8 inventos, patentes y modelos de SHEN, YEELANA

Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA S.A.S. Clasificación: A61K38/08, A61K38/31, A61K38/12, C07D519/02, C07D457/00.

Un compuesto que comprende: al menos una parte que se une a uno o más subtipos de receptor de dopamina; y una parte de análogo de somatostatina según la Fórmula II (SEQ ID NO:59): A1-B-ciclo(DLys-Arg-Phe-A5-DTrp-Lys-Thr-A9) (II) en donde: A1 está ausente o es DTyr, Tyr, DLys o Lys; B es un enlace pseudopeptídico; A5 es 4Pal, Phe, 2Pal o 3Pal; y A9 es Tyr, Phe, 2FPhe, 3FPhe, 4FPhe, 3,4FPhe, 3,5FPhe, o 2,3,4,5,6FPhe; en donde dicha al menos una parte que se une a uno o más subtipos de receptor de dopamina está, independientemente para cada caso, unida al grupo amino N-terminal, o a un grupo amino o hidroxilo interno, de dicha parte de análogo de somatostatina según la Fórmula II; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Análogos truncados de un polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa.

(24/12/2014) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que: A1 está delecionado; A2 es Ala, 4Hppa, o está delecionado; A3 es Glu, 4Hyp, Pro, o está delecionado; A4 es Gly, o está delecionado; A5 es Thr, o está delecionado; A6 is Phe, o está delecionado; A7 es A5c o A6c; A8 es Ser o Chc-Ser; A9 es Asp; A10 es Tyr; A11 es Ser, A6c o Aib; A12 es Ile; A13 es Ala o Aib; A14 es Met, A6c, o Nle; A15 es Asp; A16 es Lys; A17 es Ile; A18 es His; A19 es Gln; A20 es Gln; A21 es Asp; A22 es Phe; A23 es Val; A24 es Asn; A21 es Trp; A26 es Leu; A27 es Leu; A28…

Análogos de grelina.

(26/03/2014) Un compuesto según la fórmula (I): en donde: A1 es Gly, Acc, Aib, A1a o ß-Ala o Acc; A2 es Ser, Aib, Ala, Acc, Abu, Act, Ava, Thr o Val; A3 es Ser, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5) o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A4 es Phe, Acc, Aic, Cha, 2-Fua, 1-Nal, 2-Nal, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, hPhe, (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, Taz, 2-Thi, 3-Thi, Trp o Tyr; A5 es Leu, Abu, Acc, Aib, Ala, Cha, Ile, hLeu, Nle, Nva, Phe, Tle o Val; A6 es Ser, Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Gly, Thr o Val; A7 es Pro, Dhp, Dmt, 3-Hyp, 4-Hyp, Inc, Ktp, Oic, Pip, Thz o Tic; A8 es Glu, Acc, Aib, Arg, Asn, Asp, Dab, Dap, Gln, Lys, Orn o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A9 es His, Apc, Aib, Acc, 2-Fua, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, (X1,X2,X3,X4,X5-)Phe, Taz,…

Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

(15/01/2014) Análogo quimérico que comprende al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de somatostatinay al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de dopamina, en donde dicho análogo comprende uncompuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-D2Nal-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2.

Secretagogos de la hormona del crecimiento.

(01/07/2013) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es **Fórmula** Y es H o NR12R13; Z es -C(O)- o -SO2- n es, independientemente en cada caso, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; R1 y R3 son cada uno, independientemente, H o alquilo (C1-C4);R2 y R4 son cada uno, independientemente, **Fórmula** R5 es H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilo (C1-C6) sustituido, alquenilo (C2-C6) sustituido, alquinilo (C2-C6) sustituido, arilo, alquilarilo, alquilarilalquilo o arilalquilarilo; R8 y R9 son cada uno, independientemente, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) sustituido; R6, R7, R10, R11, R12 y R13 son cada uno, independientemente, H, alquilo (C1-C6)…

Conjugados de péptidos citotóxicos.

(18/04/2012) Un compuesto según la Fórmula (IA): A-B-C-E (IA) donde: A es Camptotecina o un derivado de la misma; B es, rvAhp, rvAla, rvAnc, rvApn, rvArg, rvAsp, rvCha, rvDap (Z), rvGlu o rvPhe; C es D1-D2-D3-D4 en el que D1 es glutarilo, succinilo o está ausente; D2 es (Doc)m donde m es, independientemente cada vez que aparece, 4, 5 o 6 o [Peg]x, donde x es, independientemente cada vez que aparece, 0- 100; D3 es (Aepa)n, donde n es, independientemente cada vez que aparece, 0 ó 1, y D4 es D-Phe o Lys-D-Tyr-D-Tyr, E es un análogo de somatostatina de fórmula c (Cys-A2-A3-D-Trp-Lys-Cys-A6)-A8-R donde A2 es Phe o está ausente; A3 es Phe, 3-(I)Tyr o Tyr, A6 es Abu, Thr o está ausente; A8 es Thr o está ausente; y R es NH2 u OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

ANÁLOGOS DE LA GRELINA.

(22/06/2011) Un compuesto según la fórmula (I): (R2R3)-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-R1 (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A1 es Gly, Aib, Ala, β-Ala o Acc; A2 es Aib, Act o Acc ; A3 es Ser, Ser(C(O)-R4), Asp(O-R8), Asp(NH-R9), Cys(S-R14), Dap(S(O)2-R10), Dab(S(O)2-R11), Glu(O-R6), Glu (NHR7), Thr, Thr(C(O)-R5) o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A4 es Phe, Acc, Aic, Cha, 2Fua, 1Nal, 2Nal, 2Pal, 3Pal, 4Pal, hPhe, (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, Taz, 2Thi, 3Thi, Trp o Tyr; A5 es Leu, Abu, Acc, Aib; Ala, Cha, Ile, hLeu, Nle, Nva, Phe, Tle o Val; A6 es Ser, Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Gly, Thr o Val; A7 es Pro, Dhp, Dmt, 3Hyp, 4Hyp, Inc, Ktp,…

DERIVADOS DE IMIDAZOLILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/415, C07D417/14, C07D403/14, C07D403/06.

Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que ---- representa un enlace opcional; X es N-Y, O o S, donde Y se selecciona del grupo que consta de H, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18, C(O)R19, C(O)NR20R21, C(S)NR22R23, C(O)OR24, C(S)OR25, S(O)NR29R30 y S(O)2NR31R32; Z se selecciona del grupo que consta de H, ciano, halógeno, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18 y C(O)R19; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R26 y R27 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consta de H, halógeno, hidroxi, tio y ciano, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, alquiloxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilamino, arilamino y alquil-carbonil-amino.