(13/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:
R1-X-Z-R2
en donde
R1 es H (es decir, hidrógeno), alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2;
X es un péptido que tiene la secuencia:
H-X2-X3-GTFTSDYSKYL-X15-X16-X17-X18-A-X20-DFI-X24-WLE-X28-A
en donde:
X2 se selecciona entre Ac3c, Ac4c y Ac5c;
X3 se selecciona entre Gln e His;
X15 se selecciona entre Asp y Glu;
X16 se selecciona entre Glu, Lis y Ψ ;
X17 se selecciona entre Lys, Arg y Ψ;
X18 se selecciona entre Ala y Arg;
X20 se selecciona entre Lys y Ψ ;
X24 se selecciona entre Glu, Lys y Ψ ;
X28 se selecciona entre Ser, Lys y Ψ ;
en donde cada Ψ es un resto seleccionado independiente entre Lys, Arg, Orn y Cys y en donde la cadena lateral de cada resto…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/11/2019). Solicitante/s: ZEALAND PHARMA A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.
Un compuesto que tiene la fórmula:
R1-X-Z-R2
En la que
R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoilo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2;
X es un péptido que consiste en la secuencia:
HSQGTFTSDYSKYLDSKAAEDFVEWLLRA (SEQ ID Nº: 7)
Z no está presente o es una secuencia de 1-20 unidades de aminoácidos independientemente seleccionados del grupo que consiste en Ala, Leu, Ser, Thr, Tyr, Cys, Glu, Lys, Arg, Dbu, Dpr y Orn;
y en la que una o más de las cadenas laterales de aminoácidos del péptido X o Z están conjugadas opcionalmente a un sustituyente lipófilo;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2768601_T3.pdf
Análogo de glucagón acilado.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/10/2019). Solicitante/s: ZEALAND PHARMA A/S. Clasificación: A61K38/28, A61K31/135, A61K31/137, A61K45/06, A61K31/365, A61K31/155, A61K38/22, A61K31/64, A61K31/7048, C07K14/605, A61K38/26.
Un compuesto que tiene la fórmula:
R1-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17-Carboxi-heptadecanoil]-isoGlu-GSGSGG)-A-R2 en la que
R1 es H (hidrógeno), alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo y R2 es OH o NH2;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2763329_T3.pdf
Análogos de glucagón acilados.
(06/11/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:
R1-P1-P2-R2
en la que
R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2;
P1 es un péptido que tiene la secuencia:
His-X2-X3-GTFTSDYSKYL-X15-X16-X17-X18-A-X20-DFI-X24-WLE-X28-A en la que:
X2 se selecciona entre Aib, Ac3c, Ac4c y Ac5c;
X3 se selecciona entre Gln y His;
X15 se selecciona entre Asp y Glu;
X16 se selecciona entre Glu y ψ ;
X17 se selecciona entre Arg y ψ ;
X18 se selecciona entre Ala y Arg;
X20 se selecciona entre Lys y His;
X24 se selecciona entre Glu y ψ ;
X28 se selecciona entre Ser y ψ ;
y P2 está ausente o es una secuencia de 1-20 unidades de aminoácidos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en Ala, Leu, Ser, Thr, Tyr, Cys, Glu,…
(21/12/2016) Un compuesto que tiene la formula I:
R1-Z-R2 (I)
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo;
en el que
R1 es hidrogeno, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoilo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2; y
Z es una secuencia de aminoacidos que procede de la secuencia de formula Ia:**Fórmula**
y que comprende ademas al menos cuatro sustituciones o deleciones de aminoacidos que estan solamente en posiciones de la secuencia seleccionadas entre 2, 3, 4, 9, 10, 15, 16, 17, 20, 21, 24, 28 y 29, como sigue: X2 se selecciona entre Aib y Ala;
X3 se selecciona entre His, Pro, Dab(Ac), Dap(Ac) y Gln(Me);
X4 es DAla;
X9 es Glu;
X10 se selecciona entre Val, Leu, N-Me-Tyr y N-Me-DTyr;
X15 es Glu;
X16 se selecciona…
Análogos de glucagón acilados.
(04/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula
R1-Z-R2
en la que R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2;
y Z es un péptido que tiene la fórmula I:
His-X2-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-X16-X17-Ala-Ala-X20- X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-X27-X28-Ala-X30; (I)
en la que
X2 se selecciona de Aib o Ser;
X12 se selecciona de Lys, Arg y Leu;
X16 se selecciona de Arg y X;
X17 se selecciona de Arg y X;
X20 se selecciona de Arg, His y X;
X21 se selecciona de Asp y Glu;
X24 se selecciona de Ala y X;
X27 se selecciona de Leu y X;
X28 se selecciona de Arg y X;
X30 es X o está ausente;
en la que al menos uno de X16, X17, X20, X24, X27, X28 y X30 es X;
y en donde cada resto X se selecciona independientemente del grupo que consiste…
(16/07/2014) Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2
en la que
R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2;
X es un péptido que tiene la fórmula I:
His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Arg-Arg-Ala-Lys-Asp-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Leu-Ser-Ala (SEC ID Nº: 4)
o difiere de la fórmula I hasta en 4 de las siguientes posiciones, por lo cual, si es diferente de la fórmula I: el resto en la posición 2 se selecciona de: D-Ser, Aib;
el resto en la posición 16 se selecciona de: Ser, Asp, Lys, Arg;
el resto en la posición 18 es: Ala;
el resto en la posición 20 se selecciona de: Gln, Arg, Glu, Asp;
el resto en la posición 21 es: Glu;
el resto en la posición 23 es: Val;
el resto en la posición 24 se selecciona de: Gln, Asp, Lys, Arg, Ala;
el resto…
(30/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2;
X es un péptido que tiene la fórmula I, His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Arg-Ala-Arg- Ala-Asp-Asp-Phe-Val-Ala-Trp-Leu-Lys-Glu-Ala
o difiere de la Fórmula I en hasta 4 de las siguientes posiciones, según lo cual, si es diferente de la Fórmula I:
el residuo en la posición 2 se selecciona de: Aib, D-Ser;
el residuo en la posición 16 es: Lys, Asp, Glu;
el residuo en la posición 18 se selecciona de: Lys, His, Ala, Ser, Tyr;
el residuo en la posición 20 se selecciona de: Gin, His, Lys, Arg, Glu;
el residuo en la posición 21 es: Glu;
el residuo en la posición 24 se selecciona de: Gin, Leu, Glu, Lys, Arg, Asp;
el residuo…
(02/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2
en la que
R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo;
R2 es OH o NH2;
X es un péptido que tiene la fórmula I:
o difiere de la fórmula I hasta en 4 de las siguientes posiciones, por lo cual, si es diferente de la fórmula I:
el resto en la posición 2 se selecciona de: Aib, D-Ser;
el resto en la posición 16 se selecciona de: Arg, His, Lys, Glu, Gly, Asp;
el resto en la posición 17 se selecciona de: Lys, Leu;
el resto en la posición 18 se selecciona de: Lys, His, Ala, Ser, Tyr;
el resto en la posición 20 se selecciona de: Gln, His, Arg,…
(30/12/2011) Un compuesto de fórmula: R1-Z1-HSQGTFTSDYSKYLDRARADDFVAWLKST Z2-R2 en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 (por ejemplo, metilo), acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R2 es NH2 u OH; Z1 y Z2 están independientemente ausentes o son una secuencia de péptidos de 1-20 unidades de aminoácidos seleccionados del grupo que consiste en Ala, Leu, Ser, Thr, Tyr, Asn, Gln, Asp, Glu, Lys, Arg, His, Met, Har, Dbu, Dpr y Om; o una sal farmacéuticamente aceptable, complejo de coordinación de iones metálicos, éster o hidrato del mismo.