenilo, (A1c) un grupo alcoxi(inferior)alquilo inferior sustituido con fenilo que tiene uno o varios halógenos como sustituyente o sustituyentes en un grupo fenilo, (A1d) un grupo alquilo inferior sustituido…
PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE BENZAZEPINA O SALES DE LOS MISMOS.
(06/05/2011) Un procedimiento para producir un compuesto de 2,3,4,5-tetrahidro-1H-1-benzazepina de la fórmula : en la que X 1 es un átomo de halógeno, R 1 y R 2 son independientemente un grupo alquilo C1-6 o una sal del mismo, que comprende reducir un compuesto de benzazepina de la fórmula : en la que R 1 , R 2 y X 1 son como se han definido anteriormente o una sal del mismo en presencia de un agente de hidrogenación seleccionado entre hidruro de litio y aluminio, borohidruro sódico, borohidruro de cinc y diborano en una cantidad de 0,25 a 1 mol por 1 mol del compuesto
MEDICAMENTO A BASE DE ARIPIDRAZOL CON UNA HIGROSCOPICIDAD REDUCIDA (CRISTAL E) Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(04/08/2010) Cristales E de Aripiprazol Anhidro que tienen un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picos característicos a 2? = 8,0º, 13,7º, 14,6º, 17,6º, 22,5º y 24,0º
MEDICAMENTO A BASE DE ARIPIPRAZOL (CRISTAL D) QUE TIENE HIGROSCOPICIDAD REDUCIDA Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(26/07/2010) Cristales D de Aripiprazol Anhidro que tienen un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picos característicos a 2? = 8,7º, 11,6º, 16,3º, 17,7º, 18,6º, 20,3º, 23,4º y 25,0º
SUSTANCIA FARMACEUTICA DE ARIPIPRAZOL CON HIGROSCOPICIDAD REDUCIDA Y METODO DE PREPARACION DE LA MISMA.
(26/07/2010) Cristales C de Aripiprazol Anhidro que tienen un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picos característicos a 2? = 12,6º, 13,7º, 15,4º, 18,1º, 19,0º, 20,6º, 23,5º y 26,4º
MEDICAMENTO A BASE DE ARIPIPRAZOL (CRISTAL F) QUE TIENE HIGROSCOPICIDAD REDUCIDA Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(26/07/2010) Cristales F de Aripiprazol Anhidro que tienen un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picos característicos a 2? = 11,3º, 13,3º, 15,4º, 22,8º, 25,2º y 26,9º
SUBSTANCIA FARMACEUTICA DE ARIPIPRAZOL QUE TIENE UNA HIGROSCOPICIDAD REDUCIDA Y METODOS DE PREPARACION ASOCIADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Clasificación: A61P25/18, A61K31/496, C07D215/22.
Un Hidrato A de aripiprazol donde dicho Hidrato tiene un espectro de difracción de rayos X de polvo que es sustancialmente el mismo que el espectro de difracción de rayos x de polvo mostrado en la Figura 3; bandas de absorción de infrarrojos concretas a 2951, 2822, 1692, 1577, 1447, 1378, 1187, 963 y 784 cm-1 en el espectro de IR (KBr); una curva endotérmica que es sustancialmente la misma que la del análisis termogravimétrico/térmico diferencial (velocidad de calentamiento 5C/min) mostrada en la Figura 1; y un tamaño de partícula medio de 50 m o menos.