Inhibidores de EZH2 (potenciador del homólogo Zeste 2).
(13/05/2020) Un compuesto según la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
representa un enlace sencillo o doble;
R1 es -NH2, alquilo (C1-C4) o hidroxialquilo (C1-C4);
R2 es alquilo (C1-C4);
R3 y R4 son cada uno hidrógeno;
o R3 y R4 tomados conjuntamente representan -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C3);
R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); y
R7 es un anillo saturado o insaturado de 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno,…
Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.
(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es S e Y es CR6; o
Y es S y X es CR6;
Z es CR5;
R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…
(01/03/2017) Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en:
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-(piridin-3-il)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-1-isopropil-3-metil-6-fenil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4- b]piridin-4-carboxamida;
N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-6-(4-fluorofenil)-1-isopropil-3-metil-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4- carboxamida;
1-ciclopropil-N-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-3-metil-6-[10 6-(4-metil-1-piperazinil)-3-piridinil]-1H-…
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C8) o - alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenilo (C5-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenil (C5-C8)- alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, bicicloalquilo (C6-C10) sin sustituir o sustituido, heterocicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido, heterocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, fenilo sin sustituir…
Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa.
(08/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido,
R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido;
cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido,
alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, aciloxi y ariloxi; y
R4 está seleccionado…
Inhibidores de azaindol de las cinasas Aurora.
(20/06/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:**Fórmula**
representa un fragmento de un anillo heteroaromático de 5 miembros;
A es >C≥Y o >S(O)x en la que Y es O, S o N-R1; en la que x es 1 ó 2;
R1 es independientemente H, alquilo C1-C3 o ciclopropilo;
R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6,alcoximetilo C1-C6, hidroxi, -(CH2)10 y-Ar-(R7)z, o NR8R9, con la condición de que cuando A sea S(O)x, R2 no sea H; enla que y es 0, 1 ó 2; y z es un número entero no negativo no mayor que el…
Derivados de quinolina como inhibidores de la Pl3 cinasa.
(28/05/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-N-{2-(metiloxi)-5-[4-(4-piridazinil)-6-quinolinil]-3-piridinil}bencensulfonamida, **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
ANTAGONISTAS DEL FIBRINOGENO BICICLICOS.
(16/01/2004) CIERTOS COMPUESTOS EN LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA EN DONDE A{SUP,1} ES NH O CH{SUB,2}; R ES H, C{SUB,1-6}ALQUILO, BENCILO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, AR-C{SUB,0-6}ALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,0-6}ALQUILO, O HET-C{SUB,0-6}ALQUILO; R{SUP,6} ES 4-AMIDINO-AR-N(()CH{SUB ,3}())CO, [[][[]2-(()4PIPERIDINILO())ETILO[]](()N-METILO())AMINO[]]CARBONILO , (()4,4'BIPIPERIDIN-1-ILO())CARBONILO , [[]4-(()2-AMINOETILO())PIPERIDIN1-ILO[]]CARBONILO , [[][[][[]3-(()4PIPERIDINILO[]]PROPILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , 1-[[]4(()PIRIDILO())PIPERAZINILO[]]CARBONILO , [[][[]2-[[](()2AMINO())PIRID-4-ILO[]]ETILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , [[][[]2(()4-PIPERIDINILO())ETILO[]]CARBONILO[]]AMINA , [[][[]2-(()1PIPERAZINILO())ETILO[]]METILAMINO[]]-CARBONILO , O [[][[](()1,2,3,4-TETRAHIDRO-7-ISOQUINOLINILO[]]AMINO[]]CARBONILO;…
ANTAGONISTAS FIBRONOGENO BICICLICLOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/55, C07D401/12, C07D223/16, C07D243/14.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I), (II), (III) DONDE A1 ES O, S, N-R1 O CHR1; A4 ES N-R4 O CHR-4; R2 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO ACIDO O ESTER; R1, R4 SON SUBSTITUYENTES TALES COMO H, ALKILO Y ARILALKILO, Y R6 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO NITROGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON EFECTIVOS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EFECTUAR TAL ACTIVIDAD, Y UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.
ANTAGONISTAS BICICLICOS DE FIBRINOGENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, C07D267/14.
ESTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE A1 A A5 FORMAN UN ANILLO DE SIETE MIEMBROS SUSTITUIDO Y ACCESIBLE, QUE PUEDE SER SATURADO O INSATURADO, QUE CONTIENE OPCIONALMENTE MAS DE DOS HETEROATOMOS ELEGIDOS DEL GRUPO DE O, S Y N EN DONDE S Y N PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE OXIDIZADOS; D1 A D4 FORMAN UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS SUBSTITUIDO Y ACCESIBLE QUE CONTIENE OPCIONALMENTE MAS DE DOS ATOMOS DE NITROGENO; R ES AL MENOS UN SUBSTITUYENTE ELEGIDO DEL GRUPO DE R7, O ALQUIL Q NTE SUBSTITUIDO POR UNA FUNCION ACIDICA; R* ES H, ALQUIL Q C2 POR UNO O MAS SUBSTITUYENTES; Y R6 ES PREFERIBLEMENTE UN SUBSTITUYENTE QUE CONTIENE UNA MITAD DE NITROGENO BASICO; EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES DE DICHO COMPUESTO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE SON EFECTIVAS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LLEVAR A CABO DICHA ACTIVIDAD, Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.