10 inventos, patentes y modelos de NEWLANDER, KENNETH ALLEN

Inhibidores de EZH2 (potenciador del homólogo Zeste 2).

(13/05/2020) Un compuesto según la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: representa un enlace sencillo o doble; R1 es -NH2, alquilo (C1-C4) o hidroxialquilo (C1-C4); R2 es alquilo (C1-C4); R3 y R4 son cada uno hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente representan -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C3); R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); y R7 es un anillo saturado o insaturado de 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno,…

Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.

(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es S e Y es CR6; o Y es S y X es CR6; Z es CR5; R es hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4); R3 es hidrógeno; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3); R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…

Azaindazoles.

(01/03/2017) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-(piridin-3-il)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida; N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-fenil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-carboxamida; N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4- b]piridin-4-carboxamida; N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-fluorofenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida; 1-ciclopropil-N-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-3-metil-6-[10 6-(4-metil-1-piperazinil)-3-piridinil]-1H-…

Indoles.

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C8) o - alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenilo (C5-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenil (C5-C8)- alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, bicicloalquilo (C6-C10) sin sustituir o sustituido, heterocicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido, heterocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, fenilo sin sustituir…

Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido, R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido, alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, aciloxi y ariloxi; y R4 está seleccionado…

Inhibidores de azaindol de las cinasas Aurora.

(20/06/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:**Fórmula** representa un fragmento de un anillo heteroaromático de 5 miembros; A es >C≥Y o >S(O)x en la que Y es O, S o N-R1; en la que x es 1 ó 2; R1 es independientemente H, alquilo C1-C3 o ciclopropilo; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6,alcoximetilo C1-C6, hidroxi, -(CH2)10 y-Ar-(R7)z, o NR8R9, con la condición de que cuando A sea S(O)x, R2 no sea H; enla que y es 0, 1 ó 2; y z es un número entero no negativo no mayor que el…

Derivados de quinolina como inhibidores de la Pl3 cinasa.

(28/05/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-N-{2-(metiloxi)-5-[4-(4-piridazinil)-6-quinolinil]-3-piridinil}bencensulfonamida, **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

ANTAGONISTAS DEL FIBRINOGENO BICICLICOS.

(16/01/2004) CIERTOS COMPUESTOS EN LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA EN DONDE A{SUP,1} ES NH O CH{SUB,2}; R ES H, C{SUB,1-6}ALQUILO, BENCILO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, AR-C{SUB,0-6}ALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,0-6}ALQUILO, O HET-C{SUB,0-6}ALQUILO; R{SUP,6} ES 4-AMIDINO-AR-N(()CH{SUB ,3}())CO, [[][[]2-(()4PIPERIDINILO())ETILO[]](()N-METILO())AMINO[]]CARBONILO , (()4,4'BIPIPERIDIN-1-ILO())CARBONILO , [[]4-(()2-AMINOETILO())PIPERIDIN1-ILO[]]CARBONILO , [[][[][[]3-(()4PIPERIDINILO[]]PROPILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , 1-[[]4(()PIRIDILO())PIPERAZINILO[]]CARBONILO , [[][[]2-[[](()2AMINO())PIRID-4-ILO[]]ETILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , [[][[]2(()4-PIPERIDINILO())ETILO[]]CARBONILO[]]AMINA , [[][[]2-(()1PIPERAZINILO())ETILO[]]METILAMINO[]]-CARBONILO , O [[][[](()1,2,3,4-TETRAHIDRO-7-ISOQUINOLINILO[]]AMINO[]]CARBONILO;…

ANTAGONISTAS FIBRONOGENO BICICLICLOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/55, C07D401/12, C07D223/16, C07D243/14.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I), (II), (III) DONDE A1 ES O, S, N-R1 O CHR1; A4 ES N-R4 O CHR-4; R2 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO ACIDO O ESTER; R1, R4 SON SUBSTITUYENTES TALES COMO H, ALKILO Y ARILALKILO, Y R6 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO NITROGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON EFECTIVOS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EFECTUAR TAL ACTIVIDAD, Y UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.

ANTAGONISTAS BICICLICOS DE FIBRINOGENO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, C07D267/14.

ESTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE A1 A A5 FORMAN UN ANILLO DE SIETE MIEMBROS SUSTITUIDO Y ACCESIBLE, QUE PUEDE SER SATURADO O INSATURADO, QUE CONTIENE OPCIONALMENTE MAS DE DOS HETEROATOMOS ELEGIDOS DEL GRUPO DE O, S Y N EN DONDE S Y N PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE OXIDIZADOS; D1 A D4 FORMAN UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS SUBSTITUIDO Y ACCESIBLE QUE CONTIENE OPCIONALMENTE MAS DE DOS ATOMOS DE NITROGENO; R ES AL MENOS UN SUBSTITUYENTE ELEGIDO DEL GRUPO DE R7, O ALQUIL Q NTE SUBSTITUIDO POR UNA FUNCION ACIDICA; R* ES H, ALQUIL Q C2 POR UNO O MAS SUBSTITUYENTES; Y R6 ES PREFERIBLEMENTE UN SUBSTITUYENTE QUE CONTIENE UNA MITAD DE NITROGENO BASICO; EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES DE DICHO COMPUESTO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE SON EFECTIVAS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LLEVAR A CABO DICHA ACTIVIDAD, Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.

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