Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P3/00, C07D471/04, A61P37/06, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, A61P21/00, A61P19/00, A61K31/5377, C07D413/12, C07D403/06, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CN o CF3;
L es (C1-4 alquilo);
R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido;
donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.
PDF original: ES-2812605_T3.pdf
Intermediarios para la síntesis de los inhibidores de la quinasa mTOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/03/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: C07D487/04, C07F7/22, C07F5/05.
Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal, tautómero o estereoisómero del mismo, donde:
X es Br, o Sn(CH3)3;
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2794012_T3.pdf
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(17/05/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes…
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/AKT.
(18/01/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido;
R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, aralquilo sustituido o sin sustituir o cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
Procedimientos de síntesis y purificación de compuestos de heteroarilo.
(07/12/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
procedimiento que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
con R1-Y en un disolvente en presencia de un catalizador de paladio seleccionado entre dicloro[1,1'-bis(ditercbutilfosfino) ferroceno]paladio y diclorobis(p-dimetilaminofenildibutilfosfina)paladio (II), en donde dicha puesta en contacto se produce en condiciones adecuadas para dar lugar a un compuesto de fórmula (II), en donde:
X es halógeno, B(OR+)2 o Sn(R++)3;
Y es halógeno, triflato, B(OR+)2 o Sn(R++)3; en donde
a) cuando X es halógeno, entonces Y es B(OR+)2 o Sn(R++)3; o
b) cuando Y es halógeno o triflato, entonces…
Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: 5 R1 es un arilo sustituido o sin sustituir o un heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, un aralquilo sustituido o sin sustituir, -OR3, -C(≥O)R5, -C(≥O)NR3R4, -NHC(≥O)R3, - (CH2)0-2CR6(OR3)R4 o un heterociclilo sustituido o sin sustituir seleccionado de 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, bencisoxazolilo o isoindolin-1-onilo.
R3 y R4 son cada vez que aparecen, independientemente, -H, un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin…
Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…