Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.
(19/02/2014) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diaestereómero del mismo:**Fórmula**
en la que
------- representa un enlace sencillo o un enlace doble;
X es N cuando Y es N-R7; o
X es N-R6 cuando Y es N;
R2 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente de a) halo;
b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, -SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)- R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-S-R8, -alquileno (C1 - 6)-SO-R8 o - alquileno (C1 - 6)-SO2-R8;
en donde R8 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), alquinilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), arilo y Het; y
en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados…
Tripéptidos inhibidores de la hepatitis C.
(04/06/2013) Un procedimienrto para la resolución de una mezcla enantiomérica de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropil-carboxílicos, o una mezcla N-protegida de los mismos, que comprende la etapa de tratar dicha mezclacon una esterasa para obtener un enantiómero deseado de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropilcarboxílicoso la forma N-protegida del mismo.
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(30/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo:
en la que
------- representa un enlace sencillo o doble;
X es S o CR5;
Y es S o CR7;
en la que uno de X o Y es S;
R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre:
a) halo;
b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(≥O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6),…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo:
R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de:
a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano;
b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 .
10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11;
en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…
DERIVADOS ALQUINÍLICOS DE BENZOFENONA COMO INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.
(26/04/2011) Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge…
TRIPEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
(16/10/2009) Un compuesto de la fórmula (I) o un racemato, diastereoisómero o isómero óptico del mismo**(Ver fórmula)** en la que B es H, un arilo C6 o C10, arilalquilo C7-16; Het o (alquil inferior)-Het, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C 1-6; alcoxi C 1-6; alcanoílo C 1-6; hidroxi; hidroxialquilo; halo; haloalquilo; nitro; ciano; cianoalquilo; amino opcionalmente sustituido con alquilo C 1-6; amido; o (alquil inferior)amida; o B es un carboxilo de fórmula R4-O-C(O); una amida de fórmula R4-NH-C(O)-; una tioamida de fórmula R4-N (R5)-C(S)-; o un sulfonilo de fórmula R4-SO2 en que R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoílo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6, amido o (alquil inferior)-amida;…
DIPIRIDODIAZEPINONAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07D471/14, A61K31/55, A61P31/18.
Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R2 es H, halógeno, alquilo(C1 - 4), O(alquilo(C1 - 4)), NH(alquilo(C1 - 4)) o N(alquilo(C1 - 4))2; R4 es H o CH3; R5 es H o CH3, con la condición de R 4 y R 5 no son ambos iguales; R12 es H, halógeno, alquilo(C1 - 4), CF3 o NO2; R13 es H, alquilo(C1 - 4), halógeno, OH o NH2, con la condición de que R 12 y R 13 no son ambos H; y R14 es COOR14a , en el que R 14a es H o alquilo(C1 - 6); o R 14 es (alquenil (C2 - 4))COOR14a , en el que R14a es como se define en la presente; o R 14 es (alquil(C1 - 4))COOR14a , en el que R 14a es como se define anteriormente; o su sal.
INHIBIDORES NO CUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07D471/14, A61K31/55, A61P31/18.
Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) donde R 2 está escogido del grupo formado por H, alquilo (C1 - 4), halógeno, haloalquilo, OH, alcoxi (C1 - 6), NH(alquilo C1 - 4) o N(alquilo C1 - 4)2; R 4 es H o Me; R 5 es H o Me; R 11 es H, alquilo (C1 - 4), cicloalquilo (C3 - 4) o alquil-(C1 - 4)-cicloalquilo (C3 - 4); A es una cadena de unión alquilo (C1 - 3); B es O o S; n es 1; El anillo C es un arilo de 6-miembros, opcionalmente sustituido con uno 1 hasta 4 sustituyentes elegidos entre: halógeno y alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con OH; E es.
INHIBIDORES DE LA RETROTRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDICOS.
(16/06/2008) Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) en el que R2 se selecciona a partir de: H, halógeno, NHNH2,(C1-6)alquilo, O(C1-6)alquilo, y haloalquilo; R4 es H o Me; R5 es H o (C1-4)alquilo; R11 es (C1-4)alquilo, (C1-4)alquilo(C3-7)cicloalquilo, o (C3-7)cicloalquilo; y Q es fenilo(C4-7)cicloalquilo fusionado o heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros fusionado a fenilo que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados de O, N, o S, y Q se substituye con de 1 a 4 R12 substituyentes seleccionados a partir de: R13, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C2-6)alquenilo, estos alquilo, cicloalquilo o alquenilo se substituyen opcionalmente por R13, donde R13 se define como: a) NR13aCOR13b donde R13a y R13b son cada uno independientemente…
INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Clasificación: C07D471/14, A61K31/55, C07D221/00, C07D243/00.
Un compuesto de la fórmula general I. I en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4 y CF3; R4 es H o Me; R5 es H, Me o Et, con la condición de que R4 y R5 no sean ambos Me, y, si R4 es Me, entonces R5 no puede ser Et; R11 es Me, Et, ciclopropilo, propilo, isopropilo o ciclobutilo; Q se selecciona del grupo que consiste en: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
(16/10/2005) La invención se refiere a un compuesto activo contra el virus de la hepatitis C, el cual corresponde a la fórmula (I) donde Q representa CH{sub,2}, a es igual a =, b es igual a = y B representa un derivado de amido. Cuando Q representa N-Y donde Y representa H o alquilo C{sub,1-6}, B representa un derivado de acilo. R{sup,6}, cuando está presente, representa un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por un carboxilo. Cuando Q representa CH{sub,2} o N-Y, Z representa oxi o tioxo. R{sup,4} representa un alquilo C{sub,1-10}, un cicloalquielo C{sub,3-7} o un (alquilcicloalquilo) C4-10. R{sup,3} representa un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por un carboxilo, un cicloalquilo C3-/ o un (alquilcicloalquilo) C4-10. W representa un derivado de prolina, mientras que R{sup,1}' representa hidrógeno y que R{sup,1} representa…
INHIBIDORES DE LA PRIMASA DE HSV.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Clasificación: A61K31/165, C07D213/40, C07D295/18, A61P31/22, C07C237/42, C07C235/60, C07C235/62.
Un compuesto de la fórmula 1 en la que R1 es hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4); R3 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), amino o azido; R4 tiene el mismo significado que R2; R5 es hidrógeno o alquilo(C1-4); y R es alquilo(C1-7), cicloalquilo(C3-6), [fenil- alquilo(C1-7)], [fenil-alcoxi(C1-7)] , [[(heterociclo monocíclico)-[alcoxi(C1-7)]] , CH(W)C(O)[O-alquilo(C1- 4)] donde W es hidrógeno o alquilo(C1-7), o donde Y es hidrógeno o alquilo(C1-7), y Z es alquilo(C1-7), cicloalquilo(C3-6), [cicloalquilo(C3- 6)]-[alquilo(C1-7)], fenil-alquilo(C1-7) o [[(heterociclo monocíclico)-[alquilo(C1-7)]] , o Y y Z junto con el átomo de nitrógeno a los que están unidos representan, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 4- morfolinilo o 1-(4-metilpiperazinilo); en las condiciones de que cuando R es CH(W)C(O)-[O- alquilo(C1-4)] como aquí se define, entonces R5 es hidrógeno; y al menos uno de R2, R3, y R4 es diferente de hidrógeno; o una de sus sales.
DERIVADOS DE FENIL TIAZOL Y PROPIEDADES ANTI VIRUS DEL HERPES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC. BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61K31/425, C07D277/28, C07D277/24, C07D277/40, C07D277/30.
ESTA INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA REPLICACION DE HERPES Y PARA TRATAR INFECCIONES POR HERPES EN UN MAMIFERO MEDIANTE INHIBICION DEL COMPLEJO ENZIMATICO HELICASA-PRIMASA DEL HERPES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A DERIVADOS TIAZOLILFENILO DE FORMULA (G) QUE INHIBEN EL COMPLEJO HELICASAPRIMASA DEL HERPES Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO, A METODOS PARA USAR Y METODOS PARA PRODUCIR LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO. EN LA FORMULA (G), R Y Z SON COMO SE DEFINE EN LA APLICACION EN LA QUE Z ES EL RASGO CARACTERISTICO.
