Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo.
(15/07/2020) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde;
A y B juntos tienen la fórmula:
**(Ver fórmula)**
G es fenilo, o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino C1-4, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, haloalcoxi C1-4, SF5, -C(=O)NH2, -C(=O)OR3;
W es S, O o CHR2;
n es 0 o 1;
m es 1 o 2;
p es 1;
z es 0 o 1;
R es hidrógeno;
R1 es hidrógeno;
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno; alquilo C1-4; -C(=O)alquilo C1-4; -C(=O)alcoxi C1-4; alquilo…
Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.
(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula**
donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
B se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O;
R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl;
R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;
o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13;
con la condición de que cuando…
Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de dopamina D3.
(20/06/2014) Una compuesto de fórmula (I)' o una sal del mismo:
en la que el resaltado en negrita de los enlaces quiere significar la configuración "cis", y en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros, opcionalmente condensado con un hetero o carbociclo de 6 miembros; dicho sistema de 5 u 11 miembros, puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoílo C1-4, haloalcoxi C1-4 y SF5;
y n es 1 o 2;
con la condición de que el compuesto de fórmula (I)' no sea:
5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)-pirimidindiona;
clorhidrato de 5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)…
Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de los receptores D3 de la dopamina.
(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (IB) o (IG)
en donde
n es 3 o 4;
p es 1;
R1 es trifluorometilo;
R2 es hidrógeno;
R4 es fenilo o un grupo heteroarilo de 5,6 miembros, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentesseleccionados entre el grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoiloC1-4, haloalcoxi C1-4 y SF5; y R4 es fenilo para un compuesto de fórmula (IG);
R5 es hidrógeno;
R7 es hidrógeno;
o sales del mismo.
Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexano útiles como moduladores de los receptores D3 de dopamina.
(22/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que • G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo;
• p es un número entero en el intervalo de 0 a 5;
• R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4; o corresponde a un grupo R5;
• R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
• R3 es alquilo C1-4;
• R4 es hidrógeno, fenilo, heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…
COMPUESTOS DE BENZAZEPINA QUE TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA Y USOS DE LOS MISMOS.
(27/12/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: en la que * A es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros; * m es 0, 1, 2 o 3; * R1 es independientemente halógeno, oxo, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquilendioxi C1-4, alquil C1-4-tio, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alcoxi C1-4, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, alcanoilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilalquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, alquil C1-4-sulfoniloxi, halo-alquil C1-4-sulfonilo, halo-alquil C1-4-sulfoniloxi, alquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonamido, alquil C1-4-sulfonamido-alquilo C1-4, heterociclilo, arilo, aril-alcoxi C1-4,…
DERIVADOS DE AZABICICLO[3.1.0]HEXANO ÚTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(27/12/2011) 3-(3-{[4-Metil-5-(4-piridazinil)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio}propil)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que corresponde a un compuesto de fórmula (I): (R 1 )p en la que - G es fenilo y (R1)p es 4-trifluorometilo; - R2 es hidrógeno; - R3 es metilo; - R4 es 4-piridazinilo G N (CHR 2 )(CH 2 ) 2
USO DE DERIVADOS DE AZABICICLO HEXANO.
(24/06/2011) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: G se selecciona entre un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; p es un número entero que varía de 0 a 5; R1 se selecciona independientemente entre un grupo que consiste en: halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4; o corresponde a un grupo R5; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, o un grupo fenilo, un grupo heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los dichos grupos está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS DE AZABICICLO[3.1.0]HEXANO COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(14/06/2011) Compuesto de fórmula (I)' o una sal de éste: en la que• G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo o un grupo heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros o un grupo heteroarilo bicíclico de 8 a 11 miembros; • p es un número entero que varía de 0 a 5; • R1 es halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5; o corresponde a un grupo R8; y cuando p es un número entero que varía de 2 a 5, cada R1 puede ser igual o diferente; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • n es 3, 4, 5 ó 6; • R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno,…
DERIVADOS DE AZABICICLO (3.1.0) HEXANO ÚTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(10/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: en la que• G es fenilo; • p es un número entero que varía de 0 a 5; • R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5 o corresponde a un grupo R5; • cada R2 es hidrógeno; • n es 3; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, o un grupo fenilo, un grupo heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, estando cualquiera de los grupos sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…
DERIVADOS DE TRIAZOL COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(13/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: en la que: (R1 )p G N (CHR 2 )(CH 2 ) n X R 3 N N N G es un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, o es un grupo heteroaromático bicíclico de 9 ó 10 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno y oxígeno, en el que G no es piridilo, indazolilo o benzotiazolilo; p es un número entero que varía de 0 a 4; R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 o SF5; o corresponde a un grupo R5; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 2 ó 3; X es S o -CH2-; R3 es alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, o un grupo fenilo, un grupo heterociclilo, un grupo heteroaromático…
(08/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)**en donde • G se selecciona a partir de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero que varía de 0 a 5; 10 • R1 se selecciona independientemente a partir de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5; o equivale a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo consistente…
1,8-NAFTIRIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE CRF.
(06/07/2010) Los compuestos de fórmula (I), incluyendo sus estereoisómeros, y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos
3-TRIAZOLILTIOALQUIL-3-AZABICICLO(3-1-0)HEXANOS Y SU USO COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(18/05/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
DERIVADOS DE AZABICILO(3,1,0)HEXANO UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE DOPAMINA D3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P25/00, C07D403/12, A61K31/12, C07D403/06, A61K31/403.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: p es 0,1, 2, 3, 4 o 5; R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 y SF5; n es 3 o 4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 2 o 3; X es -CH2-, -O- o -S-; Z puede ser -CH- o N; A es un grupo P o P1, en donde P es **(Ver fórmula)** y P1 es **(Ver fórmula)** e Y es hidrógeno, -OH, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, fenilo o un grupo heteroaromático, en el que el fenilo y el grupo heteroaromático están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes seleccionados de un grupo consistente en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4.
DERIVADOS DE AZABICICLO(3.1.0)HEXILFELINO COMO MODULADORES DE RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P25/00, A61K31/403, C07D209/52.
Un compuesto de fórmula (IA) o una de sus sales: ** ver fórmula** A está unido al grupo fenilo en la posición meta o en la posición para relativa al grupo ciclopropilo, y se selecciona del grupo que consiste en: -SO2NR5-, -SO2CR2R3-, -CR2R3SO2- y -NR5SO2-; R1 es hidrógeno, alquilo de C1-6, halo-alquilo de C1-6 o alquileno de C2-6; R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6, halo-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 o halo-alcoxi de C1-6; R5 es hidrógeno, alquilo de C1-6, o un fenilo opcionalmente sustituido por R4; y R6 es hidrógeno, alquilo de C1-6, halo-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 o halo-alcoxi de C1-6.
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR 5HT2C Y SUS USOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/40, C07D207/26, C07D207/38.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: R1 es hidrógeno; m es 0 cuando = es un doble enlace y m es 1 cuando = es un enlace sencillo; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; X es un grupo -(CHR 5)- en el que R 5 es hidrógeno o alcoxi C 1-6; R3 es halógeno o alcoxi C1-6; p es 1 ó 2; R4 es metoxi; Y es oxígeno; D es -CH2-; y Z es piperidilo.
DERIVADOS PIRROL(2,3-B)PIRIDINA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF.
(16/11/2007) Compuestos de fórmula general (I), incluyendo sus estereoisómeros, profármacos y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables en la que: R es piridina, que puede estar sustituida con 1 a 4 grupos Z; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halógeno, NR6R7 o ciano; R2 y R3 junto con N forman: R4 es hidrógeno; R5 es un alquilo C1-C4, -OR6 o -NR6R7; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R8 es tiazolilo sustituido con 1 a 3 grupos R9; R9 es hidrógeno, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C3-C7, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxi,…
TETRAHIDROQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DE NMDA (N-METIL-D-ASPARTATO).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO WELLCOME S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D215/48.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UNA SAL, O UN ESTER METABOLICAMENTE LABIL DE ESTOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE AMINOACIDOS DE EXCITACION.