15 inventos, patentes y modelos de ROSSEN, KAI, DR.

Proceso para la preparación de fexofenadina y de productos intermedios usados en ella.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/11/2019). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07D211/22.

Un proceso de preparación de un compuesto de la fórmula II **(Ver fórmula)** en donde R1 es CN, CONH2, o COOR2, en donde R2 es alquilo C1-4, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula V **(Ver fórmula)** en donde R1 es CN, CONH2 o COOR2, en donde R2 es alquilo C1-4, con el compuesto de la fórmula IV **(Ver fórmula)** a una temperatura superior a 80 ºC sin ningún disolvente o en presencia de una cantidad de disolvente hasta 50 % en peso de la suma de los pesos de los compuestos V y IV, y en presencia de una sal añadida a la mezcla de reacción, en donde la sal es una sal de litio, sodio, potasio, rubidio, cesio, magnesio, calcio, estroncio, bario, escandio, manganeso, hierro, cobre, cinc, plata, boro, aluminio, galio, indio, cerio, europio, iterbio o bismuto.

PDF original: ES-2770341_T3.pdf

Procedimiento para la producción de 2-[4-(ciclopropanocarbonil)fenil]-2-metil-propanonitrilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/05/2019). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07D211/22, C07C255/40, C07C253/30.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula XX**Fórmula** en donde R1 es flúor o cloro, con isobutironitrilo de fórmula XXI**Fórmula** en presencia de una base, en donde la base es hexametildisilazano de potasio (KHMDS), hexametildisilazano de sodio (NaHMDS) o amida de sodio.

PDF original: ES-2738630_T3.pdf

Procedimiento para la producción de intermedios de artemisinina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(26/04/2017). Solicitante/s: Huvepharma Italia S.r.l. Clasificación: C07C51/36.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono o cicloalquilo que tiene 3, 4, 5, 6 o 7 átomos 20 de carbono, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula III**Fórmula** con diimina, en el que la diimina se genera a partir de hidroxilamina y ácido hidroxilamina-O-sulfónico en presencia de una base, a partir de ácido hidroxilamina-O-sulfónico en presencia de una base, a partir de hidroxilamina y un éster de ácido acético, a partir de hidracina y peróxido de hidrógeno, o a partir de la descarboxilación catalizada por ácido de azodicarboxilato, caracterizado por que la proporción diastereomérica de los productos en bruto del diastereómero I con respecto al diastereómero IV**Fórmula** es mejor que del 90% al 10%.

PDF original: ES-2634940_T3.pdf

Procedimiento para la producción de benzofuranos.

(22/01/2014) Un compuesto de fórmula VII,**Fórmula** en la que R1 es alquilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12 átomos de carbono o cicloalquilo con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de carbono; R2 es metoxi, OCH2C6H5, F, Cl, Br u OCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2CH3)2; y una de sus sales.

Proceso para la preparación de un compuesto útil como un inhibidor de TAFIa.

(25/11/2013) Un proceso para obtener el compuesto de fórmula I y/o todas las formas estereoisoméricas del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquierproporción, en la que A2 es aminopiridilo, en el que el aminopiridilo está no sustituido o está sustituido una, dos o tres vecesindependientemente entre sí con halógeno o metilo, Y es -cicloalquilo(C3-C8)-, en el que cicloalquilo está sin sustituir o sustituido independientemente entre sí, una, dos otres veces con R1, o el radical de la fórmula III -A3-A5 (III) donde A3 es -(CH2)r-Het, en la que Het es pirrolidina, benzotiofeno o piperidina, que no están sustituidos o están sustituidosindependientemente…

METODO PARA PRODUCIR ACIDO 5-FORMIL-2-FURILBORONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2006). Solicitante/s: DEGUSSA AG. Clasificación: C07F5/02.

Un método para producir ácido 5-formil-2-furilborónico , que comprende las etapas de: a) adición de una base a una composición que comprende un éster de ácido bórico y 2-furaldehído, en la quela funcionalidad formilo del 2-furaldehído está protegida con un grupo protector, y b) tratamiento ácido de la mezcla de reacción de la etapa a), y c) aislamiento del ácido 5-formil-2-furilborónico.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE COX-2.

(16/03/2005) Un procedimiento para la síntesis de un compuesto de fórmula I: en la que: están presentes de 0-2 grupos R; cada R, R’ y R” representan independientemente alquilo C1-10, arilo C6-10, aralquilo, halo, -S(O)mH, - S(O)malquilo C1-6, -S(O)marilo, nitro, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -S(O)mNH2, -S(O)mNH-alquilo C1- 6, -S(O)mNHC(O)CF3 y ciano, los grupos alquilo y arilo, y las porciones alquilo y arilo del aralquilo, -S(O)malquilo C1-6, -S(O)marilo, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 y -S(O)mNH-alquilo C1-6 estando opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos seleccionados entre alquilo C1-4, arilo, halo, hidroxilo, -S(O)mH, -S(O)malquilo C1-6, -CN, alcoxi…

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE 2-ARIL-3-ARIL-5-HALOPIRIDINAS UTILES COMO INHIBIDORAS DE COX-2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/50, C07D213/61, C07B43/00.

La invención s refiere a un procedimiento para fabricar compuestos con fórmula (I) útiles en el tratamiento de enfermedades inducidas por la ciclo-oxigenasa-2.

NUEVAS BIOSFINAS QUIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F15/00, C07F9/6561, C07B53/00, C07F9/50, C07C25/22.

NUEVAS BISFOSFINAS QUIRALES, EJ., (A), UTILES COMO COMPONENTES ESENCIALES DE CATALIZADORES DESTINADOS A REACCIONES ASIMETRICAS, QUE PROPORCIONAN UN ALTO EXCESO ENANTIOMERICO DESEABLE (EE).

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D405/06, C07D303/36, C07D241/04, C07D263/52.

LOS INTERMEDIOS DE LA FORMULA ESTRUCTURA (A) SE PUEDEN PRODUCIR HACIENDO REACCIONAR UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA CON GLICOSIDOL O UN DERIVADO ACTIVADO DEL MISMO. EL PROCESO Y LOS INTERMEDIOS SON UTILES PARA LA SINTETIZACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DIARILPIRIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE COX-2'.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D213/00.

Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula 5 R1 se selecciona del grupo constituido por (a) CH3, (b) NH2, (c) NHC(O)CF3, (e) NHCH3; y Ar es un fenilo o piridinilo (o el N-óxido de los mismos) mono-, di-, o trisustituídos, siendo los sustituyentes elegidos del grupo constituido por (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) alcoxi C1-4, (d) alquiltio C1-4, (e) CN, (f) alquilo C1-4, (g) fluoroalquilo C1-4, comprendiendo el procedimiento: hacer reaccionar un compuesto de fórmula 13 en la que X es un halógeno perteneciente al grupo constituido por yodo, cloro, bromo y flúor, con un compuesto de fórmula 9 para producir un compuesto de fórmula 15 y oxidar el compuesto de fórmula 15 usando un agente oxidante, y opcionalmente un catalizador y un ácido para producir un compuesto de fórmula 5.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR HETEROCICLOS DE FENILO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA COX-2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D307/58, C07D307/60.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (IA) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA CICLOOXIGENASA - 2.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE UN EPOXIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D413/06, C07D413/04, C07D263/52.

UN PROCESO PARA SINTETIZAR EL EPOXIDO DE FORMULA (I) SE COMPONE DE, COMO MINIMO, LA FORMACION DEL REACTIVO ALIL ACETONIDA EN SU FORMA DE HALOHIDRINA, SEGUIDA DE UNA CICLIZACION INDUCIDA DE BASE, EL PRODUCTO EPOXIDO (I) SIENDO UTIL COMO UN INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE LOS INHIBIDORES DE RENINA O PROTEASAS DEL HIV U OTRAS PROTEASAS.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2001). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/495, C07D491/04, C07D401/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D241/04.

UN PROCESO PARA LA RACEMIZACION DE PIPERAZINA-2-TERCBUTILCARBOXAMIDA OPTICAMENTE PURA O ENRIQUECIDA Y SUS DERIVADOS COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO DE PIPERAZINA OPTICAMENTE PURA O ENRIQUECIDA CON UN AGENTE DE RACEMIZACION SELECCIONADO A PARTIR DE UNA BASE FUERTE, UNA SAL METALICA ANHIDRO O UN ACIDO CARBOXILICO, EN UN DISOLVENTE A UN RANGO DE TEMPERATURAS DE ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 250 (GRADOS) C. LOS DERIVADOS DE CARBOXAMIDA DE PIPERAZINA SON INTERMEDIARIOS CLAVE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH, INCLUYENDO EL COMPUESTO J.

DERIVADO DEL ACIDO QUINOLOCARBONICO. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION COMO MEDIO ANTIVIRAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D401/04, C07D215/56.

EL INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO QUINOLOCARBONICO DE FORMULA (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION COMO MEDICAMENTO POR SU ACCION ANTIVIRAL. TENIENDO A, R, R1, R (AL CUADRADO) , R3 Y R5 UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

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