Un método para la producción de ingenol-3-angelato.
(04/09/2019) Un método para producir ingenol-3-angelato (2-metil-2(Z)-ácido butenoico (1aR,2S,5R,5aS,6S,8aS,9R,10aR)-5,5ª- dihidroxi-4-(hidroximetil)-1,1,7,9-tetrametil-11-oxo-1a,2,5,5a,6,9,10,10a-octahidro-1H-2,8ametanociclopenta[ a]ciclopropa[e]ciclodecen-6-ilo éster) (5 I) de ingenol (II)**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar uno o ambos grupos hidroxilo en las posiciones 5 y 20 de ingenol con agentes protectores de hidroxilo adecuados, iguales o diferentes, para obtener un compuesto de la fórmula general (III) o (IV)**Fórmula**
en donde R1 representa hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo y R2 representa hidrógeno o un hidroxilo grupo protector,
con la condición de…
Composición farmacéutica líquida acuosa de polipéptidos de tipo Factor VII.
(09/03/2016) Una composición farmacéutica líquida, acuosa adaptada para la administración parenteral que comprende al menos 0.01 mg/mL de un polipéptido de tipo Factor VII (i);
un agente tamponante (ii) adecuado para mantener el pH en el intervalo de 5.0 a 9.0; y
al menos un agente estabilizante (iii)
seleccionado a partir del grupo constituido por compuestos de benzamidina que comprenden un motivo -C6H4-C(≥NZ1- R1)-NH-Z2-R2, donde C6H4 denota un anillo de benceno sustituido opcionalmente, y donde Z1 y Z2 se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por -O-, -S-, -NRH- y un enlace sencillo, donde RH se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-4, arilo y arilmetilo, y R1 y R2 se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno,…
Método de acilación de un péptido o una proteína.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K47/48, C07K1/107, C07K14/605.
Un método para acilar selectivamente un grupo amino en un péptido o una proteína que tiene dos o más grupos funcionales nucleofílicos reactivos, donde el método comprende:
a) hacer reaccionar en un medio acuoso un péptido o una proteína que tiene al menos dos grupos funcionales nucleofílicos reactivos con un agente acilante de fórmula general I**Fórmula**
en la que
n es 1-6
m es 1-2
w es 4-20
R1 es un grupo saliente el cual cuando se hace reaccionar dicho agente acilante con una amina libre facilita la formación de un enlace amida entre el grupo carbonilo unido a R1 y dicha amina,
donde el pH en el medio acuoso es entre pH 8 y pH 14; y
b) aislar el péptido o la proteína N-acilado,
donde se obtiene un péptido o una proteína N-acilado que contiene al menos un grupo funcional nucleofílico reactivo que no está acilado o lo está sólo parcialmente.
PDF original: ES-2561208_T3.pdf
Reducción y derivatización selectivas de proteínas Factor VII transformadas por ingeniería que comprenden al menos una cisteína no nativa.
(04/12/2015) Un método para reducción selectiva de una proteína transformada por ingeniería en su conformación activa que comprende al menos una cisteína no nativa, comprendiendo dicha proteína uno o más restos cisteína conjugados a través de un puente disulfuro a un tiol de peso molecular bajo (RS-Cys), no estando implicados dicho resto o restos en puentes S-S intramoleculares (Cys-S-S-Cys) cuando la proteína se encuentra en su forma activa, comprendiendo el método el paso de permitir que la proteína conjugada con el tiol de peso molecular bajo reaccione con una mixtura que comprende un tampón redox en condiciones no desnaturalizantes, en donde el tampón redox es un par redox de glutatión reducido y oxidado, y la concentración del glutatión reducido está dentro del intervalo de 0,01-2 mM, y la concentración…
(04/04/2013) Un compuesto de la fórmula general (I)
en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por
en las que el símbolo * denota el punto de unión,
R2 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo sustituido con uno o dos R3 seleccionadosindependientemente y piridinilo sustituido con uno o dos R3 seleccionados independientemente,R3 se selecciona entre el grupo constituido por halógeno, ciano, -C(≥O)OH, -C(≥O)R4, -CH(OH)R4, C(≥O)-NR6R7, -OR4, -SR4, -S(≥O)2R4, -S(≥O)2-NR6R7, -C≥CR4R5, -C≡C-R4, heterociclilo C3-C10 opcionalmente sustituido conhalógeno o metilo, un anillo carbocíclico saturado que tiene de 3 a 10 átomos de carbono que opcionalmentecontiene uno o dos puentes de carbono, estando el anillo carbocíclico opcionalmente…
Nuevas 2-(2-hidroxifenil)benzotiadiazinas útiles para el tratamiento de la obesidad y la diabetes.
(26/03/2012) Un compuesto seleccionado entre: 4-bromo-6-t-butil-2- (6-cloro-1, 1-dioxo-1, 2-dihidro-1'6-benzo[1, 2, 4]tiadiazin-3-il) -3-metil-fenol y 6-t-butil-4-cloro-2- (6-cloro-1, 1-dioxo-1, 2-dihidro-1'6-benzo[1, 2, 4]tiadiazin-3-il) -3-metil-fenol, o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable.
COMPLEJO COVALENTE DE FACTOR VII Y FACTOR TISULAR.
(25/02/2011) Complejo covalente de un polipéptido de factor VII funcionalmente activo y un polipéptido de factor tisular, donde dichos polipéptido de factor VII y polipéptido de factor tisular están vinculados de manera covalente mediante una o más uniones directas entre cadenas laterales de aminoácidos de conjuntos de (i) un aminoácido del polipéptido de factor VII y (ii) un aminoácido del polipéptido de factor tisular
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO INSULINA Y LIGANDOS DEL HEXAMERO DE INSULINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28, C07K7/00, C07D417/12, C07D277/34, C07K5/00, C07D413/02, A61K31/416, C07D413/12, C07D249/18, C07D403/04, C07D249/06, A61K31/4192, C07D417/02.
Composición farmacéutica comprendiendo insulina y ligando de unión al zinc que se enlaza reversiblemente a un sitio His B10 Zn 2+ de un hexámero de insulina, donde el ligando es seleccionado del grupo que consiste en benzotriazoles, ácidos 3-hidroxi 2-naftoicos, ácidos salicílicos, tetrazoles, tiazolidinadionas, 5-mercaptotetrazoles, o 4ciano-1,2,3-triazoles, o cualquier enantiómero, diastereómero, incluso una mezcla racémica, tautómero así como un derivado de sal con un ácido o base aceptable farmacéuticamente.
NUEVOS LIGANDOS PARA SITIOS HISB10 ZN2+ DEL HEXAMERO DE INSULINA EN LA CONFIGURACION R.
(01/01/2008) Ligando de enlace de zinc de la siguiente fórmula general (III) A - B - C - D - X donde:# A es un grupo químico que se enlaza reversiblemente a un sitio HisB10 Zn2+ de un hexámero de insulina; B es un enlazador seleccionado de #-un enlace de valencia #- un grupo químico GB de la fórmula -B1-B2-C(O), -B1-B2-SO2-, -B1-B2- CH2-, o -B1-B2-NH-; donde al es un enlace de valencia, -O-, -S-, o -NR6-, B2 es un enlace de valencia, C1-C18-alquileno, C2-C18-alquenileno, C2-C18-alquinileno, arileno, heteroarileno, -C1-C18-alquil-aril-, -C2-C18-alquenil-aril-, -C2-C18-alquinil-aril-, -C(=O)-C1-C16-alquilC(=O)-, -C(=O)-C1-C18-alquenilo-C(=O), -C(=O)-C1-C18-alquil-O-C1-C18-alquil-C(=O), -C(=O) C1-C18-alquil-S-C120 C18-alquil-C(=O), -C(=O)-C1-C16-alquil-NR6-C1-C18-alquil-C(=O),…
