Benzoimidazol-1,2-ilamidas como activadores del canal Kv7.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/07/2019). Solicitante/s: Knopp Biosciences LLC. Clasificación: C07D235/22.
Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
en donde D es ciclobutilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, isoxazolilo opcionalmente sustituido, piridinilo opcionalmente sustituido, isopropilo o t-butilo;
A es alquilo C2-8;
X es H, F, CF3, fenilo opcionalmente sustituido o piridinilo opcionalmente sustituido;
Y es H, F, Cl, Br, I, CF3, OH, O-alquilo C1-5, alquil C0-6-amino o fluoroalquilo C0-6-amino;
R1 es H, F, Cl, Br, CN, OCH3, CHF2, CF3, alquilo C1-4-CO2, alquilo C1-4, -CH2CO2H, -CH2CO2CH2CH3 o -CH2CON(CH3)2 o hidroxialquilo C1-4;
R2 es H, F, Cl, Br, I, -CH2OH, -CO2Me o -C(CH3)2OH;
R3 es H, F, Cl, Br o I;
R4 es H, F, Cl, Br, I, -CH3 o -CF3; y
en donde los sustituyentes opcionales de D y X se seleccionan independientemente de F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-4, alquil C1-4-OH, O-alquilo C1-3, CF3, COH, CO-alquilo C1-4, CO2H, CO2-alquilo C1-4, NH2, alquil C1-4-amino, fluoroalquilo C1-6 o fluoroalcoxi C1-6.
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Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38.
(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula**
donde
Y es O, NR2;
W es CR3;
R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido;
R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…
Compuestos de N-(1H-indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituidos como inhibidores de tirosina cinasa del receptor de tipo III.
(08/04/2015) Un compuesto con la fórmula I general:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquil C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- o (N-alquil C1-3)piridinonil-CH2-;
hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos N del anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo (C1-6), alcoxi (C1-4), halógeno, CF3 o cicloalquilo (C3-6);
m es 0, 1 ó 2;
hetAr2 es un anillo heteroarílico de 5 miembros que tiene 2-3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…
Inhibidores de la p38 y procedimientos de utilización de los mismos.
(14/05/2014) Compuesto para su utilización en terapia, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sus sales farmacéuticamente aceptables, que presenta la fórmula:
en la que
Y es CR1, O, o NR2;
W es CR3, N, NR4, S u O, siempre que W sea NR4, u O cuando Y es CR1 y W sea CR3 o N cuando Y es NR2; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido;
R4 es H, o metilo o metilo sustituido;
R1 y R2 son independientemente H, OH, un grupo protector de amina, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn- SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo,…
Indazoles, benzotriazoles y N-análogos de los mismos como inhibidores de la cinasa p38.
(09/12/2013) Compuesto para su utilización en terapia en un ser humano o animal, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que presenta la fórmula: **Fórmula**
en la que Y es N;
W es C-B o N;
U es CH o N;
V es C-E o N;
X es O, S, SO, SO2, NR7, C≥O, CHR7, -C≥NOR1, -C≥CHR1 o CHOR1;
R1 es H, PO3H2, SO3H2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, en la que dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo,…
INHIBIDORES DE LA P38 Y SUS METODOS DE UTILIZACION.
(01/04/2009) Compuesto, que comprende solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que se selecciona de entre: amida del ácido 5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-carboxílico; [5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-il]-morfolin-4-il-metanona; [5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-il]-(4-metilpiperazin-1-il)-metanona; (1-bencilpiperidin-4-il)amida del ácido 5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-carboxílico; (2-bencilaminoetil)amida del ácido 5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-carboxílico; (2-piperidin-il-etil)amida del ácido 5-(4-fluorofenoxi)-1-isobutil-1H-indazol-6-carboxílico;…