9 inventos, patentes y modelos de LY,TAI-WEI

Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/04/2020). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Clasificación: A61K31/4439, A61P11/00, C07D401/12, A61K31/415, C07D417/12, C07D403/12, C07D403/14, A61K31/496, A61K31/5377, C07D231/14, C07D413/12, A61K31/541.

Compuesto de fórmula (II-a): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R2 y R3 son, cada uno independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-10, en la que cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más halo, cada R4 se selecciona independientemente de heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y n es 1, 2, 3, 4 o 5.

PDF original: ES-2805528_T3.pdf

Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas antagonistas de CCR3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/12/2017). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Clasificación: A61P29/00, A61P25/28, A61K31/18, A61P11/02, C07D241/04, C07D241/08, C07D295/26, C07D211/96, A01N43/62.

Un compuesto de Fórmula II, o una sal, un solvato, un hidrato, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Y y Z son (i) Y es NR5; y Z es ≥O; o (ii) Y es O, S o SO2; y Z es hidrógeno; R y R2 son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R4 es hidrógeno; y R5 es hidrógeno.

PDF original: ES-2664984_T3.pdf

Arilsulfonamidas 2,5-disustituidas antagonistas de CCR3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/01/2016). Solicitante/s: AXIKIN PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/445, C07D487/04, A61P11/06, C07D243/08, A61P25/28, C07D403/04, C07D241/04, C07D295/26, C07D211/96, C07C311/29.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, flúor, cloro o metilo; R3 es ciano o nitro; R5 es metilo, oxo o metoxicarbonilo; X es O o S; Y es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; m es el número entero 1; n es el número entero 1 o 2; y p es el número entero 0, 1 o 2.

PDF original: ES-2556235_T3.pdf

Antagonistas de CCR3 de arilsulfonamida.

(20/05/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un 5 tautómero, o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 es independientemente hidrógeno, halo o alquilo C1-6; en la que dos de R1, R2, R3, R4 y R5 son halo o alquilo C1-6, y los tres restantes son hidrógeno; R6 es ciano o nitro; R7 es (a) halo, ciano, nitro, oxo o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6- 14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, - OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(≥NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c,…

Antagonistas de CCR3 de tipo arilsulfonamida enriquecidos isotópicamente.

(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero, o una mezcla de dos o más tautómeros de este; o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables de este; donde: R1, R2, R3, R4, R5 y R8 son cada uno independientemente (a) hidrógeno, deuterio, halo, ciano, nitro o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, heteroarilo, heterociclilo o aralquilo C7-15; o (c) - C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, - C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(≥NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, - NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(≥NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, - NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c,…

Antagonistas de CCR3 arilsulfonamidas 2,5-disustituidas.

(02/04/2014) Un compuesto de fórmula Ia, o una de sus sales, solvatos, hidratos, estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptable: en donde X es S Y es NR5; Z es ≥O, CO2R6, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo, hidroxi, carboxi, alcoxi, carbamoilo o halógeno; R1 y R2 son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-6 o halogenoalquilo C1-6; R3 es CN; R4 es hidrógeno, R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-6.

Alquiltiopirimidinas como antagonistas de CRTH2.

(19/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, estereoisómero o tautómero del mismo, dondeW es un enlace sencillo,-(CH2)m-, -O-, -S(O)n, -NR7-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR7--, NR7C(O)NR7, o -NR7C(O)O-;R1 es -CO2R9 -C(O)NR8aR8b, nitrilo o tetrazolilo; R2 es (a) hidrógeno; (b) halógeno; (c) alquilo(C1-C6); (d) alquilo(C1-C6) sustituido por arilo, hidroxi, carboxilo,alcoxi, carbamoilo, alquilo(C1-C6)carbamoilo, dialquilo(C1-C6)carbamoilo, cicloalquil(C3-C7)carbamoilo oheterociclil(C3-C7)carbamoilo; (e) alquilo(C1-C6) sustituido con mono-, di- o tri-halógeno; (t) cicloalquilo(C3-C7);(g) -NR8aR8b, (h) -SR3; o (i) (C1-C6)alcoxi opcionalmente sustituido con mono-, di- o tri-halógeno;cada R3 es independientemente (a) hidrógeno; (b) alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.

(10/05/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)pirimidin-5-il]acético; ácido {4-(dimetilamino)-2-[4-({[(4-fluorobencil)oxi]carbonil}amino)bencil]pirimidin-5-il}acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-cloro-6-(dimetilamino)pirimidin-5-il]acético; ácido {4-(dimetilamino)-2-[4-({[(4-nitrobencil)oxi]carbonil}amino)bencil]pirimidin-5-il}acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)-6-(metoximetil)-pirimidin-5-il]acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)-6-etil-pirimidin-5-il]acético;…

DERIVADOS DEL ACIDO IMIDAZO(1,2-C)PIRIMIDINILACETICO.

(21/10/2009) Un compuesto que es un derivado del ácido imidazo[1,2-c]pirimidinilacético de la fórmula (I), un tautómero o esteroisómero de dicho derivado, o un éster de alquilo de cadena corta, hidrato, solvato o sal de dicho derivado, tautómero o esteroisómero, en donde el grupo alquílico de cadena corta de dicho éster de alquilo de cadena corta es un grupo alquílico lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono: ** ver fórmula** en donde; R 1 representa ** ver fórmula** en el que n representa un número entero de 0 a 6; Q1 representa -NH-, N(alquiloC1-6)-, o -O-; Y representa ariloC 6-C 14 o heteroariloC 5-C 14, en donde dicho heteroarilo C 5-C 10 contiene hasta 5 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en S, O…