15 inventos, patentes y modelos de SHAPIRO, GIDEON

(19/06/2019) Una formulación farmacéutica para su uso en un método de tratamiento para mejorar la cognición o tratar la pérdida cognitiva en un sujeto que lo necesita, en la que la formulación farmacéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2- carboxamida monohidratado, en la que la formulación farmacéutica es un comprimido o una cápsula; en la que la forma cristalina I de clorhidrato de (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene picos expresados como 2θ en uno o ambos de 17,48 y 20,58 ± 0,20 grados cuando se mide frente a un patrón de silicio interno y caracterizada por un patrón de difracción de polvo de rayos…

(06/02/2019) Entidad química, que es un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y y Z son independientemente N o C(R2); X es -H; halo; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de 1 a 6 fluoro; cicloalquilo C3-C6; alcoxilo C3-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 6 fluoro; -CN; -NO2; -N(R7)(R8); -SR7; -S(O)2R9; o -C(O)OR7; R1 es -H; halo; alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 fluoro; cicloalquilo C3-C6; alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 fluoro; -CN; -NO2; -N(R7)(R8); -C(O)OR7; o -C(O)N(R7)(R8); R2 es -H; halo; alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 fluoro; ciclopropilo; o alcoxilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 fluoro; R3 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CF3 o -OCH3; R4 es -H;…

(23/12/2015) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de 4-(4-(imidazo[1,2-b] piridazin-2-ilmetoxi)fenil)-2,2-dimetil-5-(piridin-4-il)furan-3(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable, para uso en el tratamiento de un trastorno del SNC, en donde el trastorno del SNC es uno o más trastornos seleccionados del grupo que consiste de enfermedad de Huntington, esquizofrenia y condiciones esquizo-afectivas, trastornos delirantes, psicosis inducidas por fármacos, pánico y trastornos obsesivos compulsivos, trastornos de estrés postraumático, deterioro cognitivo relacionado con la edad, trastorno…

(08/04/2015) (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, o una composición farmacéutica que comprende dicha (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en la mejora de la cognición en un individuo que sufre de una enfermedad neurodegenerativa o trastorno por déficit de atención en donde la (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno- 2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma es administrada al paciente a una dosis diaria de 0.1 mg - 3 mg.

(31/12/2014) Compuesto de fórmula (IV) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: R140 se selecciona del grupo que consiste en: H y halo; 1 0 xa y xb indican números que se seleccionan cada uno independientemente de 0, 1 y 2; R150 y R160 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -O-alquil C2-C6-O-R53, -OR53, -alquil C0-C6-S(O)0-2-R53, -alquil C0-C6-C(O)- R53, -alquil C0-C6-C(O)NR50R51, -alquil C0-C6-NR52C(O)-R53, -alquil C0-C6-S(O)2NR50R51, -alquil C0-C6-NR52S(O)2-R53, -alquil C0-C6-OC(O)NR50R51, -alquil C0-C6-NR52C(O)O-R53,…

(26/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: HET es un anillo heterocíclico que tiene la fórmula A29 o A31 en donde el radical más a la izquierda está conectado al grupo X en la Fórmula (I); **Fórmula** X es arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente, en donde los sustituyentes seseleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)oxi, alcoxi C1-C4, CF3,carboxi, alcoxialquilo, cicloalquilalcoxi C1-C4, amino, alquilamino, dialquilamino, amido, alquilamido, dialquilamido, tioalquilo, halógeno, ciano, alquilsulfonilo y nitro; Z es imidazo[1,2-a]piridin-2-ilo, imidazo[1,2-b]piridazin-2-ilo o imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo,…

(10/10/2012) (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,o una composición farmacéutica que comprende dicha (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamidao una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en la mejora de la cognición de un paciente quesufre enfermedad de Alzheimer o esquizofrenia en el que la (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma se administra al paciente a una dosis diaria oral de0,1 mg - 3 mg.

(01/12/2011) Un profármaco de CAI seleccionado del grupo que consiste en: un compuesto de la fórmula III, una forma cristalina de la fórmula III, una sal de adición de ácido de la fórmula III, un estereoisómero de la fórmula III y una forma enantiomérica de la fórmula III. en donde en la fórmula III: Fórmula III R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo y heteroarilo o es un grupo de la fórmula en donde X, Y y Z son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, halógeno, nitro o ciano: R4 es hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo o heteroarilo, o un grupo de fórmula En donde X, Y y Z son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino,…

(09/12/2009) Un compuesto de fórmula I** ver fórmula** en donde X y Y son independientemente entre sí O o H, H, R1 es un grupo de fórmula ** ver fórmula** en donde los Ra son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-4 o un grupo CH3COO-CH(CH3)-OCO- y Z es una cadena hidrocarbonada alifática C2-6 saturada o insaturada que está (a) opcionalmente interrumpida por -O- o -S- y (b) opcionalmente sustituida por grupos alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es un grupo de fórmula -SO2-Ar o -CH2-Ar en donde Ar es fenilo o naftilo opcionalmente mono o di-sustituido por hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, aminometilo, dimetilaminocarbonilo, bencimidazoliloxi o morfolinocarbonilo, o por un grupo de fórmula ** ver fórmula** en donde Q es CH2, O, S o CO, los Rb son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4,…