Nuevos derivados bicíclicos que tienen actividad agonista beta2 adrenérgica y actividad antagonista muscarínica M3.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (A), o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido, o derivado marcado isotópicamente del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
• Ar representa un compuesto de fórmula (b),
**(Ver fórmula)**
en donde:
• T representa el grupo -NH- y
• tanto X como Y representan un átomo de hidrógeno o X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2-, - CH2-O- o -S-, en donde en el caso de -CH2-O- el grupo metileno está unido al átomo de carbono en el sustituyente amido que contiene X y el átomo de oxígeno está unido al átomo de carbono en el anillo de fenilo que contiene Y;
• R1 se selecciona entre…
Sales de derivados de 2-amino-1-hidroxietil-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona que tienen actividad tanto antagonista del receptor muscarínico como agonista del receptor adrenérgico beta-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/02/2020). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Clasificación: A61P11/00, A61K9/00, A61P11/06, A61K45/06, C07D409/14, C07D417/14, A61K9/14, A61K31/4709, A61K31/4725, C07D275/06, C07C57/15.
Una sal de adición cristalina farmacéuticamente aceptable, que es una de:
sacarinato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino]ciclohexilo y
fumarato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-2-oxo-1,3-benzotiazol-3(2H)-il]propil}(metil)-amino]ciclohexilo,
o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2788627_T3.pdf
Sales de derivados de 2-amino-1-hidroxietil-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona que tienen tanto actividad agonista hacia el receptor adrenérgico 2 como actividad antagonista hacia el receptor muscarínico M3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/04/2018). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Clasificación: A61P11/00, C07D409/14, A61K31/4709.
Una sal de adición cristalina farmacéuticamente aceptable que es una de etanodisulfonato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-((3-(2-cloro-4-(((2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)metil)-5-metoxifenilamino)-3-oxopropil)metil)amino)-ciclohexilo,
disacarinato de 2-hidroxi-2,2-di(tiofen-2-il)acetato de trans-4-((2-(2-cloro-4-(((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)-metil)-5-metoxifenil-carbamoiloxi)etil)-(metil)amino)-ciclohexilo y
L-tartrato de 2-hidroxi-2,2-di(tiofen-2-il)acetato de trans-4-((2-(2-cloro-4-(((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)-metil)-5-metoxifenilcarbamoiloxi)etil)-(metil)amino)ciclohexilo,
o un solvato farmacéuticamente aceptable de las mismas.
PDF original: ES-2674085_T3.pdf
Nuevos derivados de ciclohexilamina con actividad agonista de beta2-adrenérgicos y antagonista de m3 muscarínico.
(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal o solvatos o derivado deuterado farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula**
* Tanto X como Y representan un átomo de hidrógeno o,
* X junto con Y forman el grupo -CH≥CH-, -CH2-0- o -S-, en donde en el caso de -CH2-O- el grupo metileno está enlazado al átomo de carbono en el sustituyente amido que lleva X y el átomo de oxígeno está enlazado al átomo de carbono en el anillo de fenilo que lleva Y.
* R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,
* R3 representa un grupo de la fórmula: **Fórmula**
en donde:
o Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo hidroximetilo o un grupo alquilo C1-4,
o Rb y Rc representan independientemente un grupo tienilo, un grupo…
Nuevos derivados de ciclohexilamina que tienen actividad como agonistas adrenérgicos beta2 y como antagonistas muscarínicos M3.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (I), o sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos o solvatos o derivados deuterados de los mismos: **fórmula**
donde
* B representa un grupo de fórmula (IB): **Fórmula**
donde
• R7 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado,
• Ar se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo mono o bicíclico cicloalquilo C3-10 saturado o insaturado, un grupo mono o bicíclico arilo C5-C14, un grupo mono o bicíclico hetericiclilo saturado o insaturado de…
DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS M3.
(13/12/2012) Esta invención se refiere a nuevos derivados de quinuclidina útiles terapéuticamente, a algunos procedimientos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Las nuevas estructuras según la invención son agentes antimuscarínicos con un efecto potente y duradero. En particular, estos compuestos muestran una alta afinidad por los receptores M3 muscarínicos (Hm3). De acuerdo con su naturaleza como antagonistas del M3, los nuevos compuestos son adecuados para tratar las siguientes enfermedades: transtornos respiratorios, tales como enfermedad pulmonar obstructiva crónica (generalmente conocida como COPD por sus iniciales en inglés:…
DERIVADOS DE 4-(2-AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE BETA2 ADRENÉRGICO.
(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
* R1 es un grupo seleccionado de -CH2OH, -NHC(O)H y
* R2 es un átomo de hidrógeno; o
* R1 junto con R2 forman el grupo -NH-C(O)-CH=CH- en el que el átomo de nitrógeno está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R1 y el átomo de carbono está unido al átomo de carbono en el anillo fenilo que soporta R2
* R3 se selecciona de átomos de hidrógeno y grupos alquilo C1-4
* R4 se selecciona de átomos de hidrógeno y halógeno o grupos seleccionados de -SO-R6, -SO2-R6, -NR7-CONHR8, -CO-NHR7, hidantoino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y -SO2NR9R8
* R5 se selecciona de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4
* R6 es un grupo alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-8
*…
NUEVOS ESTERES DE QUINUCLIDINA CUATERNIZADOS.
(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde B representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de -R 1 , -OR 1 , hidroxi, -O(CO)R 1 , ciano y un heterociclilo no aromático opcionalmente sustituido que contiene uno o más heteroátomos, en donde R 1 se selecciona del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C8 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C3- C8 opcionalmente sustituido n es un número entero de 0 a 4; A representa un grupo seleccionado de -CH2-, -CH=CR 3 -, -CR 3 =CH-, -CR 3 R 4 -, -O-, -CO-, -O-(CH2)2-O- en donde R 3 y R 4 cada uno independientemente representa un átomo de hidrógeno o a grupo alquilo C1 - 8; m es un número entero de 0 a 8; p…
NUEVOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y COMPOSICIONES MEDICINALES QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2007) Un compuesto de fórmula (I): en donde B es un anillo de fenilo, un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionado de N, S y O, o un grupo naftalenilo, 5, 6, 7, 8- tetrahidronaftalenilo , benzo[1, 3]dioxolilo o bifenilo; R1, R2 y R3 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o halógeno, o una grupo fenilo, un grupo -OR7, - SR7, -NR7R8, -NHCOR7, -CONR7R8, -CN, -NO2, -COOR7 o -CF3, o un grupo alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, que está no sustituido o está sustituido con uno o más átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi C1 a C6, en donde R7 y R8 cada uno independientemente representan un átomo…
DERIVADOS DE CARBAMATO DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE M3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Clasificación: A61P43/00, C07D453/02, A61K31/439, C07D471/08.
Un compuesto que es un carbamato de fórmula (I): en la que R1 representa R3 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alquilo inferior lineal o ramificado o un grupo ciano; R2 representa un grupo bencilo, fenetilo, furan-2-ilmetilo, furan-3-ilmetilo, tiofen-2-ilmetilo o tiofen-3-ilmetilo o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; p es 1 ó 2 y la sustitución en el anillo azabicíclico puede estar en la posición 2, 3 ó 4 incluyendo todas las configuraciones posibles de los carbonos asimétricos; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la exclusión de hidrocloruro de N-bencil-N-fenilcarbamato de 3-quinu clidilo y su enantiómero R.
DERIVADOS DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMOLIGANDOS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS M3.
(01/11/2003) Esta invención se refiere a nuevos derivados de quinuclidina útiles terapéuticamente, a algunos procedimientos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Las nuevas estructuras según la invención son agentes antimuscarínicos con un efecto potente y duradero. En particular, estos compuestos muestran una alta afinidad por los receptores M3 muscarínicos (Hm3). De acuerdo con su naturaleza como antagonistas del M3, los nuevos compuestos son adecuados para tratar las siguientes enfermedades: transtornos respiratorios, tales como enfermedad pulmonar obstructiva crónica (generalmente conocida como COPD por sus iniciales en inglés: chronic obstructive…
"NITRATO ESTERES DE 1-ARILOXI-3-ALQUILAMINO-2-PROPANOLES , UTILIZACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA CORRESPONDIENTE".
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1995). Solicitante/s: PRODESFARMA, S.A.. Clasificación: C07C203/04.
NITRATO ESTERES DE 1-ARILOXI-3-ALQUILAMINO-2-PROPANOLES , UTILIZACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA CORRESPONDIENTE. SON DE FORMULA I *FORMULA* Y SU SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES. R1 REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA GENERAL I-(C H2)M -Z-R2, EN LA QUE: M ES 1 O 2; Z SIGNIFICA UNA FUNCION ETER -O-, A MIDA -CONH O ESTER -COO-; Y R2 UNA CADENA ALQUILICA LINEAL O RAMIFICADA D E 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO, QUE PRESENTA COMO SUSTITUYENTE AL MENOS UN GRUPO NITROOXI; Y AR REPRESENTA UN ANILLO BENCENICO CUANDO Z REPRESENTA LA FUNCION ETER O ESTER, Y UN ANILLO NAFTALENICO CUANDO Z REPRESENTA LA FUNCION AMIDA. ESTOS COMPUESTOS SON DE UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CARDIOVASCULARES.
