Procesos e intermedios en la preparación de antagonistas de C5aR.
(22/04/2020) Un método de preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
R1 es Cl o CF3;
R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3;
y en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, comprendiendo dicho método:
(a) poner en contacto un compuesto que tiene la fórmula (i-3):
**(Ver fórmula)**
en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, arilo y aril-alquilo C1-4, que está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, o una sal del mismo, con un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver…
(03/04/2019) Un compuesto representado por la estructura (I):**Fórmula**
donde n es un número entero de 0 a 3;
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
X y Z se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 10 (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico-condensado, donde el grupo heteroarilo tiene de 1 a 4 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalcano y heterocicloalcano, donde los anillos de heterocicloalcano tienen de 1 a 3 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
donde cada uno de los anillos en (i) y (ii) están opcionalmente…
Antagonistas de receptores de quimiocina.
(13/09/2018) Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula**
en la que
el subíndice n es un número entero de 0 a 3;
cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico…
Anilinas sustituidas como antagonistas de CCR(4).
(27/09/2017) Un compuesto que es de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, halógeno, -CN, -SO2Me y -C(O)NH2;
cada R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halógeno, -CN y alcoxi C1-8; o dos grupos R2 unidos a átomos de carbono adyacentes se conectan opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido con grupos R2 adicionales;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y haloalquilo C1-4;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 e hidroxialquilo C1-8; cada…
Diazolamidas como antagonistas del receptor CCR1.
(18/05/2016) Un compuesto representado mediante la estructura (Ib2): **Fórmula**
en la que
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
A1 es N o C(R5);
A2 es N o C(R7);
R1 es Cl o F;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, en la que las porciones alquilo de R3 están además opcionalmente sustituidas por 1-3 Ra;
R5, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4-, 5 o 6 miembros en los que los heteroátomos presentes como los vértices…
Derivados de pirrolidinona carboxamida como moduladores de quemerina-R (ChemR23).
(05/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula:
o un estereoisómero, rotámero o una variante enriquecida isotópicamente del mismo,
en la que
R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxilo, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, cicloheteroalquil C3-8-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, ariloxialquilo C1-4, aril-alcoxi C1-2-alquilo C1-4, -NRaRb, y RaRbN-alquilo C1-4 donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, cicloheteroalquilo C3-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4 e hidroxialquilo C1-8, o Ra y Rb se combinan…
N-(2-(hetaril)aril)arilsulfonamidas y N-(2-(hetaril)hetaril)arilsulfonamidas.
(06/08/2014) Compuesto, sal, o N-óxido de fórmula (I):**Fórmula**
en donde Ar1 es un arilo C6-10 sustituido o no sustituido o un heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido; presentando cada uno de ellos entre 0 y 5 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, ≥O, -C(O)R3, -CO2R3, -C(O)NR3R4, -OR3, -OC(O)R3, -OC(O)NR3R4, -NR5C(O)R3, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5CO2R3, -NR5S(O)2R3, -SR3, -S(O)R3, -S(O)2R3, -S(O)2NR3R4, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de entre 3 y 10 miembros sustituido o no sustituido;
A…
Heteroaril-sulfonamidas y CCR2.
(25/09/2013) Un compuesto de fórmula (III) o una de sus sales:
donde
L se selecciona del grupo que consiste en un enlace o -C(O)-;
Z1 es heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido;
X2, X3, X4, X5 y X6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno,halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituidoo no sustituido, -CN, -NO2, -C(O)R18, -CO2R18, -C(O)NR18R19, -OR18, -OC(O)R19, -OC(O)NR18R19, -NR18C(O)R19, -NR18C(O)NR19R20, -NR18R19, -NR18CO2R19, -NR18S(O)2R19, -SR18, -S(O)R18, -S(O)2R18, -S(O)2NR18R19, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de 5 a 10…
Heteroaril piridil y fenil bencenosulfonamidas condensadas como moduladores de CCR2 para el tratamiento de la inflamación.
(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula (II) o una sal del mismo:
en la que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, -CN, o haloalquilo C1-8, con tal de que al menos uno de R1 o R2 sea distinto de hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es halógeno o alquilo C1-8;
R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo C6-10 sustituido o sin sustituir, heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o sin sustituir y heterociclo de 3 a 10 miembros sustituido o sin sustituir.
HETEROARIL SULFONAMIDAS Y CCR2.
(08/06/2011) Un compuesto de formula (I), o una de sus sales: donde Ar es fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno o mas de halogeno, alquilo C1-C8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C8 sustituido o no sustituido, -CN, -C(O)R18, -CO2R18, - C(O)NR18R19, -OC(O)R19, -OC(O)NR18R19, -NO2, -NR18C(O)R19, -NR18C(O)NR19R20, -NR18R19, -NR18CO2R19, - NR18S(O)2R19, -SR18, -S(O)R18, -S(O)2R18 , -S(O)2NR18R19, arilo C6-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de 3 a 10 miembros sustituido o no sustituido; R18, R19 y R20 se seleccionan…
TRIAZOLIL FENIL BENCENOSULFONAMIDAS.
(08/06/2011) Un compuesto de formula (I), o una de sus sales: donde Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-C10 sustituido o no sustituido y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido; Y4, Y5, Y6, e Y7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -CN, - C(O)R15, -CO2R15, -C(O)NR15R16, -OR15, -OC(O)R15, -OC(O)NR15R16, -SR15, -S(O)R15 , -S(O)2R15, -S(O)2NR15R16, - NO2, -NR15R16, -NR5C(O)R16, -NR15C(O)OR16, -NR15S(O)2R16, -NR15C(O)NR16R17, alquilo C1-C8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C8 sustituido o no sustituido, heterociclilo de 3 a miembros sustituido o no sustituido, arilo C6-C10…
TRIAZOL PIRIDIL BENCENOSULFONAMIDAS COMO MODULADORES DEL CCR2 O CCR9 PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.
(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales: Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-C10 sustituido o insustituido y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o insustituido; Y 1 se selecciona del grupo que consiste en -CR 3a -, -N-, y -N + (O) - -; Y 2 se selecciona del grupo que consiste en -CR 3b -, -N-, y -N + (O) - -; Y 3 se selecciona del grupo que consiste en -CR 3c -, -N-, y -N + (O) - -; Y 4 se selecciona del grupo que consiste en -CR 3d -, -N-, y -N + (O) - -; donde al menos uno de Y 1 , Y 2 , Y 3 , o Y 4 es -N-. R 3a , R 3b , R 3c , y R 3d se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, -C(O)R 4 , -CO2R 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -OR 4 , -OC(O)R 4 , -OC(O)NR 4 R 5 , -SR 4 , -S(O)R 4 , -S(O)2R 4 , -S(O)2NR 4 R , -NO2, -NR 4 R 5 , -NR 4…