Heterociclos bicíclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su uso y procedimiento para su preparación.
(02/12/2015) Heterociclos bicíclicos de la fórmula general**Fórmula**
en la que significan
Ra un átomo de hidrógeno,
Rb un grupo 1-feniletilo o un grupo fenilo, en el que el núcleo de fenilo está sustituido con los radicales R1 y R2, en donde
R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo,
X un átomo de nitrógeno,
A un grupo imino,
B un grupo carbonilo,
C un grupo 1,2-vinileno o etinileno,
D un grupo metileno,
E un grupo dimetilamino, dietilamino, bis-(2-metoxi-etil)-amino, N-metil-N-(2-metoxi-etil)-amino, N-etil-N-(2-metoxietil)- amino, N-metil-N-ciclopropil-amino, N-metil-N-ciclpropilmetil-amino, N-metil-N-(1-metoxi-2-propil)-amino, N-metil- N-(2-metoxi-propil)-amino, N-metil-N-(3-metoxi-propil)-amino,
un…
2,4-Di(aminofenil)pirimidinas como inhibidores de las PLK.
(07/01/2015) Compuestos de la fórmula general :**Fórmula**
en la que
W es N o C-R2,
X es -NR1a, O o S,
Y es CH o N,
Z es halógeno-alquilo C1-3, -COH, -C(≥O)-alquilo C1-3, -C(≥O)-alquenilo C2-3, -C(≥O)-alquinilo C2-3, -C(≥O)-alquilo C1- 3-halógeno o pseudohalógeno;
A se elige entre las fórmulas (i), (ii) e (iii):**Fórmula**
Q1 significa compuestos arilo mono- o bicíclicos;
B1, B2, B3 y B4 significan en cada caso con independencia entre sí C-RgRh, N-Ri, O o S, pero los B1 - B4 contiguos no significan en cada caso -O-;
R1 y R1a significan en cada caso con independencia entre sí hidrógeno o metilo,
R2 es un resto elegido entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)NR4R5,…
Derivados de quinazolina, medicamentos que contienen a estos compuestos, su uso y procedimiento para su preparación.
(04/06/2014) R a significa un grupo bencilo, 1-feniletilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb significa un grupo dimetilamino, y Rc significa un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi, ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-il-oxi, tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, tetrahidrofuran-3-il-metoxi, tetrahidropiran-4-il-oxi o tetrahidropiran-4-il-metoxi, con excepción del compuesto 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.
Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que implican proliferación, migración o apoptosis celular de células de mieloma, o angiogénesis.
(04/09/2013) Una combinación farmacéutica que comprende cantidades efectivas de
(i) (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenil-metilen)-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y
(ii) un agente quimioterapéutico o terapéutico natural, semi-sintético o sintético adicional, seleccionado del grupo que consiste en el antagonista dual de EGFR/HER2 4-[(3-cloro-4-fluorfenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina o una sal farmacéutica-mente aceptable, los tautómeros o los estereoisómeros…
Tratamiento combinado del cáncer que comprende inhibidores de EGFR/HER2.
(12/07/2013) Una composición farmacéutica (realización B) que comprende cantidades eficaces de:
como compuesto 1
4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina,
o una de sus sales de adición de ácido farmacológicamente aceptable,
y como agente quimioterapéutico 2 cetuximab.
Método para tratar cánceres que portan mutaciones de EGFR.
(11/04/2012) El uso de BIBW 2992 para preparar una composición farmacéutica para el tratamiento de pacientes de cáncerresistentes a gefitinib y/o erlotinib, opcionalmente en combinación con un agente quimioterapéutico adicional.
DERIVADOS DE DIHIDROPTERIDINONA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCIÓN Y USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.
(04/05/2011) Compuestos de la fórmula general (I) en la que L significa un enlace sencillo, o un grupo bivalente, que actúa de puente, elegido entre el grupo formado por alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, cicloalquileno C3-C7, (alquileno C1-C4)-(arileno C6- C10)-alquileno C1-C4, (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -O-, -O-alquileno C1-C6, -O-alquenileno C3-C6, -O10 alquinileno C3-C6, -O-cicloalquileno C3-C7, -O-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -O- (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -NR7- y -NR7-alquileno C1-C6, -NR7-alquenileno C3-C6, -NR7-alquinileno C3-C6, -NR7-ciclo-alquileno C3-C7, -NR7-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -NR7-(alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, que eventualmente puede estar sustituido por uno o varios restos R9; R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto elegido entre el grupo…
2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE AURORA.
(03/12/2009) Compuestos de la fórmula general , **(Ver fórmula)** donde R1 es un radical sustituido con R5 y, dado el caso, con uno o más radicales R4, escogidos del grupo formado por cicloalquilo C3-10 y heterocicloalquilo de 3-8 miembros; R2 es un radical eventualmente sustituido con uno o más radicales R4 elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros; R3 es un radical seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16 y aril-alquilo C7-16; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más radicales Rc y/o Rb iguales o distintos; R5 es un radical idóneo, escogido del grupo…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D405/12, C07D239/94.
R a significa un grupo bencilo, 1-feniletilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb significa un grupo dimetilamino, y Rc significa un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi, ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-il-oxi, tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, tetrahidrofuran-3-il-metoxi, tetrahidropiran-4-il-oxi o tetrahidropiran-4-il-metoxi, con excepción del compuesto 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.
HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/03/2009) Heterociclos bicíclicos de fórmula general (Ver fórmula) en los cuales significan R a un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 - 4, R b un grupo fenilo, bencilo o 1-feniletilo, en los cuales el núcleo fenilo está sustituido en cada caso con los restos R 1 a R 3 , representando R 1 y R 2 , que pueden ser iguales o diferentes, en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo alquilo C1 - 4, hidroxi, alcoxi C1 - 4, alquenilo C2 - 3 o alquinilo C2 - 3, un grupo arilo, ariloxi, arilmetilo o arilmetoxi, un grupo heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilmetilo o heteroarilmetoxi, un grupo metilo o metoxi sustituido…
NUEVAS 2-BENCILAMINODIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/519, C07D475/00.
13) Empleo de un compuesto de fórmula (I) para la obtención de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de enfermedades tumorales que se deben a la superexpresión de quinasas del tipo Polo. 14) Preparaciones farmacéuticas, que contienen como substancia activa uno o varios compuestos de fórmula general (I), según una de las reivindicaciones 1 a 7, eventualmente en combinación con substancias auxiliares y/o de carga habituales. ***** 29 - -.
HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D405/14, A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P11/14, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, A61P37/00, C07D405/12, A61P37/08, A61P29/00, C07D413/14, A61P13/12, A61P1/16, C07D498/04, A61K31/517, A61P35/04, A61K31/5377, A61P35/02, C07D413/12, A61P11/02, A61K31/5383, C07D491/056, C07D491/107.
Heterociclos bicíclicos de la fórmula general en la que Rb significa un grupo 1-feniletilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo, 3-bromofenilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rc significa un grupo -A-B, en el que A representa un grupo -OCH2CH2, -OCH2CH2CH2 u -OCH2CH2CH2CH2, estando la parte de alquileno enlazada en cada caso con el radical B, y B significa un grupo piperidino que en la posición 4 está sustituido con un grupo 2-oxo-morfolino ó 2-oxo-morfolinometilo, pudiendo estar sustituida la parte de 2-oxo-morfolino en cada caso con uno o dos grupos metilo, y Rd significa un grupo metoxi, ciclopropilmetoxi, tetrahidrofuran-3-iloxi, tetrahidropiran-3- iloxi, tetrahidropiran-4-iloxi, tetrahidrofuranilmetoxi o tetrahidropiranilmetoxi, sus tautómeros, estereoisómeros y sus sales.
DIHIDROPTERIDINONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/12/2007) Compuestos de fórmula general (I), (Ver fórmula) en la cual R 1 , R 2 , iguales o diferentes, significan hidrógeno o alquilo C1-C6 eventualmente sustituido, o bien R 1 y R 2 significan en conjunto un puente de alquilo de 2 a 5 eslabones, que puede contener 1 a 2 heteroátomos, R 3 significa hidrógeno o un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 y arilo C6-C14, eventualmente sustituidos, o bien un radical seleccionado del grupo consistente en cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo C3-C12, policicloalquilo C7-C12, policicloalquenilo C7-C12, espirocicloalquilo C5-C12, eventualmente sustituidos, heterocicloalquilo C3-C12 que contiene 1 a 2 heteroátomos, y heterocicloalquenilo C3-C12 que contiene 1 a 2 heteroátomos,…
HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, SU USO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61P17/06, A61P43/00, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/00, A61K31/47, A61P11/06, A61P11/08, A61P1/00, C07D491/04, C07D405/12, A61P29/00, A61P37/02, C07D413/14, A61P13/12, C07D498/04, C07D471/10, A61K31/517, A61K31/5377, A61K31/5383, C07D491/10, C07D498/10, C07D491/107.
Heterociclos biciclicos de la **fórmula**, en la que X significa un grupo metino sustituido con un grupo ciano o un átomo de nitrógeno, Ra significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los radicales R1 a R3, si están unidos a átomos de carbono contiguos, representan juntos un grupo alquileno C3-4, metilendioxi ó 1, 3-butadien-1, 4-ileno, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.
HETEROCICLOS BICICLICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN A ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D239/94, A61K31/517, C07D413/12, C07D215/54.
Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los grupos R1 a R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, o significan un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, etinilo o ciano, A significa un grupo -O-alquileno C1-6 o -O-CH2-CH(OH)- CH2, mientras que el átomo de oxígeno de los grupos antes mencionado está enlazado en cada caso con el anillo heteroaromático bicíclico, B significa un grupo R6O-CO-alquilen-NR5, en el que el resto alquileno, que es de cadena lineal y contiene 1 ó 2 átomos de carbono, puede estar sustituido adicionalmente con un grupo R6O-CO o R6O-CO-metilo, mientras que R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alqulo C1-2, que puede estar sustituido con un grupo R6O-CO, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.
HETEROCICLOS BICICLICOS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS SU EMPLEO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/12/2005) Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Ra significa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los radicales R1 a R3, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, represen tan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo metilo, etilo, hidroxi, metoxi, etoxi, amino, ciano, vinilo o etinilo, un grupo arilo, ariloxi, arilmetilo o arilmetoxi, un grupo metilo o metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, R1 junto con R2, si éstos están unidos a átomos de carbono contiguos, significan un grupo -CH=CH-CH=CH, - CH=CH-NH o -CH=N-NH y R3 representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, Rc significa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, X significa un grupo metino sustituido con un grupo…