13 inventos, patentes y modelos de MONGELLI, NICOLA

ESPECTROSCOPIA RMN DE FLUOR PARA CRIBADO BIOQUIMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: C12Q1/00, C12Q1/37, C12Q1/48, C12Q1/42.

Un método para la identificación de inhibidores de un enzima que comprende: a) marcaje de un sustrato de dicho enzima con un fragmento CF3; b) medición de un desplazamiento de la señal 19 F para dicho sustrato marcado con CF 3 en presencia de dicho enzima a lo largo de un periodo de tiempo, siendo dicho periodo de tiempo el tiempo requerido para la conversión de un sustrato no modificado marcado con CF3 en un sustrato marcado con CF3 modificado por dicho enzima; c) medición de un desplazamiento de la señal 19 F para dicho sustrato marcado con CF 3 en presencia de dicho enzima, y un inhibidor o una mezcla que contiene un inhibidor a lo largo de dicho periodo de tiempo, y d) identificación de un inhibidor por deconvolución de dicha mezcla que contiene el inhibidor.

DERIVADOS DE SARCODICTINAS SIMPLIFICADAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/04/2007) Un compuesto que es un derivado de sarcodictina que tiene la fórmula I: en la que: ---- en las posiciones 8-9 y 11-12 representa independientemente un enlace sencillo o doble, -R1 representa oxígeno (=O) o un resto –OR7, en el que R7 representa hidrógeno, alcanoílo C1-C7 lineal o ramificado, benzoílo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o un resto de fórmula en la que R8 es un arilo o heterociclilo; uno de –R2 y –R3 representa hidrógeno y el otro se elige del grupo constituido por hidrógeno, oxígeno (=O) y un resto –OR9, en el que R9 representa hidrógeno, alcanoílo C1-C6 o benzoílo; cuando ---- en la posición 11-12 representa un…

SINTESIS COMBINATORIA EN FASE SOLIDA DE UN BANCO DE DERIVADOS DE INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D209/08.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BANCOS DE DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I) MEDIANTE UNA SINTESIS EN FASE SOLIDA EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ORGANOMETALICOS. LOS BANCOS DE COMPUESTOS RESULTANTES PRESENTAN UN GRADO DE PUREZA MUY ELEVADO, QUE PERMITE UN ENSAYO BIOLOGICO DE PRODUCTOS BRUTOS CON UN ELEVADO GRADO DE CONFIANZA, SIN QUE EXISTA CONTAMINACION CRUZADA.

ANALOGOS DE LA DISTAMICINA UTILIES COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

(01/07/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE N ES 0 O 1; CADA X, Y, Z ES INDEPENDIENTEMENTE N O CH; A ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO PENTATOMICO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-3}, B ES (A); (B); (C) O (D); Y AMBAS R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON IGUALES Y SON AMBAS UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-6} INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALOGENO O HIDROXI; O UNA DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} ES HIDROGENO Y LA OTRA ES UN GRUPO (E) EN EL CUAL M ES CERO O UN ENTERO ENTRE 1 Y 4 Y R{SUP,4} ES UN GRUPO DE AZIRIDINILO; CICLOPROPILO; O UN GRUPO DE VINILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO EN LA POSICION 1 O 2 POR HALOGENO O ALQUILO C{SUB,1-3}; UN GRUPO DE OXIRANILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO EN LA POSICION 2 POR ALQUILO C{SUB,1-3} O HALOGENO; O UN GRUPO (F) EN DONDE R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON AMBAS UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-6} INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TAXOL Y DE SUS DERIVADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D263/04, C07D305/14, C07D413/12, C07D263/16.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUB,1} ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; R{SUB,2} ES HIDROGENO, ARILCARBONILO, HETEROARILCARBONILO O ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ACETILO. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE CADA UNO DE R{SUB,8} Y R{SUB,9} ES INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSADOR, OBTENIENDOSE ASI UN COMPUESTO DE FORMULA (IV).

DERIVADOS DE PACLITAXEL UNIDOS A POLIMEROS.

(01/03/2002) UN POLIMERO CONJUGADO QUE SE COMPONE ESENCIALMENTE DE : DESDE 90 A 99,9 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR LA FORMULA (A); DESDE 0,1 A 5 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR FORMULA (B), EN DONDE UNO DE R1 Y R2 ES UN RESIDUO COPOLIMERO DE FORMULA (C), Y EL OTRO ES ATOMO DE HIDROGENO; DE 0 A 9,9 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR FORMULA (D), EN DONDE R ES UN GRUPO FENILO O GRUPO T-BUTOXILO, R3 ES H O UN GRUPO ACETILO, A Y A1 LOS CUALES PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN UN SIMPLE ENLACE QUIMICO, UN RESIDUO AMINO ACIDO O PEPTIDA SEPARADORA SELECCIONADA DE (BETA) ALA, GLY, PHE-GLY, PHE-PHE, LEU-GLY, VAL-ALA, PHE-ALA, LEU-PHE, LEU-ALA, PHE-LEU-GLY, PHE-PHE-LEU, LEU-LEU-GLY, PHE-GLY-PHE, PHE-PHE-GLY, PHE-LEU-GLY-PHE, GLY-PHE-LEU-GLY-PHE, GLY-(BETA) ALA, PHE-GLY-(BETA)ALA, PHE-PHE-(BETA)ALA,…

DERIVADOS UREIDO DE LOS ACIDOS NAFTALENO-FOSFONICOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/572.

EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION SON NUEVOS DERIVADOS DE UREIDO DE ACIDOS NAFTALENFOSFONICOS QUE TIENEN FORMULA (I), EN DONDE CADA UNO DE M Y N, QUE SON LOS MISMOS, ES UN ENTERO DE 1 A 4; CADA UNO DE P Y Q, QUE SON LOS MISMOS, ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y CADA UNO DE LOS GRUPOS R, QUE SON LOS MISMOS, ES UN GRUPO DE ACIDO FOSFONICO LIBRE O ESTERIFICADO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

DERIVADOS UREIDO BIOLOGICAMENTE ACTIVOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS EN PLACAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40.

EL USO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE DE UN COMPUESTO QUE ES UN DERIVADO DE UREIDO DE FORMULA (I) EN EL QUE CADA UNO DE M Y N, QUE SON IGUALES, ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y CADA UNO DE LOS GRUPOS R, QUE SON IGUALES, ES UN GRUPO NAFTILO SUSTITUIDO CON DE 1 A 3 GRUPOS DE ACIDO SULFONICO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

DERIVADOS DE HIDROPIRIDINA UTILES EN TERAPIA ANTITUMORAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, C07D401/10.

DERIVADOS DE HIDRIPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE HET ES (ALFA) O (BETA); A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO, C3; UNO DE R3 Y R4 ES ALQUILO C1 OMEGA POR ALCOXI C1 C3 Y EL OTRO ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1 ); UNO DE R1 Y R2 ES UN GRUPO ES INDEPENDIENTEMENTE A) ALQUILO C1 C) UN GRUPO O D) UN GRUPO UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE (I), (II), (III) Y (IV), SON AGENTES PROMOTORES DE ACTIVIDAD ANTITUMORALES UTILES.

Derivados de pirrol sustituidos con grupos acriloilo y procedimiento para su preparación.

(16/12/1994) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en la que n es un número entero del 1 al 5; cada uno de los R1 y R2, que pueden ser los mismos o diferentes, es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1 C4 o un grupo R3 es hidrógeno, halógeno, -CN, o-NO2; cada R4 es, independientemente, hidrógeno o alquilo C1 C4; A es un enlace, un grupo , o un grupo NH Het CO , en el que Het es un anillo heteromonocíclico saturado o insaturado pentatómico o hexatómico; y B esungrupo , o R5 / (CH2)m N n R5 en el cual m es 1, 2 ó 3y cada R5 es, independientemente, un grupo alquilo C1 C4; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; el procedimiento…

AGENTES DE ALQUILACION ESPECIFICA IN SITU.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, C07D207/34.

ANALOGOS DE DISTAMICINA A DE LA FORMULA SIGUIENTE (I) DONDE N ES 2,3 O 4; A ES UN RADICAL DIVALENTE ELEGIDO DE (II) Y -HET- DONDE HET ES UN ANILLO PENTATOMICO O HEXATOMICO HETEROMONOCICLICO, EXCEPTO PIRROL, SIENDO DICHO RADICAL NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE C1-C6 ALQUILO, C1-C6 ALCOXI, CIANO Y TRIFLUOROMETILO; Y UNO DE LOS RADICALES R1 Y R2 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES (III) A) UN GRUPO EN EL QUE R3 ES C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ATOMOS DE HALOGENO; FENILO; O CICLOHEXILO; O B) UN GRUPO -CO-(CH2)M-R4, EN EL QUE M ES CERO,1,2 O 3 Y R4 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, AZIRIDINILO U OXIRANILO; O R1 Y R2 SON LO MISMO Y AMBOS HIDROGENO O AMBOS UN GRUPO C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALOGENO; HIDROXI; O C1-C6 ALCOXI; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRIASICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLI-4-AMINOPIRROL-2-CARBOXAMIDO DERIVADOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLI-4-AMINOPIRROL-2-CARBOXAMIDO DERIVADOS. LOS COMPUESTOS (I) EN QUE R, R1 Y R2 REPRESENTAN VARIOS RADICALES Y N EN O O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4 SE OBTIENEN POR : (A) REACCION DE (II) CON (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE 50JC A B50JC; O (B) REDUCCION DE (IV) POR HIDROGENACION CATALITICA; O (C) FORMILACION DE (V) CON UN AGENTE FORMILANTE PORTADOR DEL GRUPO -CHO; O (D) REACCION DE (V) CON (VI) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE 10JC A B25JC; O (E) REACCION DE (V) CON (VII) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE 50JC A B50JC; O (F) REACCION DE (V) CON (VIII) EN UN DISOLVENTE DE 20JC A B25JC. SON AGENTES ANTIVIRICOS Y ANTINEOPLASTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DISTAMICINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07D207/34, A61K37/02.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DISTAMICINA (I) EN LA QUE R Y R1 REPRESENTAN VARIOS RADICALES, CONSISTENTE EN (A) REACCION DE (II) CON (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE -10C A +25C; O (B) REACCION DE (II) CON (IV) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE -50C A +50C; O (C) REACCION DE (II) CON (V) EN UN DISOLVENTE DE -20C A +25C. TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTIVIRICOS Y ANTINEOPLASTICOS.

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