Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1.
(01/07/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S:
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos;
donde
A es pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R4;
B es fenilo o heterociclo;
C es un carbociclilo no aromático;
cada R1 es independientemente H o C1-4 alquilo;
R2 es -OH, -O-R8, -N(R1)-SO2-R7, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOR8, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R40), - N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)C(O)O(R8), -N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)(R40), -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-heterociclilo, o - N(R1)-(CRaRb)m-heterociclilo, cuyo heterociclilo puede estar opcionalmente…
Moduladores heterocíclicos selectivos del receptor de la esfingosina-1-fosfato.
(28/08/2019) Un compuesto de Fórmula (i) o una sal, éster, profármaco, tautómero, estereoisómero o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
una línea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que hay dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprenden A1, A2 y A3;
A1, A2 y A3, cada uno independientemente, es CH o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S;
R1 es fenilo di-sustituido o piridinilo di-sustituido donde los sustituyentes de fenilo y piridinilo están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, perflurometilo, metilo fluorado, y C1-4 alcoxi; con la condición de que si R1 es fenilo disustituido, dicho fenilo está para-sustituido…
Moduladores selectivos del receptor esfingosina 1-fosfato heterocíclica.
(18/04/2018) Un compuesto de Formula (I) o una sal, un tautomero, un estereoisomero o un hidrato o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que
una linea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que haya dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprende A1, A2 y A3;
A1, A2 y A3, cada uno de ellos, independientemente es C o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S
R1 es**Fórmula**
R3 es alquilo C2-4; e Y es -CN, -Cl, I, -O-R3, -COOH, -COOR3 o -CF3;
R2 es**Fórmula**
X es -NR'R" o -OR"';
R1 es H, alquilo C1-4, n-hidroxialquilo C1-4, -SO2-R3 o -CO-R3;
R" es H, -SO2-R5, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido…
Moduladores selectivos del receptor de la esfingosina 1 fosfato y métodos de síntesis quiral.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/03/2018). Solicitante/s: Celgene International II Sàrl. Clasificación: A01N43/78, A61K31/425.
Un compuesto de Fórmula I-R o de Fórmula I-S o una mezcla de los mismos en cualquier relación: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en el que
X es -NH2 o -NHCH2COOH, y Y es -CN.
PDF original: ES-2673160_T3.pdf
Moduladores del receptor esfingosina 1-fosfato y métodos de síntesis quiral.
(10/01/2018) Un compuesto que tiene la estructura de las Fórmulas I-R o I-S o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en las que
X es -NR'R" o -OR''';
Y es -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH o -COOR1;
R' es H, alquilo C1-4, n-hidroxialquilo C1-4, -SO2-R1 o -CO-R1;
R" es H, -SO2-R3, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 o más R2, o un resto de anillo opcionalmente sustituido con R4 en donde dicho resto de anillo es piperidinilo, ciclohexilo, morfolinilo, tiazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, imidazolilo o fenilo;
o R' y R" tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo…
Nuevos estabilizantes y moduladores del receptor GLP-1.
(15/03/2017) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula II**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, isótopo, enantiómero, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 es R13 u -O-(CH2)n-R13 o R10;
cada R10, R11 y R12 es independientemente H o alquilo;
R13 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R13 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14 o R15;
cada R14 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi, -OR10, - (CH2)n-COOR10, -SR10, -SO-R10, -SO2R10,…
Derivados de bifenilo como moduladores de los canales iónicos dependientes de voltaje.
(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
el anillo Z es
, en la que Z está opcionalmente sustituido con hasta z apariciones de Rz;
z es 0 a 4;
cada Rz se selecciona independientemente entre R1, R2, R3, R4 y R5;
el grupo SO2 se une a cualquiera de los carbonos nº 1 ó 2;
el grupo NRM-C(O)-Q-RQ se une a cualquiera de los carbonos nº 3' o 4';
en la que el anillo fenilo que contiene el carbono nº 3' está opcionalmente sustituido con hasta 4sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2 CF3, OCF3, OR6, SR6, S(O)R2, SO2R2, NH2, N(R2)2,COOR2 y una cadena alquilidino C1-C6 lineal o ramificada, en la que hasta dos unidades metileno noadyacentes de…
Derivados heterocíclicos como moduladores de canales iónicos.
(23/03/2012) Compuesto seleccionado de entre **Fórmula**
DERIVADOS DE 4(-3-(2-(FENIL)MORFOLINO)-2-OSOPIRROLIDÍN-1-IL)-N-(TIAZOL-2-IL)BENCENOSULFONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES DE CANALES DE IONES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR.
(10/01/2012) 1. Un compuesto de fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada aparición:
el anillo Z es un tiazol o tiadiazol opcionalmente sustituido con 0-2 apariciones de R;
V es CH2, NH, O o S; y
R, R1, R2 y R3 son hidrógeno, alifático C1-C6, arilo, cicloalifático C3-C8, halógeno, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NH(alifático C1-C6), N(alifático C1-C6)2, COOH, COO(alifático C1-C6), O(alifático C1-C6), CHF2 o CH2F.
QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE CANALES IONICOS.
(10/05/2010) Un compuesto de fórmula IA-ii: