Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/05/2020) Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada a JAK seleccionada de:
(a) colitis ulcerosa;
(b) enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC);
(c) pénfigo vulgar;
(d) asma;
(e) lupus eritematoso sistémico;
(f) esclerodermia;
(g) espondilitis anquilosante;
(h) leucemia linfoblástica aguda (LLA);
(i) leucemia mielógena aguda (LMA);
(j) linfoma cutáneo de células T (CTCL);
(k) micosis fungoide;
(l) cáncer de colon;
(m) cáncer colorrectal;
…
Uso de sales del inhibidor de quinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: C07D487/04, A61K9/00, A61K9/20, A61K31/519.
El uso de una sal seleccionada del grupo que consiste de:
sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo;
sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y
sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la policitemia vera.
PDF original: ES-2714092_T3.pdf
Compuestos aminoindano y uso de los mismos en el tratamiento del dolor.
(28/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) o (II):**Fórmula**
en la que:
A es fenilo o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros;
R1 y R4 son, independientemente, alquilo C1 a C6 o CH2CH2OH; o
R1 y R4 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4 o 6 miembros;
R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno y alcoxi C1 a C6;
R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi C1 a C6, alquiniloxi C2 a C6, alquiltio C1 a C6, NH(alquilo C1 a C6), N (alquilo C1 a C6) (alquilo C1 a C6) y N (alquilo C1 a C6) (alquenilo C2 a C6); o
q es 2 y…
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, C07D471/04, A61P3/10, A61K31/437, A61P29/00, A61K31/519, A61P19/02.
Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.
PDF original: ES-2662588_T3.pdf
Sales del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/03/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519.
Una sal seleccionada del grupo que consiste en:
sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo ;
sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y
sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo;
en la que la sal es cristalina.
PDF original: ES-2575797_T3.pdf
Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde:
X es N o CR2;
Y es N o CR3;
Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo;
L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2);
A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o
cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…
Sales del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
(19/03/2014) Una sal seleccionada de:
sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo;
sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y
sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
ACOPLAMIENTO DE ULLMANN EFICIENTE MEDIADO POR UN LIGANDO, DE ANILINAS Y AZOLES.
(01/05/2006) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula III que comprende poner en contacto una anilina de fórmula IV con un imidazol de fórmula V en presencia de Cu(I) X1 y un ligando bidentado: fórmulas en las que: X1 se selecciona de Cl, Br, I y SCN, X2 se selecciona de Br o I, R1 se selecciona de H, Cl, F, alquilo C1, 4, alcoxi C1-4, (alquileno C1-4)-O-(alquilo C1-4), NH2, NH(alquilo C1, 4), N (alquilo C1-4)2, (alquileno C1-4)-NH2, (alquileno C1-4)-NH(alquilo C1-4), (alquileno C1, 4)-N(alquilo C1-4)2, carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 R3 y heterociclo de 5-6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados…
NUEVA SINTESIS ASIMETRICA DE R Y S WARFARINA Y SUS ANALOGOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Clasificación: C07F9/6568, C07D311/56.
LA PRESENTE INVENCION PRESENTA UN PROCESO NUEVO DE FABRICACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (2A O 2B) O DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R SUB,1} SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR FENILO Y FENILO SUSTITUIDO CON AL MENOS UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE NO SUB,2} Y HALOGENO; R SUB,2} ES H; R SUB,3} SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR C SUB,1-4}ALQUILO, FENILO Y BENZILO; Y R SUB,4} SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR H Y HALOGENO; QUE CONSTA DE LOS PASOS DE: A) OXIDACION DE UN RACEMADO DE FORMULA O DE UNA SAL PARA FORMAR UN COMPUESTO DESHIDRATADO DE FORMULA , EN EL QUE R SUB,5} SE SELECCIONA A PARTIR DE UN GRUPO FORMADO POR H, CH SUB,3}, BENZILO, C SUB,2-8}ACILO, NA, LI Y K; Y B) HIDROGENACION ASIMETRICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR FOSFINO QUIRAL PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (2A O 2B).
