19 inventos, patentes y modelos de LOU,Yan

(25/12/2019) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: Z1 es O, S, S(=O) o SO2; Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo; el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…

(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que W se selecciona entre H y alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de deuterio; Y es alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con OR6, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre H y ciano; R4 es alquilo C1-6; R5 se selecciona entre el grupo a) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R6 y OR6, b) heterociclilo, y c) arilo que puede estar opcionalmente sustituido con C(O)R7, halo y ciano; Z se selecciona entre el grupo a) arilo que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR6, halógeno y arilo…

(02/11/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en; 6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6- dihidro-piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona, 6-terc-Butil-2-(3-{5-[5-(4-etil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-1-metil-6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-il}-2-hidroximetilfenil)- 8-fluoro-2H-ftalazin-1-ona, 6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(morfolin-4-carbonil)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona, éster terc-butílico del ácido 4-(6-{5-[3-(6-terc-butil-8-fluoro-1-oxo-1H-ftalazin-2-il)-2-hidroximetilfenil]-1-metil-2- oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilamino}-piridin-3-il)-piperazin-1-carboxílico, …

(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: ---- es un doble enlace; A es pirazol sustituido con uno o más A'; A' es -NHR o R4; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1''; cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo; cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1'''; cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…

(01/12/2015) Compuesto de fórmula I, II, III, IV o V:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se encuentra sustituido opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6, R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, ariloalquilo, alquiloarilo, heteroarilo,…

(27/11/2015) Compuesto según la fórmula III o IV:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se sustituye opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6, R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, ariloalquilo, alquiloarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más de entre alquilo C1-6, hidroxi,…

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en la que: es un enlace sencillo o un doble enlace; X es N; R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, heteroarilo bicíclico, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,, halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-C6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O, -S, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2; cada R2' es con independencia H o alquilo C1-C6; R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, (alquilo C1-C6,)-amino, cicloalquil-amino, di(alquilo C1-C6)- amino,…

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que X1 es N; R1 es C(≥O)NHR6, fenilo o heteroarilo, dicho heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo; pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 2-(alquilo C1-6)-piridazin-3-on-6-ilo, 2-bencil-piridazin-3-on-6-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilo y 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo…

(23/07/2014) Compuesto de fórmula A: en la que: Z* se selecciona de entre el grupo que consiste de: y en el que: Q1 es NH o O, Q2 es N o C(Y6), R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o-R2-R3, R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más alquilos C1-6, hidroxi, hidroxialquilos C1-6, alcoxi C1-6, halo, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-6,R2 es - C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2, R2' es H o alquilo C1-6, R3 es H o R4, R4 es alquilo C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6,…

(09/04/2014) Un compuesto de la fórmula X **(Ver fórmula)** en la que Z es carbono o nitrógeno, R* es H, –R1, –R1–R2–R3, –R1–R3 o –R2–R3; en los que: R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, ciano o halo-alquilo C1-6, R2 es –C (≥O), –C (≥O) O, –C (≥O) NH, –S (≥O) 2; O, NR3 o alquilo C1-6, R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo,…

(12/03/2014) Compuesto de fórmula I, o II**Fórmula** en las que: R es -R1-R2-R3, o -R1-R3; R1 es fenilo o piridilo, y está opcionalmente sustituido con R1; en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano, o haloalquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q, o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3; R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil heteroarilo, heteroaril alquilo, cicloalquilo, alquil cicloalquilo, cicloalquil alq 15 uilo, heterocicloalquilo, alquil heterocicloalquilo, o heterocicloalquil alquilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, hidroxi,…

(18/12/2013) Un compuesto de la fórmula I, en la que:**Fórmula** en la que X1 es CH o N; R1 es C(≥O)NHR6, en donde R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, piridinil-alquilo C1-3, fenilo ofenil-alquilo C1-3, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalcoxi C1-6,halógeno, CONRaRb o CO2Rg; Ra y Rb (i) se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)-alquiloC1-3, carboxi-alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; (ii) juntos son (CH2)mX2(CH2)2, en el que m es elnúmero 2 ó 3 y X2 es O, S(O)n o NR8 y n es un número de cero a dos y R8 es hidrógeno,…

(27/08/2013) Un compuesto de las fórmulas I, II, III, IV o V **Fórmula** en las que R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por uno o más R1';cada R1' es con independencia alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino,cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-6, heterocicloalquilo, ciano, nitro o haloalquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -(CH2)qC(≥O)O, -C(≥O)N(R2')2, -(CH2)q, -O(CH2)q, -CH2C(≥O), -CH2C(≥O)N(R2')2 o-S(≥O)2; en los que cada R2' es con independencia H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxialquiloC1-6; y q es el número 1, 2 ó 3; R3 es H o R4; dicho R4 es alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi…

(27/08/2013) Un compuesto de las fórmulas I, II o III:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo y está opcionalmentesustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6,halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o halo¬alquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(≥NH)NR2' o S(≥O)2; en los que R2' es H o alquilo C1-6;R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo,heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquiloo heterocicloalquil-alquilo y está opcionalmente sustituido por uno o más…

(27/01/2012) Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para utilizar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o de un trastorno autoinmune.

(26/12/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R1e es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -CN, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1f es H, alquilo C1-C6,…

(20/12/2011) Un compuesto de la fórmula I (Copiar figura 1 de la página 5) en donde: R, es R1, R2, R3 ó R4; R1 es alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ó cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido con una o más R1a; R1a, es R1b ó R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi, ó -CN; R1c, es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1c), -S(R1f), -S(O)2(R1f), ó -S(=O) (R1f), alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, amido, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi, ó heterocicloalquiloxi, opcionalmente sustituidos con una o más R1d; R1d, es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ó haloalquilo C1-6;…

(07/12/2011) Un compuesto de la fórmula I'' en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)(CH2)m(R1e), -O(CH2)m(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, amino, alcoxi C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R1e es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano,…

(02/11/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: 1 2 3 4 R es R , R , R o R ; R1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituidos por uno o más R1a ; 1a 1b 1c 10 R es R o R ; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; 1c 1f 1e 1f 1f 1f R es -C(=O)O(R ), -C(=O)CH2(R ), -S(R ), -S(O)2(R ) o -S(=O)-(R ), alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, amido, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituidos por uno o más R1d ; 15 R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; R1e es H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -CN, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1f es H, alquilo C1-6, haloalquilo…