10 inventos, patentes y modelos de LOHRI, BRUNO

Éster del ácido 1-(2-etil-butil)-ciclohexanocarboxílico como intermedio en la preparación de amidas farmacéuticamente activas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/03/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C327/30, C07C67/343, C07C69/75.

Un procedimiento para la preparación del derivado de éster del ácido 1-(2-etil-butil)-ciclohexanocarboxílico de fórmula (I'):**Fórmula** que comprende hacer reaccionar el derivado de éster del ácido ciclohexanocarboxílico de fórmula (II):**Fórmula** en la que R1 es etilo, propilo o isopropilo, con un agente alquilante, en presencia de una amida secundaria de litio.

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Procedimiento para la preparación de ácido 1-(2-etil-butil)-ciclohexancarboxílico.

(24/10/2012) Un proceso para la obtención del ácido 1- (2-etil-butil) -ciclohexanocarboxílico de la fórmula (I) : que consiste en hacer reaccionar el derivado ácido ciclohexanocarboxílico derivado de la fórmula (II) : (II) en la que Y es un metal alcalino, con un agente alquilante, en presencia de una amina secundaria y (alquil C1-C6) litio, (cicloalquil C3-C6) -litio o fenil-litio.

MÉTODO DE PREPARACIÓN DE DERIVADOS PUROS DEL 4-PIRROLIDINOFENILBENCIL ÉTER COMO INHIBIDORES DE LA MAOB.

(08/02/2012) Un método para la preparación de derivados enantioméricamente puros del 4-pirrolidinilo fenilbencil éter, de fórmula (I): el cual método comprende los pasos de: a) desdoblamiento de un racemato de fórmula (II): con un agente de desdoblamiento con el fin de obtener el enantiómero (S) del mismo, de fórmula (S)-(II) : b) conversión del enantiómero de fórmula (S)-(II) en la correspondiente amida primaria de fórmula (III): c) ó bien haciendo reaccionar directamente el compuesto de fórmula (III) con un compuesto de fórmula (IV): ArI(OCOR)2 (IV) en presencia de por lo menos ácido acético y/o anhídrido acético con el fin de obtener un compuesto de fórmula (I); d) ó haciendo reaccionar el compuesto de fórmula (III) con el compuesto de fórmula (IV) con el fin de obtener un…

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ETER-4-PIRROLIDINO-FENILBENCILICO ENANTIOMERICAMENTE PUROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D207/26.

Un método para preparar derivados de 4-pirrolidino enantioméricamente puros de la fórmula (I): (Ver fórmula) cuyo método comprende los pasos que consisten en hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II): (Ver fórmula) con (S)-N-(5-oxo-tetrahidro-furan-3-il)-acetamida a fin de obtener un compuesto de la fórmula (III): (Ver fórmula) y luego realizar la ciclización del compuesto de la fórmula (III) a fin de obtener el compuesto de la fórmula (I); en donde R 1 es halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono o halógeno-alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; R 21 , R 22 , R 23 y R 24 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste de hidrógeno y halógeno; y n es 0, 1, 2 o 3.

PREPARACION DE (S)-4-FLUOROMETIL-DIHIDRO-FURAN-2-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D307/32, C07D307/38.

Un procedimiento para la preparación de (S)-4-fluorometil-dihidro-furan-2-ona de la fórmula (Ver fórmula) que comprende la conversión de 4-fluorometil-5H-furan-2-ona de fórmula (Ver fórmula) por medio de una de hidrogenación catalítica asimétrica en presencia de un catalizador quiral elegido entre un catalizador complejo de rutenio o rodio que contiene un ligando de difosfina quiral.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 3-HIDROXIPIPERIDINAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D211/52, C07D211/42.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo (fórmula) caracterizado en que el procedimiento comprende a) hidroboración de un compuesto de fórmula 2 (fórmula) en la que la fórmula A es arileno; R{sup, 1}{sub, a} es -C{sup, *}R{sup, 3}{sub, a}R{sup,4}{sub, a}R{sup, 5}{sub, a}; R{sup, 2}{sub, a} es -O-alquilo, -O-, cicloalquilo, -O-alquenilo, -O-arilo, -O-aralquilo, -O-aralcoxialquilo, -O-alquilsulfonilo, -O-arilsulfonilo, cloro, bromo o yodo; R{sup, 3}{sub, a} es hidrógeno; R{sup, 4}{sub, a} es arilo; R{sup, 5}{sub, a} es alquilo, cicloalquilo, arilo, alcoxialquilo o hidroxialquilo y en la que C{sup, *} es un átomo de carbono asimétrico; b) opcionalmente seguido de aislamiento del estereoisómero deseado.

SINTESIS DE ANALOGOS DE CICLOPORINAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ISOTECHNIKA INC. F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K7/00, A61K38/13, C07K7/64.

Método para preparar una mezcla de isómeros (E) y (Z) de ISATX247, en el que la ruta sintética comprende las etapas de: a) calentar una acetil-ç-halociclosporina A con un primer compuesto seleccionado del grupo que consiste en triarilfosfina, trialquilfosfina, arilalquilfosina, y triarilarsina para producir un producto intermedio; b) preparar una mezcla de isómeros (E) y (Z) de acetil-1, 3-dieno agitando el producto intermedio con formaldehído; y c) preparar una mezcla de isómeros (E) y (Z) de ISATX247 tratando la mezcla de isómeros (E) y (Z) de acetil-1, 3-dieno con una base.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE PIPERIDINA-EPOXIDOS SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D211/70, C07D491/08, C07D211/52, C07D211/74.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo (fórmula) caracterizado porque el procedimiento comprende a) la epoxidación de un compuesto de fórmula 2 o una sal del mismo (fórmula) en la que la fórmula A es arileno; R{sup, 1}{sub, a} es -C{sup, *}R{sup, 3}{sub, a}R{sup, 4}{sub, a}R{sup, 5}{sub, a}; R{sup, 2}{sub, a} es -O-alquilo, -O-, cicloalquilo, -O-alquenilo, -O-arilo, -O-aralquilo, -O-aralcoxialquilo, -O-alquilsulfonilo, -O-arilsulfonilo, cloro, bromo o yodo; R{sup, 3}{sub, a} es hidrógeno; R{sup, 4}{sub, a} es arilo; R{sup, 5}{sub, a} es alquilo, cicloalquilo, arilo, alcoxialquilo o hidroxialquilo y en la que C{sup, *} es un átomo de carbono asimétrico; b) opcionalmente seguido de aislamiento del estereoisómero deseado.

PROCEDIMIENTO PARA LA OXIDACION DE ALCOHOLES PRIMARIOS O SECUNDARIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D307/60, C07C45/30, C07C205/44, C07D319/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OXIDACION DE ALCOHOLES PRIMARIOS Y SECUNDARIOS, CARACTERIZADO PORQUE SE OXIDAN LOS ALCOHOLES EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO CLOROORGANICO DE N Y DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,1'} SON, IGUALES O DIFERENTES, GRUPOS ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON O LOS DOS RADICALES HIDROGENO O ALCOXILO DE BAJO PESO MOLECULAR, O UN RADICAL ES HIDROGENO Y EL OTRO HIDROXILO, ALCOXILO DE BAJO PESO MOLECULAR, ALQUILCARBONILOXI DE BAJO PESO MOLECULAR, ARILCARBONILOXI O ALQUILCARBONILAMINO DE BAJO PESO MOLECULAR; O R{SUP,2} Y R{SUP,3} FORMAN JUNTOS GRUPOS CETALES DE FORMULAS A-C R{SUP,4} ES ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; R{SUP,5} Y R{SUP,5'} SON HIDROGENO O GRUPOS ALQUILO IGUALES O DIFERENTES Y DE BAJO PESO MOLECULAR; Y ES UN GRUPO DE FORMULAS GENERALES D-F Y X{SUP,-} ES UN ANION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-FORMILCEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D501/04.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-FORMIL-CEFALOSPORINA DE FORMULA GENERAL I, DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINAS; R{SUP,2} ES HIDROGENO UN GRUPO PROTECTOR DE AMINAS; Y R{SUP,3} ES UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDOS CARBOXILICOS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA OXIDACION DEL DERIVADO 3HIDROXIMETIL-CEFALOSPORINA CON UN HIPOHALOGENITO O HIPOHALOGENITO INORGANICO EN PRESENCIA DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III.

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