PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE COX-2.
Un procedimiento para la síntesis de un compuesto de fórmula I:
en la que: están presentes de 0-2 grupos R; cada R, R y R representan independientemente alquilo C1-10, arilo C6-10, aralquilo, halo, -S(O)mH, - S(O)malquilo C1-6, -S(O)marilo, nitro, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -S(O)mNH2, -S(O)mNH-alquilo C1- 6, -S(O)mNHC(O)CF3 y ciano, los grupos alquilo y arilo, y las porciones alquilo y arilo del aralquilo, -S(O)malquilo C1-6, -S(O)marilo, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 y -S(O)mNH-alquilo C1-6 estando opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos seleccionados entre alquilo C1-4, arilo, halo, hidroxilo, -S(O)mH, -S(O)malquilo C1-6, -CN, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -S(O)mNH2, -S(O)mNH- alquilo C1-6, -S(O)mNHC(O)CF3 y ariloxi; Y es C o N; y m es 0, 1 ó 2, que comprende hacer reaccionar de un compuesto de fórmula II: en la que de R2 a R5 representan independientemente alquilo C1-6, arilo o aralquilo, y X- representa un contraión adecuado, con un compuesto de fórmula III: en la que R, R e Y son como se define previamente, en presencia de una base para producir un compuesto de fórmula I.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK & CO., INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065.
Inventor/es: ROSSEN, KAI, DR., PYE, PHILIP, J., CORLEY, EDWARD, G., DAVIES, IAN, W., LARSEN, ROBERT, D..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 20 de Abril de 1999.
Fecha Concesión Europea: 4 de Agosto de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C251/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 251/00 Compuestos que contienen átomos de nitrógeno, unidos por enlaces dobles a una estructura carbonada (compuestos diazo C07C 245/12). › con átomos de nitrógeno de grupos imino cuaternizados.
- C07D213/61 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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