13 inventos, patentes y modelos de TINO, JOSEPH, A.
Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo; en donde:
X es N o CH;
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3;
(ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo;
(iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o
(iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo;
en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb;
Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3,
-CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2,
…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos;
Q es:**Fórmula**
R1a es:
(i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o
(ii)**Fórmula**
R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H;
R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a;
R3 es H, F o Cl;
R4 es H, F, Cl o -CH3;
…
Compuestos de pirrolotriazina amina sustituidos como inhibidores de PI3k.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales; en el que:
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3 o -CF3; o
(ii) pirazolilo, triazolilo o piridinilo, cada uno sustituido con R1;
R1 es -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH(CH3)CF3, ciclopropilo, ciclohexilo, -NHC(O)CH3 o tetrahidropiranilo;
Q2 es morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzo[d]imidazolilo, cada uno sustituido con R2 y R3;
R2 es H, Br, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2F, -CH2C(O)N(CH3)2, -CH2CH(OH)CH2F, -CH2(ciclopropilo), - CH2(difluorociclopropilo), -CH2(metil isoxazolilo), -CH2(pirrolidinonilo), =O, tetrahidropiranilo, dimetil tetrahidropiranilo, 1,1-dióxido de tiopirano, morfolinilo,…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula**
en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…
Compuestos de tetrahidrocarbazol y carbazol carboxamida sustituidos útiles como inhibidores de quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61P29/00, A61K31/517, A61K31/513, A61K31/522, C07D513/04, A61K31/429, C07D403/10.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que: las dos líneas punteadas representan dos enlaces simples o dos dobles enlaces;
Q es: **Fórmula**
R1 es F, Cl, -CN o -CH3;
R2 es Cl o -CH3;
R3 es -C(CH3)2OH o -CH2CH2OH;
Ra es H o -CH3;
cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3 y/o -OCH3; y
n es cero, 1 o 2.
PDF original: ES-2636652_T3.pdf
Compuestos de fosfonato y fosfinato como activadores de glucocinasa.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en la que el resto**Fórmula**
es**Fórmula**
sustituido con R4 y opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes R5 y R6;
R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-8, halógeno o carboxilo, o está ausente;
Y-X-CO- es**Fórmula**
ANALOGOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO SECRETORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/472, A61P3/00, C07D417/12, C07D223/16, C07D209/44, C07D217/26.
Un compuesto que tiene sus sales, sus profármacos en forma de éster, y todos los esteroisómeros farmacéuticamente aceptables en los que R1 es alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, ariloxialquilo, arilalcoxialquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , heteroarilo, o heteroarilalquilo, y en la que estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos J1 que pueden ser iguales o diferentes y los arilos R1 además pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 halógenos, arilo, -CF3, -OCF3, 1-3 hidroxilos, 2 de cuyos sustituyentes, cuando sea posible, pueden estar unidos por un puente metileno.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D409/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, C07D401/04, C07D405/04, C07D211/58.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/47, C07D471/04, A61K31/415, C07D233/78, C07D471/10, A61K31/24, C07D401/08, C07D403/08, C07C217/04.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.
TETRAHIDROPIRANOS ANTIVIRALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/35, C07D405/04, A61K31/52, C07D473/00, C07D309/12.
COMPUESTOS DE LA FORMULA, INCLUYENDO SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIVIRALES.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D209/14, C07D213/40, C07D215/14, C07D207/09, C07C271/20, C07C237/20, C07C271/34, C07C233/78, C07C271/58, C07C237/10, C07C275/18.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL, QUE TIENEN LA FORMULAFORMULA DONDE LOS SIMBOLOS AA, AB, AC, DA, DB, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE PROTEASA RETROVIRAL Y EN EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA INFECCION POR VIH (SIDA).
