Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P29/00, C07D401/04, C07D417/04, A61K31/4523, C07D407/04.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores,
incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2,
X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N,
Q es NR2, O o S,
LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,
R3 es H o LA,
Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5",
Hal es F, Cl, Br o I,
con la condición de que dicho compuesto no es
3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
PDF original: ES-2612934_T3.pdf
Derivados de quinoxalina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D241/44, C07D405/14, C07D405/12, C07D403/12, C07D417/14, A61K31/497.
Compuestos, seleccionados del grupo**Fórmula**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2612686_T3.pdf
Macrociclos como inhibidores de quinasa.
(16/03/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
X denota N o CH,
Y denota Het-diilo o Ar,
Q1 denota (CH2)n, O(CH2)n o (CH2)nHet1-diilo,
M denota (CH2)pNR3CO, CONR3, NR3 o CO,
Q2 denota (CH2)nO o (CH2)n,
B denota Ar o Het-diilo,
Het denota furano, tiofeno, pirrol, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, oxadiazol, tiazol, triazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, indol, isoindol, indolina, bencimidazol, indazol, quinolina, isoquinolina, benzoxazol, 1,3-benzodioxol, benzotiofeno, benzofurano, imidazopiridina, dihidroindol, quinoxalina, benzo[1,2,5]tiadiazol o furo[3,2-b]piridina, cada uno de los cuales está no sustituido o mono o disustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NO2,…
Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina para el tratamiento de enfermedades tales como cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/01/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61K31/519.
Medicamentos que comprenden al menos un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 y/o sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones, y opcionalmente un vehículo, excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2636936_T3.pdf
Derivados de 9-(aril o heteroaril)-2-(pirazolilo, pirrolidinilo o ciclopentilo) aminopurina como agentes anticancer.
(13/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
X representa H, CH3 o NH2,
R1 representa Ar o Het,
R2 representa pirazolilo, pirrolidinilo o ciclopentilo, cada uno de los cuales es no sustituido o monosustituido por A, [C(R3)2]pAr, [C(R3)2]pHet1, Cyc, CO[C(R3)2]pN(R3)2 o CO[C(R3)2]pHet1,
R3 representa H o alquilo no ramificado o ramificado con 1-4 átomos de C,
Ar representa fenilo, que es no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]pHet110 , CONH2, CONHA y/o CONA2,
Het representa pirazolilo, piridilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, quinolilo o isoquinolilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono- o disustituido por A y/o ≥O,
Het1 representa pirazolilo, piridilo,…
UTILIZACIÓN DE DERIVADOS DE TIENOPIRIDINA COMO ACTIVADORES AMPK Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(27/05/2011) Utilización de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la cual B es CH o N, R es H, R1 y R2, independientemente uno del otro, representan H, (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, (C1-C4)cicloalquilo, (C1- C4)cicloalquil(C1-C4)alquilo, halógeno o junto con un grupo -(CH2)n-, con n = 1 a 4, R3 y R4, independientemente uno del otro, representan H, (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, OH, (C1-C4)alcoxi lineal o ramificado, halógeno, CF3, NO2, NH2, NHR'' donde R'' es (C1-C6)acilo lineal o ramificado, NHR'''', N(R'''')2, donde R'''' es (C1-C4)alquilo lineal o ramificado, anilino opcionalmente sustituido, fenoxi opcionalmente sustituido, bencilo opcionalmente sustituido,…