Compuestos de ácido isoxazol hidroxámico como inhibidores de LpxC.
(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es -NH-, y R1 es -CH(OH)-Y;
o
X es -CH2-, y R1 es -CH(OH)-Y o -SO2R2 donde R2 es alquilo C1-C3;
R3 es H o halo;
Y se selecciona de un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como elementos de anulares, fenilo y alquilo C1-3, y cada Y está opcionalmente sustituido con uno a tres R4; cada R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos cada uno con hasta tres grupos seleccionados de halo, CN y - OH;
L es -C≡C- o -CR5=CR5-;
…
Derivados de heteroaril-pirrolidinil- y -piperidinil-cetona.
(17/04/2013) Un compuesto de la fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es 1
n es 1;
Ar es: fenilo opcionalmente sustituido,
cuyos sustituyentes opcionales pueden comprender uno, dos o tres grupos cada uno elegido independientementeentre:
halógeno
alquilo C1-6;
halo-alquilo C1-6;
halo- alcoxi C1-6;
alcoxi C1-6;
hidroxi;
hetero-alquilo C1-6 elegido entre
hidroxi-alquilo C1-6
alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6: y
alcoxi C1-6-alquilo C1-6.
DERIVADOS DE HETEROARIL-PIRROLIDINIL- Y - PIPERIDINIL-CETONA.
(27/10/2011) El uso de un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 2; Ar es: indolilo opcionalmente sustituido; indazolilo opcionalmente sustituido; azaindolilo opcionalmente sustituido; azaindazolilo opcionalmente sustituido; 2,3-dihidro-indolilo opcionalmente sustituido; 1,3-dihidro-indol-2-on-ilo opcionalmente sustituido; benzotiofenilo opcionalmente sustituido; bencimidazolilo opcionalmente sustituido; benzoxazolilo opcionalmente sustituido; bencisoxazolilo opcionalmente sustituido; benzotiazolilo opcionalmente sustituido; bencisotiazolilo opcionalmente sustituido; quinolinilo…
INDOLES SUSTITUIDOS EN POSICION 2,4 Y SU EMPLEO COMO MODULADORES DE 5-HT6.
(16/02/2009) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que n es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R 1 es arilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxi, ciano, alquilo, alcoxi, tioalquilo, alquiltio, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, nitro, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquil(aril)amino, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarbonil(alquilamino), alquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino o metilendioxi, o heteroarilo no sustituido o sustituido independientemente con uno o mas sustituyentes…
DERIVADOS DE AMINOTETRALINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.
(01/05/2008) Compuestos de fórmula general: caracterizados porque: R1 es alquilo (C1-6); R2 es halógeno o -OR''; R3 es hidrógeno o -OR''; R'' es hidrógeno, alquilo (C1-6) o -SO2R"; R" es alquilo (C1-6), halogenoalquilo (C1-6), arilo o heteroarilo, donde dichos grupos arilo o heteroarilo son opcionalmente sustituidos por un grupo seleccionado entre alquilo (C1-6), halógenos, halogenoalquilo (C1-6), ciano, nitro, alquilsulfonilo (C1-6) y alquilsulfonilamino (C1-6); R4 es alquilo (C1-6), arilo, heterociclilo o hetero-arilo, donde dichos grupos arilo, heterociclilo o heteroarilo son opcionalmente sustituidos por uno o dos grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halogenoalquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), ciano, amino, mono- o di-alquilamino (C1-6), nitro, alquilsulfonilo (C1-6), alquilcarbonilo (C1-6), urea, alquilcarbonilamino…
INDOLES 2,7-SUSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO MODULADORES DE 5-HT6.
(16/12/2007) Un compuesto de fórmula: I O una sal farmacéuticamente aceptables de la misma, en donde n es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es arilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes e donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, tioalquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, nitro, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquil(aril)amino, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarbonil(alquilamino), alquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino o metilenodioxilo; o heteroarilo opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas sustituyentes elegidos entre hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, tioalquilo,…
SISTEMA PARA LA OSTEOSINTESIS.
(16/11/2006) Sistema para la osteosíntesis con - una placa para vértebras con por lo menos dos aberturas de alojamiento para las cabezas de tornillos de tornillos para huesos a fin de fijar la placa para vértebras en dos vértebras, presentando las aberturas de alojamiento en su zona distal un estriado en su perímetro, en especial un estriado longitudinal, aumentando la profundidad del estriado de proximal a distal, y - un tornillo para huesos con una cabeza de tornillo y un vástago de tornillo que presenta una rosca, presentando la cabeza de tornillo un estriado en su perímetro exterior, en especial un estriado longitudinal, presentando el estriado una profundidad variable, vista a lo largo de la longitud del mismo, y teniendo la cabeza de tornillo en lo esencial…
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/495, A61P11/06, A61K31/55, C07D409/12, C07D401/12, C07D243/08, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/06, C07D413/06, A61K31/395, C07D413/12, A61P1/06, A61P21/02, C07D241/08, C07D267/10, C07D265/10, A61P13/06, C07D267/22, C07D267/06.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.