12 inventos, patentes y modelos de NAYLOR, ALAN
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(08/04/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o
X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o
X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;
R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);
R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(25/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-;
R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo;
R2 es -W-heteroarilo;
R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2;
R4 es hidrogeno;
R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo;
W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…
Derivados de pirrolidina como antagonistas de angiotensina II tipo 2.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo G es un anillo de 5 a 8 miembros y
X esta ausente o se selecciona de -(CR6R7)n-, -W-, -(CR6R7)m-W-, -W-(CR6R7)m- y -(CR6R7)p-W-(CR6R7)p-;
Y es -CR8CR9-, en donde R8 y R9, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido o un sistema de anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido;
Z esta ausente o se selecciona de -CR4R5-, -CR6R7CR4R5-, -W-CR4R5-;
W se selecciona de -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NR10-, -C(O)N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2N(R11)- , -N(R11)S(O)2-, -N(R11)C(O)N(R11)- y -N(R11)S(O)2N(R11)-;
R1 se selecciona de -CO2H, -CH2CO2H, -C(O)C(O)OH, -C(O)NH2, -CN, -C(O)NHSO2alquilo C1-6, -C(O)NHSO2cicloalquilo C3-8, -C(O)NHSO2fenilo,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, A61P29/00, C07D239/34.
Compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que : R 1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, alquilo C1-2 sustituido por uno a cinco átomos de flúor, cicloalquil C3-10 alquilo C0-6 y A(CR 4 R 5 )n; R 2 es CHF 2, CH 2F o CF 3; R 3 es alquilo C1-6; R 4 y R 5 se seleccionan independientemente de H o metilo; A se selecciona del grupo constituido por en las que** ver fórmula** define el punto de unión del anillo y A está insustituido o sustituido por uno o dos R 6 ; R 6 se selecciona del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido por uno a tres átomos de flúor, y alcoxi C 1-3; y n es 0.
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES CB2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/444, C07D413/12, C07D213/82.
Un compuesto de fórmula (I): donde: Y es fenilo, sustituido con uno, dos o tres sustituyentes; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o alquilo C1-6 sustituido con halo; R2 es (CH2)mR3; R3 es un grupo heterociclilo aromático de 5 a 6 miembros, sustituido o no sustituido, o un grupo A: R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o alquilo C1-6 sustituido con halo, COCH3, y SO2Me; R6 es alquilo(C1-6) no sustituido o sustituido o cloro y R10 es hidrógeno o R10 es alquilo(C1-6) no sustituido o sustituido o cloro y R6 es hidrógeno; Ra puede seleccionarse independientemente de hidrógeno, fluoro, cloro o trifluorometilo; Rb puede seleccionarse independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C11-6 sustituido con halo, hidroxi, ciano, halo, sulfonilo, CONH2, COOH, SO2CH3, NHCOCH3, NHSO2CH3 y CONHCH3; m es 1 ó 2; o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D409/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D239/42, C07D407/12.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 y R2 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1_6; R3 es alquilo C1_6 o NH2; R4 es H o alquilo C1_6; A es un arilo de 5 ó 6 miembros o un arilo de 5 ó 6 miembros sustituido con uno o más R5; el término arilo de 5 miembros quiere decir un arilo seleccionado de los siguientes: (Ver fórmula) el término arilo de 6 miembros quiere decir arilo seleccionado de: (Ver fórmula) R5 es halógeno, alquilo C1_6, alquilo C1_6 sustituido con uno o más F, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 sustituido con uno o más F, SO2NH2 o SO2 alquilo C1_6; y n es 1 a 4.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COM INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D239/42.
Compuestos de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, cicloalquil C3- 10 alquilo C0-6 o cicloalcano C4-12 puenteado, y.
DERIVADOS DE BENZOFURANO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2003). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D413/14, C07D417/14, C07D307/79, C07D521/00.
LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON DERIVADOS DE BENZOFURANO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOXI C{SUB,1-4}; R{SUP,1} SE SELECCIONA ENTRE FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO (CH{SUB,2}){SUB,N}CONR{SUP ,3}R{SUP,4} O S(O){SUB,M}R{SUP,3}; O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE CONTIENE 1, 2, 3 O 4 HETEROATOMOS, SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, NITROGENO O AZUFRE, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO TRIFLUOROMETILO DE ALQUILO C{SUB,1-4} O CIANO, O UN GRUPO (CH{SUB,2}){SUB,N}CONR{SUP ,3}R{SUP,4}; R{SUP,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; R{SUP,3} Y R{SUP,4}, REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}; N REPRESENTA 0, 1 O 2; M REPRESENTA 0, 1 O 2; X REPRESENTA 0 O 1; Y LAS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDIADAS POR TAQUIQUININAS.
NUEVO USO MEDICO PARA ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2000). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/395, C07D498/18, A61K31/33, C07D453/02, C07D471/08, C07D487/10, C07D215/38, C07D471/18, C07D211/56, C07D513/18.
ESTE INVENTO MUESTRA EL USO DE ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA, INCLUYENDO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P Y OTROS ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA, EN EL TRATAMIENTO DE EMESIS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA DE FORMULA (I), PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO MEDICO. DONDE R REPRESENTA EL ANILLO A O 2 DE ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 4, ALCOXI C1 LUOROMETILO, Y S(O)NC1 DIFERENTES, CADA UN INDEPENDIENTEMENTE ESTAN SELECCIONADOS DE HIDROGENO Y ATOMOS HALOGENOS Y GRUPOS ALQUILO C1 VATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONSIGUIENTES.
DERIVADOS DE 3-(5-TETRAZOLIL-BENCIL)AMINO-PIPERIDINA Y ANTAGONISTAS DE LAS TAQUIQUININAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/1999). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D401/10, C07D211/56.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA PIPERIDINA DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R{SUP,1} ES UN GRUPO ALCOXI C{SUB,14}; R{SUP,2} ES LA FORMULA (A); R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UNO DE HALOGENO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} PUEDE REPRESENTAR CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O UNO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO ALCOXI C{SUB,1-4} O UNO TRIFLUOROMETILO; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO (CH{SUB,2}){SUB,M}CICLOPROPILO , UNO S(O){SUB,N}ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO FENILO, UNO NR{SUP,7}R{SUP,8}, UNO CH{SUB,2}C(O)CF{SUB,3} O UNO TRIFLUOROMETILO; R{SUP,7} Y R{SUP,8} PUEDE REPRESENTAR CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4} O UNO ACILO; X REPRESENTA CERO O 1; N REPRESENTA CERO, 1 O 2; M REPRESENTA CERO O 1; Y A LAS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION; Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE INTERVIENEN TAQUIQUININAS.
DERIVADOS DE FENETOLAMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1993). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/135, A61K31/18, C07C323/10, C07C215/20.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SOLVATOS DE ESTO; DONDE AR ES EL GRUPO (A) Y Q1 ES UN GRUPO C1 - C3 ALQUILENO RECTO O RAMIFICADO Y Q2 DE LA FORMULA(B) ES UN GRUPO R3CO - R3NHCO -, R3R4NSO2 - O R5SO2, DONDE R3 Y R4 SON CADA UNO H O UN GRUPO C1 C3 ALQUILO Y R5 ES UN GRUPO C1 - C3 ALQUILO. LOS COMPUESTOS TIENEN ACCION ESTIMULANTE EN BETA 2 - ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN SER USADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON OBSTRUCCION REVERSIBLE DE VIAS RESPIRATORIAS TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/135, A61K31/535, A61K31/16, C07D295/00, C07C103/00, C07C91/40, C07C101/48, C07C143/74.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA DE FORMULA I, DONDE X ES UN ENLACE, UN ALQUILENO C1-6, O ALQUENILENO O ALQUINILENO C2-6; Y ES UN ENLACE, ALQUILENO C1-4, O ALQUENILENO O ALQUINILENO C2-4 TAL QUE LA SUMA DE ATOMOS DE C EN X E Y NO ES SUPERIOR A 8; AR ES FENILO SUSTITUIDO Y R1 Y R2 SON H O ALQUILO C1-3 TAL QUE LA SUMA DE ATOMOS DE C EN R1 Y R2 NO ES SUPERIOR A 4. SE PUEDEN OBTENER MEDIANTE ALQUILACION DE UNA AMINA II CON UN AGENTE ALQUILANTE ADECUADO SELECCIONADO ENTRE III Y IV; POR REDUCCION DE UN INTERMEDIO VI; Y POR DESPROTECCION DE UN INTERMEDIO VII. LOS COMPUESTOS (I) ASI OBTENIDOS EJERCEN ACCION ESTIMULANTE EN LAS B2-ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE VIAS RESPIRATORIAS TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.
