Polimorfo cristalino de una sal bisulfato de un antagonista del receptor de trombina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/03/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Clasificación: C07D405/06.
Un procedimiento para la preparación del Compuesto 2 a partir del Compuesto 1 de acuerdo con la reacción: **Fórmula**
que comprende:
d) mezclar el Compuesto 1 en acetonitrilo para formar una mezcla;
e) calentar la mezcla a una temperatura de 50 °C; y
f) añadir una mezcla de ácido sulfúrico y acetonitrilo a la mezcla calentada.
PDF original: ES-2622953_T3.pdf
Una síntesis exo-selectiva de los análogos de himbacina.
(25/02/2015) Un proceso para preparar el Compuesto 1:**Fórmula**
que comprende la ciclación del Compuesto 2:**Fórmula**
en el que:
(A) R1 es NR5R6,
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, NHR7, OR8, NHC(O)R4 y NO2, o R2 y R3, tomados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, y
cada R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo y heteroarilo, o R5 y R6 pueden, junto con el nitrógeno al que están unidos, formar un anillo heterocíclico…
Síntesis exo- y diastereo-selectiva de análogos de himbacina.
(15/07/2013) procedimiento de preparación del Compuesto 16:**Fórmula**
comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: **Fórmula**
(a) tratar N-óxido de 5-bromo-2-metilpiridina con un anhídrido para producir el Compuesto 35:**Fórmula**
(b) tratar el Compuesto 35 con un alcohol a temperatura elevada para producir el Compuesto 36:**Fórmula**
(c) tratar el Compuesto 36 con un reactivo con grupo saliente para producir el Compuesto 37: **Fórmula**
(d) tratar el Compuesto 37 con un reactivo fosfito para producir el Compuesto 38 o una sal del mismo:**Fórmula**
ALQUILACINO ENENTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS TRICÍCLICOS.
(21/02/2012) Un procedimiento para la preparación de un compuesto representado por la fórmula I que comprende poner en contacto un compuesto representado por la fórmula VI con una cantidad eficaz de cianato sódico (NaOCN) y una cantidad eficaz de carbonato sódico (Na2CO3) en un disolvente orgánico miscible en agua, que comprende una cantidad eficaz de agua para formar el compuesto representado por la fórmula I
SÍNTESIS EXO Y DIASTEREOSELECTIVA DE ANÁLOGOS DE HIMBACINA.
(16/02/2012) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
SÍNTESIS DE ANÁLOGOS DE HIMBACINA.
(08/06/2011) Un procedimiento para preparar el Compuesto 1: **(Ver fórmula)**en la que R1 y R2 se seleccionan, dada uno de forma independiente, del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y R8 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y -COOR9, en el que R9 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, fenilo y bencilo, comprendiendo dicho procedimiento: (a) reducir un Compuesto 2A: **(Ver fórmula)** en la que R2 es como se ha definido con anterioridad, y R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, para formar 2B; **(Ver fórmula)**seguido por hidrólisis de 2B para dar un compuesto de fórmula 3: **(Ver fórmula)**en la que R2 es como se ha definido anteriormente. (b) aminar el Compuesto 3…
ALQUILACION ENANTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS TRICICLICOS.
(09/06/2010) Un proceso para la preparación de un compuesto representado por la fórmula V
SINTESIS EXO- Y DIASTEREO-SELECTIVAS DE ANALOGOS DE HIMBACINA.
(24/05/2010) Un proceso para preparar el Compuesto 1:
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11,Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.
Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21-dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}-cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9, 11 Y 21 - CLORO CORTICOSTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.
Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3}, POCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21- dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}- cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.
ALQUILACION ENANTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS TRICICLICOS.
(16/11/2007) Un procedimiento enantioselectivo para preparar un compuesto representado por la fórmula VI en la que R1 es H o un grupo protector; o una sal de adición de ácido de un compuesto de fórmula VI con un ácido orgánico quiral en la que R1 es H; que comprende poner en contacto un compuesto representado por la fórmula V en un disolvente orgánico inerte con por lo menos alrededor de una cantidad equivalente de cada uno de: (i) un aminoalcohol quiral representado por la fórmula XI en la que R es un arilo, alquilarilo, alcoxiarilo, arilarilo, heteroarilo o grupo arilo policíclico de fórmula XII en la que en la fórmula XII, la línea discontinua representa un segundo enlace opcional y en la que R2 se selecciona de alcoxi, alcoxialquiloxi, ariloxi, arilalcoxi, y NRARB, en la…
PROCESO PARA LA SINTESIS DE AZETIDINONAS.
(01/12/2005) Un proceso para preparar un compuesto representado por la **fórmula**, que comprende: (a) hacer reaccionar ácido p-fluorobenzoilbutírico con cloruro de pivaloilo y acilar el producto con un auxiliar quiral para obtener una cetona de **fórmula** donde X es -O-, -S- ó -N(alquilo C1 - C6); Y es =O ó =S; y R1 es alquilo C1 - C6, fenilo naftilo, fenilo sustituido, naftilo sustituido, alcoxicarbonilo C1 - C6 o bencilo, donde los sustituyentes en fenilo y naftilo son sustituyentes 1-3, seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1 - C6, fenilo y bencilo; b) reducir la cetona en presencia de un catalizador quiral a un alcohol; c) hacer reaccionar el alcohol quiral, una imina y un agente protector…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11 Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2000). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA DESHIDRATACION REGIOSELECTIVA DE 11-HIDROXIESTEROIDES UTILIZANDO PCL{SUB,5}, PCL{SUB,3}, POCL{SUB,3} O SO{SUB,2}CL{SUB,2} E IMIDAZOL, O PPH{SUB,3} Y CCL{SUB,4}. EL PROCESO DESCRITO FORMA SELECTIVAMENTE ESTEROIDES {DL}{SUP,9,11} A PARTIR DE 11-{AL}- O 11-{BE}-HIDROXIESTEROIDES , Y PUEDE SER TAMBIEN UTILIZADO PARA LA CONVERSION DE UN SOLO PASO DE 11,21-DIHIDROXIESTEROIDES EN ESTEROIDES 21-CLORO{DL}{SUP,9,11}. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA LA CONVERSION REGIOSELECTIVA DE 11-{BE}-CLOROESTEROIDES EN ESTEROIDES {DL}{SUP,9,11}, Y PARA CONVERTIR REGIOSELECTIVAMENTE UN 11,17,21TRIHIDROXIESTEROIDE EN UN 21-CLORO-11,17-DIHIDROXIESTEROIDE.
COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(01/12/1997) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES CH=CH-B; -C=C-B; -(CH2)P-X-B; EN DONDE P ES 0-2 Y X ES UN ENLACE, NHO HETEROARILO BENZOFUNDIDO; -C(O)-B; O (IA), EN DONDE K ES 1-2; D ES B'-(CH2)MC(O), EN DONDE M ES 1-5; B'-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES 2-6; B'(CH2)E-Z(CH2)R-, EN DONDE Z ES -O-, -C(O)-, FENILENO, -NR8UE LA SUMA DE E Y R ES 1-6; B'-(ALQUENILENO)-; B'-(ALKADIENILENO)-; B'-(CH2)T-Z-(ALQUENILENO) , EN DONDE T ES 0-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)FV-(CH2)G-, EN DONDE V ES CICLOALQUILENO, F ES 1-5 Y G ES 0-5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1-6; B'(CH2)T-V-(ALQUENILENO) O B'-(ALQUENILENO)-V-(CH2)T- , CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO…
