13 inventos, patentes y modelos de TRUSSARDI, RENE

(03/07/2019) Procedimiento para la preparación de derivados ácidos de GalNAc de fórmula I **Fórmula** en la que n es un número entero entre 0 y 10, y sus sales, sus enantiómeros correspondientes y/o los isómeros ópticos de los mismos, que comprende a) el acoplamiento de una sal triamínica de fórmula II **Fórmula** en la que R1 es un grupo protector de éster y X es un anión de un ácido con un ácido tetrahidropiránico de fórmula III **Fórmula** en la que R2 es un grupo protector de hidroxi y n es como anteriormente en presencia de un agente de acoplamiento peptídico, una base amínica y un disolvente orgánico para formar el éster de GalNAc de fórmula IV **Fórmula** en la que R1 y R2 y n son como anteriormente; b) la eliminación del grupo protector de éster R1 y de los grupos protectores de hidroxi R2 en presencia de una base mineral…

(19/10/2016) Procedimiento para la preparación de una 2-(4-aminofenil)morfolina quiral de fórmula **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o representa un grupo protector de amino PG, que comprende las etapas a) una reducción enzimática de una cetona de fórmula **Fórmula** en la que X es un átomo de halógeno con una oxidorreductasa para formar el alcohol quiral de fórmula **Fórmula** b) la formación del compuesto de etanolamina N-protegido de fórmula **Fórmula** en la que PG es un grupo protector de amino; c) la ciclación del compuesto de etanolamina N-protegido de fórmula IVa para formar la 2-(4-nitrofenil)morfolina de fórmula **Fórmula** en la que PG es como se define anteriormente; haciendo reaccionar el compuesto de etanolamina N-protegido de fórmula IVa con un halogenuro…

(12/08/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2, o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo; n es el número 1 ó 2 R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano; X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-; R' es hidrógeno o alquilo C1-7; Z es un enlace, -CH2- u -O-; Ar es fenilo o es heteroarilo elegido…

(12/07/2013) Procedimiento para la preparación de ácido 3-cloro-2-fluoro-5-trifluorometil-benzoico de fórmula:**Fórmula** o de una sal del mismo, que comprende la conversión de 3-cloro-4-fluorobenzotrifluoruro de fórmula:**Fórmula** mediante: a1) desprotonación del 3-cloro-4-fluorobenzotrifluoruro con una base metaloorgánica seguido de la adición deCO2 como electrófilo en un solvente orgánico a una temperatura de reacción de entre -100ºC y 25ºC, o b1) formación de un compuesto de Grignard del 3-cloro-4-fluorobenzotrifluoruro con un haluro de alquilmagnesioen un solvente orgánico a una temperatura de reacción de entre 20ºC y 100ºC, seguido de la adición de CO2como electrófilo en un solvente orgánico a una temperatura de entre…

(19/06/2013) Forma cristalina C del fosfato de etil-éster del ácido (3R,4R,5S)-4-acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-ciclohex-1-en-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de los polvos que comprende por lo menos dos picos de difracción de rayos X (expresados en grados 2-theta) seleccionados de entre el grupo que consiste de 4,5 ± 0,2, 9,1 ± 0,2 y 13,6 ± 0,2.

(08/08/2012) Proceso para la preparación de un derivado del ácido 4,5-diaminoshikímico de fórmula y las sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R', R1' son, independientemente el uno del otro, H o alquilo C1-6, R2 es un alquilo C1-6 y R3, R4 son, independientemente el uno del otro, H o un alcanoilo C1-6, con la condición de que R3 y R4 no seanambos H, que se caracteriza por que en el paso a) se da la esterificación del ácido shikímico de fórmula con R2OH para formar un compuesto de fórmula en el que R2 es como se ha definido anteriormente; en el paso b) se formula el trimesilato de fórmula IV haciendo reaccionar compuesto de fórmula III con cloruro de metanosulfonilo

(09/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula II o una sal del mismo donde X1 es N o C; X2 es C o, cuando X1 es C, X2 es C o N; R1 y R1' son, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o con hidroxilo, alcoxi inferior opcionalmente sustituido con halógeno, cicloalquilo, -CN, -NH2, -S-alquilo C1-C6, -S (O) 2-alquilo C1-C6, -O- (CH2) y-alcoxi C1-C6, -O (CH2) y-C (O) N (alquilo C1-C6) 2, -C (O) -alquilo C1-C6, -C (O) O-alquilo C1-C6, -C (O) -NH-alquilo C1-C6 o -C (O) -N (alquilo C1-C6) 2, que comprende a) la carbonilación de un compuesto de fórmula…

(01/10/2010) Un proceso para la preparación de un derivado de ácido 4,5-diamino siquímico de fórmula

(16/02/2009) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde U es O o un par libre, V es O, S, -CH2-, -CH=CH-, o -C  C-, W es CO, COO, CONR 1 , CSO, CSNR 1 , SO2, o SO2NR 1 , m y n son independientemente entre sí 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O ó S, A 1 es H, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, A 2 es alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, opcionalmente sustituido por R 2 , A 3 y A 4 son hidrógeno o alquilo C1-C7, o A 1 y A 2 o A 1 y A 3 están unidos entre sí para formar un anillo y -A 1 -A 2 - ó - A 1 -A 3 - son alquileno C1-C7, o alquenileno C2-C7, opcionalmente sustituidos por R 2 , en que uno de los grupos -CH2- de -A 1 -A 2 -…