Derivados de piperidina y piperazina como inhibidores de autotaxina.
(04/12/2019) Compuesto segun la formula (Ia)
**(Ver fórmula)**
donde:
W1, W2 juntos forman independientemente -N=N-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -C(S)-N(R5a)-, -N=C[N(R8)(R9)]-»;
Y1 es «-C(O)-»;
Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «-C(R12)(R13)-, -O-»;
Y3 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «-O-, -C(O)-, enlace sencillo»;
Z1 es «O»;
L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:
**(Ver fórmula)**
B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «arilo, heteroarilo», donde el «arilo, heteroarilo»…
Derivados de ciclopentilamina 3-sustituida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/02/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, C07D487/04, A61P25/00, A61P31/00, C07D417/12, A61K31/519, C07D413/14, A61K31/423, A61K31/428, A61K31/4245, C07D413/12, C07D249/04, C07D271/10, A61K31/4192.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y sus sales, tautómeros y esteroisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2671398_T3.pdf
(18/01/2017) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
X indica CONH2 o CN,
Y indica S,
R indica Ar o Het,
R1 indica fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo o pirimidilo, cada uno de de los cuales no está sustituido o está mono- o disustituido por A, OR5 y/o CN,
Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido por A, Hal, (CH2)nHet2, (CH2)nOR5, (CH2)nN(R5)2, (CH2)nCOOR5 y/o (CH2)nCON(R5)2,
Het indica furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo,…
Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P29/00, C07D401/04, C07D417/04, A61K31/4523, C07D407/04.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores,
incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2,
X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N,
Q es NR2, O o S,
LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,
R3 es H o LA,
Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5",
Hal es F, Cl, Br o I,
con la condición de que dicho compuesto no es
3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
PDF original: ES-2612934_T3.pdf
Carboxamidas de n-(bencimimazol-2-il) -ciclopropano como antagonistas de ácido lisofosfatídico.
(05/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
o sus esteroisómeros o tautómeros, o sales aceptables farmacéuticamente de cada uno de los anteriores, que incluyen mezclas de los mismos en todas las proporciones, en la que
R1', R1", R4', R4" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2 NH2, A, NH(LA), N(LA)2, COOH,
R2, R3 son independientemente H, LA o Hal,
R5, R6 son independientemente H o LA,
X es C o N, en los que 0, 1 o 2 X son N, y los X restantes son C,
A es un sustituyente basado en alquilo no ramificado o ramificado que tiene hasta 15 átomos de carbono, en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden ser reemplazados por O, S, NH, N(LA), CONH, NHCO, SO2, COO o cyc, y 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados…
Derivados de 3-aminociclopentanocarboxamida.
(28/09/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R indica Ar, Het, -C≡C-Ar o -C≡C-Het,
W indica NR2R2' o Het1,
R1 indica A, [C(R3)2]nAr1 o [C(R3)2]nCyc,
R2, R2' cada uno, independientemente entre sí, indican H, A o [C(R3)2]nCyc,
R4 indica H, F, Cl, a, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente entre sí, indican CH o N,
A indica alquilo sin ramificar o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos no adyacentes de CH- y/o CH2, pueden reemplazarse con N-, O- y/o S-átomos y en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse con R5,
…
Derivados de hidropirrolopirrol para uso como inhibidores de ácidos grasos sintasa.
(21/09/2016) Compuestos de la formula I**Fórmula**
en la que
R1 denota A o Cyc,
R2 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2,
R denota Ar o Het,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, denota CH o N,
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por átomos
de N-, O- y/o S y en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por R4,
Cyc significa cicloalquilo con 3 - 7 átomos de C, que está no sustituido o monosustituido por OH, Hal o A, A' denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados
por F,
R4 denota F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2,
…
Derivados de sulfóxido para el tratamiento de tumores.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/07/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/423, C07D249/18, C07D263/58, A61K31/4192.
Los compuestos la a lm **Fórmula**
así como sus sales, solvatos, enantiómeros, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones.
PDF original: ES-2602203_T3.pdf
Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.
(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R denota Ar o Het,
Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1,
W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1,
W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH,
R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc,
X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N,
X4 denota CR8 o N,
X5 denota CR8 o N,
R4 denota H o A',
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…
Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.
(27/04/2016) Compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het,
W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o
(C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA,
R1 representa A,
R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc,
R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C,
R4 representa H, OA', Hal o A',
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N,
A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…
Benzonaftiridinaminas como inhibidores de la autotaxina.
(02/03/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que:
D representa Ar o Het, Ar representa fenilo, indanilo, naftilo o bifenilo no sustituido o sustituido una o varias veces,
Het representa un heterociclo de uno o dos anillos saturado, parcialmente insaturado o aromático con 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S que puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces,
X, Y cada uno está ausente independientemente entre sí, representan -CH2-, -(CH2)2-, -C(O)-, -CHOH- o - CH2OC(O)-, donde solo uno de los restos X o Y puede estar ausente,
R representan cada uno independientemente entre sí H, A, Cyc, (CH2)qAr…
Derivados de piperazina como inhibidores de FASN.
(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R indica naftilo, [1,8]naftiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo- 1,3-dioxolilo, benzodioxanilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, oxazolo[5,4- b]piridilo o oxazolo[5,4-c]piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A y/o [C(R3)2]nOA', y/o en los que un átomo de nitrógeno puede estar oxidado,
R1 indica A o [C(R3)2]nCyc,
R2 indica F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, indica CH o N,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos…
Derivados de tiazol para el tratamiento del cáncer.
(29/07/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
Inhibidores de autotaxina.
(24/06/2015) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
donde:
W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--;
Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-;
Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-;
Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula**
B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "arilo", en donde el "arilo" pueden estar sustituidos independientemente…
Compuestos heterocíclicos como inhibidores de autotaxina.
(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 representa H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, S[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NHCON(R3)2, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2 o COA,
R3 representa H o A,
X representa O, NH o CH2,
Y representa CH2, CH2O o se encuentra ausente,
R representa **Fórmula**
Derivados de pirazolopiridinona como antagonistas del receptor del LPA.
(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 indica arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z4, -C(O)O-Z5, -C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9, -O(-Z10-O)a-H (a ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z11-O)b-Z12 (b ≥ 1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z13, -OC(O)-O-Z14, -OC(O)-NHZ15, -O-C(O)-NZ16Z17, -OP(O)(OZ18)(OZ19),…
Derivados de tetrahidroquinolina.
(23/07/2014) Compuestos de las fórmulas IA, IB, IC, IA2 e IA5:**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3, independientemente el uno del otro, representan H, A, arilo, heteroarilo, halógeno, -(CY2)n-SA, -(CY2)n- SCF3, - CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n-OH,-(CY2)n- CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-halógeno, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)narilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR,…
Derivados de piperidina y piperazina como inhibidores de la autotaxina.
(13/09/2013) Compuesto según la fórmula (Ia) **Fórmula**
donde:
W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -C(S)-N(R5a)- y-N≥C[N(R8)(R9)]-";
Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -S(O)2-,-N(R10)-C(O)- y -C(O)-N(R11)-";
Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R12)(R13)-,
-O-, -N(R14)-, -C(O)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo";
Y3 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-O-, -C(O)- yenlace sencillo";
Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O";
L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula**
Pirido[4,3 d]pirimidinas 2,5-diamino sustituidas como inhibidores de autotaxina frente al cáncer.
(14/06/2013) Derivado de piridopirimidina según la fórmula (I) **Fórmula**
donde:
Ar es independientemente arilo o heteroarilo, que puede opcionalmente estar sustituido con uno o más sustituyentesZ idénticos o diferentes;
R1, R2 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por:
(i) "hidrógeno, alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo,arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3,-NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2,-C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)a-H (a…
NUEVOS AZA-HETEROCICLOS QUE ACTÚAN COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.
(11/01/2012) Compuestos de la fómula I
en donde
R1 es H, A, Ar, Ar-A o A-Ar, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-14 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser sustituidos por átomos de O o S y/o por un grupo NH, NA, CONH, NHCO o -CH=CH- y/o también 1-7 átomos de H pueden ser sustituidos por Hal, y en donde uno o dos grupos CH3 pueden estar sustituidos por NH2, NAH, NA2, NHCOOA, NHCONHA, NHCONHAr, o CN,
Ar es un homo o heterociclo de mono o binuclear, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S y 5 a 10 átomos estructurales, que puede estar insustituido o mono, bi, o trisustituido por oxígeno carbonilo, Hal, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONH2, NHSO2A,…
DERIVADOS DE FENILUREA COMO SUSTANCIA INHIBIDORA DE TIROSINA-QUINASAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TUMORALES.
(11/10/2011) Compuestos seleccionados entre el conjunto conformado por: 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-iloxi)-fenil]-3-(3-triflúormetil-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-iloxi)-fenil]-3-(3-triflúormetil-6-metoxi-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-iloxi)-fenil]-3-(3-triflúormetil-6-flúor-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-iloxi)-fenil]-3-(3-triflúormetil-4-cloro-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilmetil)-fenil]-3-(2-flúor-5-triflúormetil-fenil)-urea, 1-[4-(4-hidroxi-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilmetil)-fenil]-3-(2-flúor-5-triflúormetil-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilmetil)-fenil]-3-(3-triflúormetil-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilmetil)-fenil]-3-(3-triflúormetil-4-cloro-fenil)-urea,…
DERIVADOS DE LA N,N'- DIFENILUREA ADECUADOS COMO INHIBIDORES DE CINASAS.
(01/06/2008) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R2a, R2b significan, de manera independiente entre sí, respectivamente R, Hal, CN, NO2, NRR'', NHCOR, NHSO2R, OR, CO-R, COOR, CO-NHR, OA, SA, SO3R, SO2R y/o SO2NHR, dos restos contiguos elegidos entre R1a, R1b, R1c, R1d, R1e significan conjuntamente, también, -O-CH2-CH2-, -O-CH2-O- o -O-CH2-,CH2-O-, R3 significa Hal o OR, R, R'' significan, de manera independiente entre sí, respectivamente H, A, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het, -[C(R4)2]p-O-C(R4)2]q-Ar, -[C(R4)2]p-O-C(R4)2]q-Het, R4 significa H o A, R5 significa H o A, Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo no…
DERIVADOS DE UREA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61P9/00, C07D235/30, C07D213/74.
Derivados de fórmula I **(Fórmula)** en donde Xes O o NR5, Y es -N(R 5 )R 4 , B es **(Fórmula)** R es H, A, R 1 es OR o N(R)2, R 2 es H o Hal, R 3 es H, A, Hal, OA o CN R 4 es Het, R 5 y R 50 son cada uno, independientemente entre sí, H o A, R 6 es Hal, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, en donde los grupos alquilo pueden estar monosustituidos o polisustituidos por R 6 y/o su cadena carbonada alquilo puede estar interrumpida por -O-, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que tiene de 5 a 10 miembros en el anillo, en donde pueden estar presentes 1 o 2 átomos de N y/o 1 o 2 átomos de S u O, y el radical heterocíclico puede estar monosustituido o disustituido por =O, A, NO2, NHCOA o NHA, n y m son cada uno, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o es 1, 2, 3 o 4, p es 1, 2, 3, 4 o 5, y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
