20 inventos, patentes y modelos de RUCHELMAN,ALEXANDER,L
Procesos para la preparación de (S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metanosulfoniletilamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/01/2020). Solicitante/s: Amgen (Europe) GmbH. Clasificación: C07C317/24, C07C317/28, C07C315/00, C07C315/04.
Un proceso para preparar un compuesto de la Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o polimorfo del mismo, que comprende:
(a) condensar un auxiliar quiral con un aldehído que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde el auxiliar quiral es (R)-(+)-terc-butilsulfinamida o (S)-α-metilbencilamina;
(b) añadir un nucleófilo al producto condensando, en donde el nucleófilo es el anión litio de dimetilsulfona; y
(c) desproteger el producto de adición, en donde:
R1 es CH3; y
cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es, en cada caso, independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, - CF3, -CN o -NO2.
PDF original: ES-2773686_T3.pdf
Procedimientos para preparar compuestos de isoindolin-1,3-diona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/09/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D401/04.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo; o una sal, solvato, hidrato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo;
que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
con 3-aminopiperidin-2,6-diona, o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo; o una sal del mismo;
para formar el compuesto de Fórmula I;
en donde R1 es hidroxilo.
PDF original: ES-2755748_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/06/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D413/12.
Un compuesto que es**Fórmula**
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738776_T3.pdf
Derivados de isoindolina 4''-O-sustituidos y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/06/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D409/14, A61K31/454, C07D401/04.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos, clatratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es CH2; y
R1 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilaminocarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo o heterociclilcarbonilo;
y donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alcoxi, halógeno, alquilo, carboxi, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, nitro, amina, nitrilo, halogenoalquilo, hidroxi y alquilsulfonilo.
PDF original: ES-2734253_T3.pdf
Procedimientos para la preparación de (S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metanosulfoniletilamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/06/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07C317/24, C07C317/28, C07C315/00, C07C315/04.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales, hidratos, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, en donde:
R es -CH(alquil C1-C6)Ar o hidrógeno;
R1 es alquilo C1-C6; y
cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es en cada caso independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, -CF3, -CN o -NO2; y
Ar es arilo;
que comprende:
(a) acoplar un benzonitrilo opcionalmente sustituido con una dialquilsulfona;
(b) hidrolizar el producto acoplado para dar una beta-cetosulfona;
(c) hacer reaccionar la beta-cetosulfona con un auxiliar quiral para formar una enamina quiral;
(d) reducir la enamina quiral para dar una aminosulfona N-protegida; y
(e) opcionalmente desproteger la aminosulfona N-protegida.
PDF original: ES-2735801_T3.pdf
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/05/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D401/12.
Un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es N o C;
Y es CH2 o C=O
R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6); alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C6), alcoxi (C1- C6), arilo (C6-C10), CO-alquilo (C1-C6), CO-cicloalquilo (C3-C6), CO-arilo (C6-C10), COO-alquilo (C1-C6), halógeno, hidroxilo, oxo, heterociclo de 3 a 10 miembros, heteroarilo de 6 a 10 miembros, NHCO-alquilo (C1-C6), (CH2)n-fenilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2-cicloalquilo (C3-C6), SO2-arilo (C6-C10) o NR14R15, en el que la porción alquilo, arilo o heteroarilo de cada uno de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo o alcoxi (C1-C6).
R13 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo(C1-C6); y
n es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2713482_T3.pdf
Compuestos de isoindolina 5-sustituida.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/04/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D409/14, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/4525.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2736450_T3.pdf
Procedimientos para la preparación de (S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metanosulfoniletilamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/05/2018). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07C317/24, C07C317/28, C07C315/00, C07C315/04.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, hidratos, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, en donde:
R1 es alquilo C1-C6; y
cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es en cada caso independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, -CF3, -CN o -NO2,
que comprende transformaciones sintéticas seleccionadas del grupo que consiste en:
adición de un auxiliar quiral a una estiril-sulfona, transaminación enzimática, reducción diastereoselectiva con borohidruro de un aducto de Ellman, adición estereoselectiva de anión de arilo a aldimina con auxiliar quiral, epoxidación asimétrica y apertura de anillo con un nucleófilo de azufre, y sus combinaciones.
PDF original: ES-2675168_T3.pdf
Procesos de síntesis asimétrica para la preparación de compuestos de aminosulfona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(21/12/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07C315/04.
Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato que incluye un hidrato, isotopólogo, o polimorfo del mismo, en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6) sustituido o sin sustituir, alcoxi(C1-C6) sustituido o sin sustituir, cicloalquilo(C3-C18), cicloalcoxi(C3-C6), ciano, -CF3, o cicloalquil(C3-C18)-alcoxi(C1-C6), o un isotopólogo de los mismos; y R3 es alquilo(C1-C6), o un isotopólogo del mismo;
que comprende la etapa de reducir una enamina de Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal o isotopólogo de la misma, por medio de hidrogenación en presencia de un catalizador metálico y un ligando quiral, o un complejo quiral de catalizador metálico/ligando.
PDF original: ES-2613850_T3.pdf
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(31/08/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D409/14, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/4525.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2665964_T3.pdf
Derivados de isoindolina 4''-O-sustituidos y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/08/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D403/04.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos, clatratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: Y es C≥O; y
R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilaminocarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo o heterociclilcarbonilo;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alcoxi, halógeno, alquilo, carboxi, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, nitro, amina, nitrilo, halogenoalquilo, hidroxi y alquilsulfonilo.
PDF original: ES-2601131_T3.pdf
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/04/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D409/14, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/4525.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**.
PDF original: ES-2577454_T3.pdf
Compuestos isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/03/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D401/04, A61K31/45.
Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de éste, en el que:
X es C(≥O) o CH2;
m es un número entero de 0, 1, 2 ó 3;
R4 es alquilo C0-4-NR41R42; y
R41, R42 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2662407_T3.pdf
Síntesis de la 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolín-3(4H)-il)piperidina-2,6-diona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(09/03/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D401/04.
Un método para la preparación de la 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolín-3(4H)-il)-piperidina-2,6-diona, o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros de la misma; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o polimorfo de la misma; que comprende la etapa de la reducción de la 3-(2-metil-5-nitro-4-oxoquinazolín-3(4H)- il)piperidina-2,6-diona a través de la hidrogenación por transferencia para formar la 3-(5-amino-2-metil-4- oxoquinazolín-3(4H)-il)-piperidina-2,6-diona, o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros de la misma; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o polimorfo de la misma.
PDF original: ES-2645944_T3.pdf
Compuestos de isoindolina para uso en el tratamiento del cáncer.
(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o a una sal, un solvato o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde:
X es C(≥O) o CH2;
Y es O;
m es un número entero 0, 1, 2 o 3;
R1 es hidrógeno;
R2 es -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0- 10 6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6, -OR21 o -(CH2-Z)0-2-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en donde cada heteroarilo y heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o varios alquilos C1-6;
R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo…
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
(11/03/2015) Un compuesto que se selecciona de:**Fórmula**
Compuestos de isoindolina sustituidos en 5.
(22/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una de sus sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en donde:
n es 0 ó 1;
X es CH2, C≥O o C≥S;
R1 es:
a) -(CH2)mR3 o -CO(CH2)mR3, en donde
m es 0, 1, 2 ó 3; y
R3 es arilo o heteroarilo de 5-10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos;
b) -C≥YR4, en donde
Y es O o S; y
R4 es:
alquil(C0-C10)-(heteroarilo o heterociclo de 5 a 10 miembros), dicho heteroarilo o heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo (C1-C6), halógeno, oxo, alcoxi (C1-C6), o -Z-alquilo(C1-C6), en donde Z es S o SO2, y en donde dicho alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido…
Compuestos de isoindol imida y composiciones que los comprenden y métodos para usarlo.
(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o su sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable, donde:
X es O u S;
R1 es H o metilo;
R2 es alcoxi(C1-C4) o NHR4; y
R4 es cicloalquilo(C3-C6); o R4 es arilo(C6-C10) o un heteroarilo de 5 a 10 miembros, ambos opcionalmentesustituidos con alcoxi(C1-C4), donde el arilo o heteroarilo es fenilo o piridilo.
VENENOS DE TOPOISOMERASAS SOLUBILIZADAS.
(04/06/2010) Un compuesto de fórmula I:
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/5025, C07D491/22, A61K31/4741, A61K31/4355, C07D491/153, C07D491/147.
Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que A y B son independientemente N o CH; Y y Z son independientemente hidroxi, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) sustituido, alcanoiloxi (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6) sustituido, -OP(=O)(OH)2 o -O-C(=O)NRcRd; o Y y Z junto con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos forman un anillo alquilendioxi con de 5 a 7 átomos de anillo; R1 es alquilo (C1-C6); y Rc y Rd son cada uno independientemente alquilo (C1-C6) o alquilo (CI-C4) sustituido; o Rc y Rd junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo N''-alquil (C1-C6)piperazino, pirrolidino o piperidino, anillo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más arito, heteroarilo o heterociclo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
