20 inventos, patentes y modelos de TUNG, ROGER D.
Análogos deuterados de ácido 4hidroxibutírico.
(08/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula IV
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es hidrógeno, deuterio, -CH2-C(O)OR2 o -CH(R1)-C(O)OR2;
R1 es un grupo alquilo C1-6, alcoxialquilo C2-10 o cicloalquilo C3-6 que está opcionalmente sustituido con un grupo R3;
R3 es alquilo C1-3, alcoxi C1-3, fenilo, -O-(CH2CH2O)n-CH3, o -(heterociclilo)-alquilo C1-3 , en la que el resto heterociclilo es un anillo de cuatro a seis miembros que tiene un átomo de anillo de oxígeno;
n es 1, 2 o 3;
R2 es hidrógeno, deuterio, alquilo -C1-4, alquilo -C1-4-fenilo, cicloalquilo -C3-6, cicloalquilo -C3-6-fenilo, -CH2- (cicloalquilo C3-6), -CH2-(cicloalquilo C3-6)-fenilo, fenilo o bifenilo;
X es hidrógeno, deuterio, -C(O)-indanilo, -C(O)-indenilo,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/06/2019). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61P17/06, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/519, A61P19/02, C07B59/00.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que:
Y1a y Y1b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
Y2a y Y2b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
cada una de Y3, Y4, Y6 e Y7 está seleccionada independientemente entre hidrógeno y deuterio;
Y5 es deuterio;
X1 y X2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
Z1 y Z2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; y
R está seleccionada entre -CH3 y -CD3.
PDF original: ES-2717279_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(19/12/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: C07B59/00, C07C50/28.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
cada uno de R1, R2 y R3 se selecciona independientemente de CH3 y CD3;
cada Y1 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y2 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y3 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y4 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y5 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y6 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y7 es igual y es hidrógeno o deuterio;
cada Y8 es igual y es deuterio;
cada Y9 es igual y es deuterio; y
cada Y10 es igual y es deuterio,
en el que cada posición designada específicamente como "D" o "deuterio" tiene al menos un 45% de incorporación de deuterio.
PDF original: ES-2694202_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/09/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, C07B59/00.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada Y1, cada Y2, cada Y3, cada Y4 e Y5 es deuterio; y
cada Y6, cada Y7, cada Y8, cada Y9, cada Y10 cada Y11, cada Y12 cada Y13 e
Y14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y deuterio.
PDF original: ES-2682043_T3.pdf
Derivados sustituidos de xantina.
(22/04/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es al menos 5000.
Análogos del ácido 4-hidroxibutírico.
(10/12/2013) Compuesto de fórmula B:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es hidrógeno, deuterio, -CH2-C(O)OR2' o -CH(R1')-C(O)OR2',
R1' es alquilo C1-6, alcoxialquilo C2-10, fenilo, -(alquil C1-3)-(cicloalquil C3-6) o cicloalquilo C3-6, en la que R1' estáopcionalmente sustituido con alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, fenilo, -O-(CH2CH2O)n-CH3, en la que n es 1, 2 ó 3,R2' es hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con fenilo, -(cicloalquilo C3-6) opcionalmentesustituido con fenilo o metilo, -CH2-(cicloalquilo C3-6) en el que el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido confenilo, fenilo, o bifenilo,
X1 es hidrógeno, deuterio, -C(O)-indanilo, -C(O)-indenilo, -C(O)-tetrahidronaftilo, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alqueniloC1-6, -C(O)-alquinilo C1-6, -C(O)-alquilo…
Derivados de azapéptidos como inhibidores de la proteasa VIH.
(08/02/2013) Un compuesto de la Fórmula
en la que R1b es -CD3;
R3 se selecciona entre -C(CD3)3 y -C(CH3)3; y
Y1a e Y1b son iguales y se seleccionan entre H y D.
Derivados de axapéptido como inhibidores de la proteasa VIH.
(07/02/2013) Un compuesto seleccionado de entre:
; y
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde cualquier átomo no designado como deuterio estápresente en su abundancia isotópica natural.
DERIVADOS DE AZAPÉPTIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH.
(07/04/2011) Un compuesto de la Fórmula Ib: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre -CD3 y -CH3; R3 se selecciona entre -C(CD3)3 y -C(CH3)3; y Y1a e Y1b son iguales y se seleccionan entre H y D
SULFONAMIDAS INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA QUE CONTIENEN HETEROCICLOS OXIGENADOS.
(14/02/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: cada R1 se elige independientemente entre el grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, - C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-S(O)2-, -NR2-C(O)- y -NR2-C(O)-C(O)-; cada A es tetrahidropiranil; cada Het se elige independientemente entre el grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fusionado con heterociclo; y heterociclo; en el que cualquier miembro de dicho Het puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos entre el grupo que consiste en oxo, -OR2, -R2, -N(R2)(R2), - NHOH, -R2-OH, -CN, -CO2R2, -C(O)-N(R2)(R2), -S(O)2-N(R2)(R2),…
QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS.
(10/05/2010) Un compuesto de fórmula IA-ii:
COMBINACIONES PARA EL TRATAMIENTO DEL VHC.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(12/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K45/00.
Una composición farmacéutica que comprende:# (a) el inhibidor de la proteasa NS3 4A del virus de la hepatitis un estereoisómero del mismo o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; #(b) ritonavir o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; y# (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable.
INHIBIDORES DE SERINA PROTEASAS, PARTICULARMENTE PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(16/09/2007) Compuesto de la **fórmula**, en el que: L es alquilo, en el que cualquier hidrógeno está opcionalmente sustituido por flúor; cada M es independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo, en el que cualquier átomo de carbono puede reemplazarse por un heteroátomo que se selecciona independientemente de O o S, y en el que uno o más hidrógenos en M se reemplazan opcionalmente por 1 a 3 grupos J; J es alquilo, arilo, aralquilo, alcoxilo, ariloxilo, aralcoxilo, cicloalquilo, cicloalcoxilo, heterociclilo, heterocicliloxilo, heterociclilalquilo, oxo, hidroxilo,…
INHIBIDORES DE TIPO SULFONAMIDA DE LA ASPARTIL-PROTEASA DE VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D409/12, C07D417/12, C07D409/14, C07D207/26, A61K31/16, C07D239/54, C07D413/12, C07D215/48, C07D213/30, C07D277/36, C07C311/41, C07D305/12.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA, DE FORMULA (I). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, SE PRESENTA UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA DE VIH, CARACTERIZADOS POR PROPIEDADES ESTRUCTURALES Y FISICOQUIMICAS ESPECIFICAS. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE VIH-1 Y VIH-2 Y, POR TANTO, PUEDES SER UTILIZADOS VENTAJOSAMENTE COMO AGENTES ANTIVIRALES FRENTE A LOS VIRUS VIH-1 Y VIH-2. SE PRESENTAN ASIMISMO METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE VIH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTI-VIH.
PROFARMACOS DE BUTIRATO DERIVADOS DE ACIDO LACTICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2003). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/22.
Esta invención se refiere al uso de profármacos de butirato derivados de ácido láctico ppara tratar la enfermedad inflamatoria del intestino. La invención se refiere también al uso de dichos profármacos ppara el tratamiento de efectos secundarios mucocut neos inducidos por quimioterapia en un paciente. La invención se refiere además al uso de profármacos de butirato para tratar cáncer de pulmón, colorrectal y de próstata. Y la invención se refiere también al uso de profármacos de butirato ppara tratar fibrosis quística y mejorar la eficacia de la terapia génica.
SULFONAMIDAS INHIBIDORAS DE LA ASPARTIL-PROTEASA QUE CONTIENEN TETRAHIDROFURANO (THF).
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/16, A61K31/34.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE SULFONAMIDAS CONTENIENDO THF QUE SON INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA. ESTA INVENCION SE REFIERE ADICIONALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD PROTEASA DE HIV VENTAJOSA COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA LOS VIRUS HIV HIV BIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE HIV EMPLEANDO LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION.
SULFONAMIDAS QUE CONTIENEN HETEROCICLOS OXIGENADOS COMO INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/2002). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D493/04, C07D319/06, C07D307/20, C07D317/24, C07D309/12.
LA INVENCION ACTUAL SE REFIERE A UNA NOVEDOSA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE HIV-1 Y HIV-2 Y, CONSECUENTEMENTE, PUEDEN SER VENTAJOSAMENTE USADOS COMO AGENTES ANTIVIRICOS CONTRA LOS VIRUS HIV-1 Y HIV-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE HIV USANDO LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA, PARTICULARMENTE DE LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2002). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K38/55, C07K5/10, C07K7/06, C07K5/02, C07K7/02.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS, ESPECIALMENTE SERINA PROTEASAS, Y MAS EN ESPECIAL PROTEASAS NS3 DE VHC. LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE LAS EMPLEAN SE PUEDEN UTILIZAR, BIEN SOLOS O COMBINADOS PARA INHIBIR VIRUS, ESPECIALMENTE EL VIRUS DE LA HEPATITIS C (HCV).
PROFARMACOS DE BUTIRATO DERIVADOS DE ACIDO LACTICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2001). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/22, C07C69/68.
ESTA INVENCION SE REFIERE A PRODROGAS BUTIRATO DERIVADAS DE ACIDO LACTICO Y A METODOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS EMPLEAN, BIEN POR SI MISMAS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES, PARA AUMENTAR LA GAMMA GLOBULINA Y LA HEMOGLOBINA FETAL EN UN PACIENTE. ESTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS SON PARTICULARMENTE EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE BE HEMOGLOBINOPATIAS, INCLUYENDO LA ANEMIA FALCIFORME Y SINDROMES DE BE TALASEMIA. ADEMAS, ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO DE ESTAS PRODROGAS, SOLAS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES, PARA ESTIMULAR LA DIFERENCIACION CELULAR QUE PREVIENE LA PROLIFERACION DE CELULAS MALIGNAS. ESTOS METODOS SON PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, ESPECIALMENTE DE TRASTORNOS HEMATOLOGICOS MALIGNOS.
SULFONAMIDAS INHIBIDORAS DE ASPARTIL-PROTEASA DEL VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/08/1999). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D409/12, C07D417/12, C07D409/14, C07D207/26, A61K31/16, C07D239/54, C07D413/12, C07D215/48, C07D213/30, C07C311/41, C07D305/12.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORAS DE LA PROTEASA ASPARTILO, DE LA FORMULA (I). EN UNA REALIZACION, ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA HIV ASPARTILO CARACTERIZADOS POR CARACTERISTICAS ESTRUCTURALES Y FISICO-QUIMICAS ESPECIFICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION, SON PARTICULARMENTE MUY APROPIADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA HIV-1 Y HIV-2 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER EMPLEADOS CON VENTAJA COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA LOS VIRUS HIV-1 Y HIV-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA HIV ASPARTILO USANDO LOS COMPUESTOS Y LOS METODOS DE ESTA INVENCION PARA LA PROTECCION DE COMPUESTOS PARA ACTIVIDAD ANTI HIV.
