11 inventos, patentes y modelos de MIER, WALTER
Péptidos cíclicos de localización en NTCP y sus usos como inhibidores de entrada.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/05/2020). Solicitante/s: Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg. Clasificación: C07K7/64, A61P31/20, A61K38/12, A61K51/08, A61K51/04, C07K14/005, C07K7/50, A61K47/50.
Un péptido cíclico de la fórmula general Ia
cyclo[(X)m-P-(Y)n] (Ia)
en el que
P es la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP (SEQ. ID NÚM.: 1), siendo Xaa F o L,
X es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de m aminoácidos,
en el que m es 0 o al menos 1;
Y es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de n aminoácidos,
en el que n es 0 o al menos 1;
y en el que m + n es 0 a 42;
y portando al menos una modificación hidrófoba en las cadenas laterales de aminoácidos de X y/o P, en el que dicho péptido cíclico no está ciclado dentro de la secuencia de aminoácidos de P de la SEQ. ID NÚM.: 1 y no a través de cadenas laterales de aminoácidos de P,
en el que la modificación hidrófoba es una acilación o adición de restos hidrófobos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2810858_T3.pdf
Formulación liposomal novedosa para la administración hepática oral de fármacos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(11/12/2019). Solicitante/s: UNIVERSITAT HEIDELBERG. Clasificación: A61K47/10, A61K47/26, A61P1/16, A61P31/20, A61K9/127, A61K51/08, A61K51/12.
Una composición liposomal que comprende:
(a) liposomas que comprenden lípidos de tetraéter (TEL), y
(b) el lipopéptido Myr-HBVpreS/2-48 (Myrcludex B) como parte de dichos liposomas.
PDF original: ES-2773763_T3.pdf
Péptidos hidrofóbicos modificados para el diagnóstico hepático específico.
(10/04/2019) Péptido hidrofóbico modificado de la fórmula
[X - P - Y - Ro]Ap
en donde
P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP, en donde Xaa es un aminoácido arbitrario;
X es una secuencia de aminoácidos que comprende NX1SX2X3, que tiene una longitud de m= 5, 6, 7 u 8 aminoácidos, en donde X1, X2 y X3 es un aminoácido arbitrario y
en donde uno o más de los aminoácidos portan uno o más grupos para la modificación hidrofóbica seleccionados de la acilación, preferentemente con ácidos carboxílicos, ácidos grasos, ácidos grasos de C8 a C22, aminoácidos con cadenas laterales lipofílicas, y la adición de porciones hidrofóbicas seleccionadas de colesterol, derivados de colesterol, fosfolípidos, glicolípidos,…
Conjugados de proteínas y péptidos multivalentes de penetración celular y sus usos.
(23/01/2019) Un conjugado que comprende
una proteína, y
uno o varios péptidos multivalentes de penetración celular (CPP multivalentes) comprendiendo cada CPP multivalente al menos dos péptidos de penetración celular (CPP),
en el que el o los CPP multivalentes están unidos covalentemente a la proteína,
en el que cada uno de el o los CPP multivalentes es un dendrímero de péptidos de penetración celular (dendrímero peptídico de penetración celular, dCPP) que comprende un núcleo del dendrímero y al menos dos péptidos de penetración celular (CPP), que están acoplados al núcleo del dendrímero,
dicho núcleo del dendrímero es un núcleo del dendrímero peptídico que comprende lisinas como puntos de ramificación y una o más cisteínas como uno o más grupos de anclaje, y comprende o consiste en
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
…
Péptidos y conjugados de principio activo-péptido para direccionamiento renal.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/01/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K7/08, A61K51/08.
Péptido que consiste en más de 50 % (referido al número de unidades de aminoácido) de segmentos de secuencia elegidos de entre el grupo que comprende -(KKEEE)-, -(RREEE)-, -(KKEE)-, -(KKKEEE)- y -(KKKEE)-,
y en el que
- el péptido consiste en por lo menos 80 % (referido al número de unidades de aminoácido) de los aminoácidos K y E o R y E,
y el péptido contiene 3 a 5 segmentos de secuencia como se describió anteriormente, o
conjugado que contiene por lo menos un péptido como se definió anteriormente y por lo menos un principio activo unido de manera covalente, opcionalmente mediante un espaciador,
para el uso para el direccionamiento a los riñones.
PDF original: ES-2697348_T3.pdf
Conjugados para la protección de sustancias con efecto nefrotóxico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/01/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K7/08, A61K51/08.
Conjugado que contiene al menos una molécula soporte selectiva para el riñón y al menos una sustancia activa que presenta un efecto protector para el riñón frente a sustancias con efecto nefrotóxico, caracterizado porque la al menos una molécula soporte selectiva para el riñón es un péptido que se compone en más de 50 % (con respecto a la cantidad de las unidades de aminoácidos) de secciones de secuencia seleccionadas del grupo que comprende - (KKEEE)-, -(RREEE)-, - (KKEE)-, -(KKKEEE)- y -(KKKEE)- y en cuyo caso
- el péptido se compone en al menos 80 % (con respecto a la cantidad de las unidades de aminoácidos) de los aminoácidos K y E o R y E,
- y el péptido contiene 3 a 5 secciones de secuencia como se han definido antes.
PDF original: ES-2697250_T3.pdf
Conjugados de épsilon-polilisina y uso de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/11/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K51/08, A61K49/14, A61K49/08, A61K103/00, A61K103/20, A61K47/54, A61K47/64.
Conjugado que contiene al menos un compuesto que lleva grupos carboxilo y un oligómero que consta de unidades monoméricas de lisina unidas peptídicamente, donde las unidades monoméricas de lisina mencionadas anteriormente en el oligómero están unidas en cada caso a través del grupo ε-amino de la cadena lateral, caracterizado por que, en el caso del compuesto que lleva grupos carboxilo, la proporción de grupos carboxilo en el peso molecular del compuesto que lleva grupos carboxilo es superior al 30 %,
por que al menos un compuesto que lleva grupos carboxilo que está conjugado con el oligómero contiene dos o más grupos carboxilo libres,
por que el conjugado contiene entre 3 y 6 o más de 9 compuestos que llevan grupos carboxilo por 10 unidades monoméricas, y
por que el oligómero tiene una longitud de cadena de 10 a 50 unidades monoméricas.
PDF original: ES-2689147_T3.pdf
Péptidos modificados hidrófobos y uso de los mismos para su direccionamiento específico al hígado.
(24/01/2018) Péptido modificado hidrófobo de fórmula
[X - P - Y - Ro] Ap
en la que
P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP, en la que Xaa es un aminoácido arbitrario, preferentemente F o L;
X es una secuencia de aminoácidos que comprende NX1SX2X3, que tiene una longitud de m≥ 5, 6, 7 u 8 aminoácidos, en la que X1, X2 y X3 es un aminoácido arbitrario y en la que uno o más de los aminoácidos lleva una o más modificaciones hidrófobas seleccionadas entre acilación, preferentemente con ácidos carboxílicos, ácidos grasos, ácidos grasos de C8 a C22, aminoácidos con cadenas laterales lipófilas, y adición de fracciones hidrófobas seleccionadas…
Péptidos modificados hidrófobos derivados de preS del virus de la hepatitis B (HBV), y su uso como inhibidores del acceso del HBV y el HDV.
(02/10/2013) Un péptido modificado hidrófobo derivado de preS del virus de la hepatitis B (HBV), de fórmula Hm - P - Rn
en donde
P es dicho péptido derivado de preS, que comprende la secuencia de aminoácidos de ID. SEC. nº 11 o 5 ID. SEC. nº 12;
H es una modificación hidrófoba del péptido P derivado de preS, que es N-terminal con respecto a P y es seleccionada de entre acilación y adición de componentes hidrófobos;
R es una modificación C-terminal de dicho péptido P derivado de preS, que protege al péptido frente a la degradación;
m es al menos 1; y
n es 0 o al menos 1.
COMPUESTOS MARCABLES PARA LA SINTESIS SENCILLA DE 3'-(18F)FLUORO-3'-DESOXITIMIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES IFFENTLICHEN RECHTS. Clasificación: C07H19/06.
Compuesto de fórmula en la que R representa un trifenilmetilo sustituido en un resto fenilo o un trifenilsililo sustituido en un resto fenilo, utilizándose como sustituyentes aquellos restos que causan un efecto +M; R representa R1-SO2, en la que R1 significa un alquilo C1-C5 no sustituido o sustituido o un fenilo no sustituido o sustituido, y R representa un alquil C2-C10-oxicarbonilo.
DERIVADOS DE ACIDO BETULINICO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES NEUROECTODERMICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES IFFENTLICHEN RECHTS. Clasificación: A61K31/045, C07J63/00.
Compuesto que tiene la estructura 3-ß-28- (acetiloxi)lup-20 -en-3-il-ß-D-glucopiranósido (28- acetil-3-ß-D-glucosil betulina), su enantiómero D, su enantiómero L o racémico de éste, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
