Polimorfos y solvatos de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/05/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P25/00, A61K9/16, C07D231/22, A61K31/4152.
Forma sólida de la sal de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina, que es la forma de fase I polimórfica, que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que muestra picos característicos a un ángulo de reflexión [2θ en grados] de aproximadamente 5,9, 8,1, 11,3, 11,7, 14,2, 15,1, 15,8, 16,3, 16,8, 17,8, 18,1, 18,6, 19,8, 20,9, 21,9, 22,8, 23,0, 23,2, 23,6, 23,9, 24,3, 25,0, 25,1, 28,0, 28,3, 28,6, 29,0, 29,2, 30,7 y 30,9; obteniéndose los valores de 2θ usando radiación de cobre (CuKα1 1,54060 Å).
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Procedimiento para la preparación de abacavir.
(26/11/2014) Procedimiento para la preparación de abacavir de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de mismo, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) con una base inorgánica en una mezcla de un alcohol (C1-C6) y agua, donde R es H o un radical alquilo (C1-C4). **Fórmula**
Proceso para la preparación de intermedios de 1-aril-pirazol-3-ona útiles en la síntesis de inhibidores de receptores sigma.
(23/07/2014) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (V),**Fórmula**
comprendiendo dicho proceso la etapa de:
a1) acoplar un compuesto de fórmula (II) con un compuesto de fórmula (IV) en un disolvente adecuado, en presencia de un agente de acoplamiento y opcionalmente en presencia de un agente desactivador del agente de acoplamiento; o **Fórmula**
a2) convertir un compuesto de fórmula (II) en un compuesto de fórmula (III) con un agente activador y acoplar dicho compuesto de fórmula (III) con un compuesto de fórmula (IV) en un disolvente adecuado,**Fórmula**
donde en cada uno de los compuestos…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ABACAVIR.
(01/12/2010) Procedimiento para la preparación de abacavir de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, H N 2 HO N 12 HN N (I) que comprende la etapa de ciclación del compuesto de fórmula (IV) haciendo reaccionar primero dicho compuesto de fórmula (IV) con una solución de ácido clorhídrico anhidro/(C1-C6)-alcohol, y a continuación con ortoformiato de tri(C1-C4)-alquilo, en ausencia de agua, para rendir un compuesto de fórmula (III), R 1 Cl Cl O N H N H O N N O N N NH R 1 N N N H H HO HO (IV) (III) donde R1 es un radical (C1-C4)-alquilo
SOLVATO DE ACETONA DE FTALOILAMLODIPINO.
(03/11/2010) Solvato de acetona de 4-(2-clorofenil)-1,4-dihidro-6- metil-2-[(2-ftalimidoetoxi)metil]-3,5-piridindicarboxilato de 3- etilo y 5-metilo
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 2-(2-PIRIDILMETILSULFINIL)-BENCIMIDAZOL OPTICAMENTE ACTIVOS A TRAVES DE LA FORMACION DE COMPLEJOS DE INCLUSION CON 1,1'-BINAFTALEN-2,2-DIOL.
(01/03/2009) Procedimiento de preparación de cada uno de los enantiómeros sustancialmente puros del compuesto racémico de fórmula (I), o una sal de los mismos, así como sus solvatos incluyendo hidratos, (Ver fórmula) donde R1, R2 y R3 son radicales, iguales o distintos, que se seleccionan entre el grupo que consiste en H; (C1-C3)-alquilo; (C1-C3)-alcoxilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de F; y (C1-C3)-alcoxi-(C1-C3)-alcoxilo; y R4 es un radical que se selecciona entre el grupo que consiste en H y (C1-C3)-alcoxilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de F; caracterizado porque comprende: a) tratar el compuesto de fórmula (I) en forma de mezcla racémica…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(2-PIRIDILMETILSULFINIL)-BENCIMIDAZOL OPTICAMENTE ACTIVOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12.
Procedimiento de preparación de derivados de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol ópticamente activos o sales de los mismos, por resolución de los correspondientes derivados de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol racémicos. La resolución se lleva a cabo a través de la formación de complejos de inclusión con el (S)- o (R)-(+)-[1,1''-Binaftalen]-2,2''-diol en presencia de una amina, seguido de la rotura del complejo de inclusión mediante tratamiento con un hidróxido de metal alcalino. El enantiómero del derivado de 2-(2-piridilmetilsulfinil)-bencimidazol puede obtenerse mediante extracciones a un pH determinado con un disolvente orgánico adecuado. Permite llevar a cabo la resolución con elevados rendimientos y elevada pureza óptica, sin utilizar disolventes tóxicos ni cromatografía.
FORMAS SOLIDAS DE LA SAL MAGNESICA DE S-OMEPRAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12.
Formas sólidas de la sal magnésica de S-omeprazol y procedimientos para su preparación. Nuevas formas sólidas del principio activo farmacéutico denominado sal magnésica de S-omeprazol, obtenibles por un procedimiento de preparación que comprende: a) cristalizar una sal magnésica de S-omeprazol de una disolución de una sal magnésica de S-omeprazol en un sistema disolvente que comprende una mezcla de metanol/agua con una cantidad de agua igual o superior a 0,01 ml/g de la sal magnésica de S-omeprazol de partida; b) aislar la sal magnésica de S-omeprazol que aparece en el paso anterior; c) separar el disolvente orgánico libre de la sal magnésica de S-omeprazol obtenida o, alternativamente, separar tanto el disolvente libre como el de solvatación. Las nuevas formas sólidas se obtienen por un procedimiento reproducible y robusto, con rendimientos altos y pureza óptica elevada, lo que es útil para la preparación de especialidades farmacéuticas que contengan dicho principio activo.
