Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos.
(13/12/2017) Productos de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
in que:
p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ 1 o 2 y, si p ≥ 1 o 2, entonces q ≥ 0;
R1 se elige de los siguientes valores a) a e):
a) R1 es un radical fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más radicales, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de átomos de halógeno y radicales cicloalquilo, alquilo y alcoxi, estando los últimos radicales alquilo y alcoxi ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor;
b) R1 es un radical -(CH2)m-Ra siendo m el número entero 1 o 2 y Ra un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un radical -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-Rb, -C(Rb)≥N-ORc, - CO2Rd o -CONRxRy;
c) R1 es…
Nuevos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona, su preparación y su utilización farmacéutica.
(01/03/2017) Productos de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa:
o bien un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y eventualmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO, o bien un grupo L'-X en el que L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre;
estando los radicales arilo y heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, - CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y…
Derivados de pirimidinona, su preparación y su utilización farmacéutica.
(03/12/2014) Compuestos de la fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que:
R1a representa un radical alquilo, alquenilo o alquinilo, lineales o ramificados, un radical cicloalquilo o un radical heterocicloalquilo, que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales R7a, -S(O)xa-R7a con xa representando el número entero 0, 1 ó 2, -SO2NR5aR7a, -CN, -OR5a, -NR5aR6a, -NR5a- COR7a, - NR5a-CO2-R7a, -NR5a-SO2-R7a, -NHCONR5aR6a, -COR7a, -CO2R5a y -CONR5aR6a;
R2a representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono o un radical cicloalquilo que contiene de 3 a 10 átomos de carbono;
R3a representa un radical…
Derivados de 6,7,8,9-tetrahidro-pirimido{1,2-a}pirimidin-4-ona, su preparación y su aplicación farmacéutica.
(21/05/2014) Productos de fórmula (I):
en la que:
R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa :
o bien simple enlace,
bien un radical alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 6 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con un radical hidroxilo,
o bien un grupo CO o -CO-Alk- ;
bien un grupo L'-X donde L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre ;
estando los radicales arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo;
estando estos últimos radicales alcoxi,…
NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOLONAS, SU PREPARACIÓN COMO MEDICAMENTOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS QUINASAS, EN PARTICULAR CDC7.
(12/12/2011) Productos de fórmula (I) : en la que: X-Y representa NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R o N=C-OR ; R1 representa el átomo de hidrógeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente; R idéntico o diferente de R1 se elige entre los valores de R1 ; R2 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical alquilo ; R3 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, el radical hidroxilo o un radical alquilo o alcoxi; R4 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical ciano, CF3 o alquilo; R5 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un radical hidroxilo, ciano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 o un radical cicloalquilo, alquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos últimos radicales…
PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN, PROCEDIMIENTO DE FABRICACIÓN Y UTILIZACIÓN.
(01/02/2011) Producto que responde a la fórmula (I) siguiente: **Fórmula** en la que : 1) Ar-L-A es **Fórmula** en la que X2 se elige entre N, C-CH3, CF y CH
DERIVADOS DE 2-AMINO-4-PIRIDILMETIL-TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA REDUCIBLE.
(22/03/2010) Los compuestos de la fórmula (I)
DERIVADOS DE OXADIAZOLONA EN CALIDAD DE AGONISTAS DE PPAR DELTA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(26/11/2009). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07D417/12, C07D413/12, A61P25/00, A61P3/00, A61K31/41, A61P29/00.
Compuestos de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que X es CH2 o un enlace; R1, R2, R3, R4 son independientemente H, F, Cl, Br, CF3, alquilo (C1-C4), alquilen(C0-C4)-O-alquilen(C0-C4)- H, SCH3, S(O)CH3, S(O)2CH3, CN, OCF3, OCHF2, OCH2F; Z es un enlace o CH2; Y es O, S, S(O) o S(O)2; W es CH2 o CH2CH2; uno de U y V es N, el otro es S u O; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C8), alquilen(C1-C6)-O-alquilen(C0-C4)-H, alquilen( C0-C6)-fenilo, alquilen(C1-C6)-O-alquilen(C0-C4)-fenilo, cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C8), y donde el alquilo o alquilen (C1-C8) puede estar sustituido 1-2 veces con OH u O-alquilo(C1-C4); R6, R7 son independientemente H, F, Br, CF3, OCF3, alquilo (C1-C6), alquilen(C0-C4)-O-alquilen(C0-C4)-H, SCF3, SF5, OCF2-CHF2, OCHF2, OCH2F, O-fenilo, fenilo, NO2; o así como sus sales y formas tautómeras fisiológicamente aceptables.
PIRROLOPIRIDINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y UTILIZACION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2009). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: C07D471/04, A61P35/00, A61K31/437.
Producto que responde a la fórmula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** en la que:
1) A y Ar son grupos fenilo sustituidos;
2) L es NH-CO-NH;
3) W es C(R6), uno de Y y Z, se elige entre N y NO, y el otro es C(R5) y;
4) R1, R5, y R6 son H;
5) Ra es H.
PIRROLES SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y UTILIZACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/40, C07D207/34.
Producto que responde a la fórmula (I) siguiente: ** ver fórmula** en la que: #1) Ar-L-A es: ** ver fórmula** en la que cada X1, X2, X3 y X4 se elige independientemente entre N y CH, en el que A se elige entre fenilo, pirazolilo e isoxazolilo opcionalmente sustituido #2) L es NH-CO-NH, #3) Ra es H, #4) R1 es H, #5) R2 et R5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por: H, halógeno, R''2, OR''2, NHR''2, NH- COR''2, NHCONHR''2, NHSO2R''2 en el que cada R''2 se selecciona de manera independiente del grupo constituido por H, alquilo, alquileno, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, alquilo sustituido, alquileno sustituido, alquinilo sustituido, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido.
DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61P31/04, A61K31/444, C07D498/06, C07D498/18, A61K31/42, A61K31/424.
Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: en la que: - R1 representa un radical alcoílo que contiene 1 a 6 carbonos en cadena lineal o ramificada o alquenilo o alquinilo que contiene 3 a 6 carbonos en cadena lineal o ramificada, que puede ser mono o polifluorados, un radical cicloalcoílo que contiene 3 a 6 átomos de carbono, fenilmetilo o heterociclilmetilo cuya parte heterociclilo es aromática y representa un ciclo pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo o piridilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y - el enlace --- representa un enlace simple (estereoquímica 27R) o un enlace doble.
DERIVADOS DE LA QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2006) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: en la que:: R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio que puede portar, en sí mismo, de 1 a 4 sustituyentes elegidos en el grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, pudiendo portar en sí mismo 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno y trifluormetilo, o por un radical…
DERIVADOS DE N-((3-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL-1-IL)ACETIL)GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE NHE1 PARA EL TRATAMIENTO DEL INFARTO Y LA ANGINA DE PECHO.
(16/11/2006) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquenilo que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, alquinilo que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, alquilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, NRaRb, alquilcarbonilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, OH, alcoxi que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, S(O)nR7, CO2H, alcoxicarbonilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, CONH2, CONRaRb, CN, polifluoroalquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, polifluoroalcoxi que tiene 1, 2 ó 3 átomos de carbono o SO3H; estando sustituidos opcionalmente a su vez R1 y R2 por un…
DERIVADOS DE LA QUINOLILPROPILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/07/2006) Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general en la que: R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo,…
DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005) Derivados del grupo A de las estreptograminas de fórmula general (I) en la que R{sub,1} es un radical -NR'R" para el cual R' es un átomo de hidrógeno o un radical metilo, y R" es un átomo de hidrógeno, un radical alcoílo, cicloalcoílo, alilo, propinilo, bencilo, u -OR'", siendo R'" un átomo de hidrógeno, un radical alcoílo, cicloalcoílo, alilo, propinilo o bencilo, o -NR{sub,3}R{sub,4}, pudiendo R{sub,3} y R{sub,4} representar un radical metilo, o formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo de 4 o 4 eslabones saturado o insaturado que puede además contener otro heteroátomo elegido entre el nitrógeno, el oxígeno o el azufre, R{sub,2} es un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y el enlace = representa un enlace simple o un enlace doble, y en la que salvo mención especial, los radicales…
DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: C07K5/06, A61P31/04, C07D498/18, A61K31/42, C07D498/22.
Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: **(Fórmula)** en la que: - R1 representa radicales ciano o etinilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y - el enlace --- representa un enlace simple (estereoquímica 27R) o un enlace doble.
DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K38/05, A61P31/04, C07K5/078.
Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: en la que: - R1 representa un átomo de halógeno o un radical azido o tiocianato, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o el resto de un éster alifático, cicloalifático, aromático, aralifático, heterocíclico o heterociclilalifático que puede estar sustituido, y - el enlace representa un enlace sencillo (estereoquímica 27R) o un enlace doble, y sus sales cuando existen.
