Procesos y productos intermedios para la producción de azaindoles.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/04/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D471/04.
Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es -H, -Cl o -F; que comprende las etapas de:
iva) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 5 con bromo en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 6:
**(Ver fórmula)**
va) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 6 con cloruro de p-toluenosulfonilo para generar un compuesto de Fórmula 7:
**(Ver fórmula)**
vi) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 7 con borato de triisopropilo, en presencia de un disolvente orgánico y una base de litio fuerte para generar un compuesto de Fórmula 8:
**(Ver fórmula)**
y
vii) esterificar un compuesto de Fórmula 8 con alcohol pinacolítico en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 1.
PDF original: ES-2804528_T3.pdf
Tartrato de formoterol, proceso campo de la invención y polimorfo.
(05/10/2018) Un proceso para preparar polimorfo A de L-tartrato de (R,R)-formoterol, que comprende: conversión de polimorfo B de L-tartrato de (R,R)-formoterol a polimorfo C de L-tartrato de (R,R)-formoterol en un sistema solvente que comprende isopropil alcohol, agua, y por lo menos 13% en peso de tolueno, en el que el sistema solvente es mantenido 5 a 40°C a 55°C, y preparación de polimorfo A de L-tartrato de (R,R)-formoterol a partir de polimorfo C de L-tartrato de (R,R)-formoterol, a través de cristalización desde isopropil alcohol acuoso; en el que el polimorfo (A) tiene picos a los grados de difracción con la intensidad mostrada abajo en…
Métodos para preparar inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/10/2018). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D471/04, C07C51/083.
Un método para preparar el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto está representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
que comprende:
(a) hacer reaccionar el compuesto (X)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con el compuesto (Y)**Fórmula**
en presencia de un catalizador de paladio y una base para formar el compuesto (Z)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
(b) desproteger el grupo Ts del compuesto (Z) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para formar el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
cada uno de X1 y X2 es independientemente -F o -Cl;.
PDF original: ES-2684755_T3.pdf
Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido.
(05/10/2016) Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que, independientemente para cada caso:
el anillo A es**Fórmula**
se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático;
X es CN o CO2R;
R es C1-6alifático o arilo; y
m es un número entero de 0 a 3 inclusive;
comprendiendo las etapas de
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula**
en la que, independientemente para cada caso:
el anillo A es**Fórmula**
se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN,…
Procesos y productos intermedios para la preparación de inhibidores de la acetal caspasa aspártica.
(14/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
Proceso y productos intermedios para la preparación de inhibidores de la acetal caspasa aspártica.
(17/12/2014) Un proceso de preparación de un compuesto de beta-amidocarbonilo de fórmula XXX:**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula XII:**Fórmula**
con un compuesto de fórmula XIII:**Fórmula**
en presencia de un catalizador de paladio, un ligando de paladio, una base y un disolvente que incluye opcionalmente un catalizador de transferencia de fase y que incluye opcionalmente agua, para producir un compuesto de fórmula XXXI:**Fórmula**
en la que:
X es un grupo saliente;
cada Ra es H, un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)-Oalquilo o halógeno;
cada R2 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o un grupo…
Proceso y productos intermedios para la preparación de inhibidores de la acetal caspasa aspártica.
(10/12/2014) Un proceso de producción de un compuesto de**Fórmula**
que comprende purificar una mezcla de**Fórmula**
en la que R8 es un grupo protector y R9 es alquilo C1-C5, y purificar incluye cristalizar selectivamente o cristalizar dinámicamente la mezcla.
(25/12/2013) Proceso de purificación del compuesto de Fórmula 4, que comprende:**Fórmula**
a) disolver el compuesto de Fórmula 4 en un disolvente orgánico para obtener una solución del compuesto deFórmula 4,
b) añadir un ácido a la solución del compuesto de Fórmula 4, y
c) concentrar la solución del compuesto de Fórmula 4 para obtener el compuesto en una forma sólida.
PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS.
(19/08/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 3
PROCEDIMIENTO Y POLIMORFO DE TARTRATO DE FORMOTEROL.
(13/04/2010) Procedimiento para la preparación de L-tartrato de (R,R)-formoterol sumamente puro, que comprende cristalizar un primer polimorfo (C) de L-tartrato de (R,R)-formoterol en alcohol isopropílico acuoso, presentando dicho primer polimorfo picos en los grados de difracción con la intensidad mostrados a continuación en un patrón de difracción de polvo de rayos X:
